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双氯高灭酸钠

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== 双氯高灭酸钠说明书==
药品名称
[[双氯高灭酸钠]] 英文名称
Diclofenac , Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN

双氯高灭酸钠的别名
[[双氯苯胺乙酸钠]];[[佳息]];[[双氯灭痛]];[[阿米雷尔]];[[奥尔芬]];[[待克菲那]];[[迪克乐克]];[[二氢芬酸钠]];[[非炎]];[[护他林]];[[佳贝]];双氯芬酸;[[双氯灭酸钠]];[[英太青]];[[双氯高灭酸钠钠]];[[服他灵]];[[迪弗纳]];[[扶他林]];[[凯扶兰]];[[诺福丁]];[[天新力德]];[[英太青胶囊]];Blesin;Diclofe;DiclofenacSodium 分类
[[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他 剂型
1.[[片剂]]25mg,50mg,75mg;
2.[[缓释胶囊]]:100mg;
3.[[注射剂]]:75mg;
4.[[软膏剂]]:10mg;
5.[[乳胶剂]]:1%,10mg;
6.[[栓剂]]:25mg,50mg,100mg 。
7.[[滴眼剂]]:0.1%。 双氯高灭酸钠的药理作用
双氯高灭酸钠[[作用]]机制为选择性切断[[花生四烯酸]][[代谢]]系列中环氧合酶的作用环节,[[阻断]][[前列腺素E]]2(PGE2)的合成途径。阻抑其致[[突变]]致痛作用。双氯高灭酸钠为苯[[乙酸]]类抗炎镇痛药,具有显著的抗[[风湿]]、消炎、止痛及解热作用。其作用比[[吲哚美辛]]强2~2.5倍,比[[阿司匹林]]强26~50倍。其特点为[[药效]]强,[[不良反应]]轻,[[剂量]]小,[[个体差异]]小。双氯高灭酸钠具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除[[关节疼痛]]改善其[[活动]],并有良好的[[耐受性]]。双氯高灭酸钠片剂有一层抗敏性的包衣,[[使药]]片内的活性物质在离[[开胃]]部之后才释放出来,因此,可用于胃部[[敏感]]的[[患者]]。双氯高灭酸钠每天口服75~150mg,对[[风湿性关节炎]]、[[骨关节炎]]和[[关节]]粘连性[[脊椎]]炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、[[布洛芬]]、吲哚美辛、[[酮洛芬]]、[[萘普生]]等[[相似]]。许多研究证明,双氯高灭酸钠对机械、化学、生物等[[刺激]]引起的血-[[房水]]屏障崩溃有很强的[[抑制]]作用。近年来研究发现,双氯高灭酸钠能降低角膜的[[知觉]]和敏感性,表现出角膜镇痛的效果,其详细机制尚不清楚。 双氯高灭酸钠的药代动力学
使用双氯高灭酸钠[[口服液]]、[[直肠]]栓剂,或通过肌内注射双氯高灭酸钠均可迅速被[[吸收]]。当使用[[肠溶片]]时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯高灭酸钠吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身[[循环]]的药物仅达50%。双氯高灭酸钠也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保留到血药浓度下降时。可[[分布]]进入乳汁中,但量很低,不至于将[[危害]]带给接受哺乳的[[婴儿]]。终末[[血浆]]t1/2约为1~2h。主要的[[代谢物]]为羟双氯高灭酸钠,代谢物[[葡萄糖]]醛酸和[[硫酸]]结合随尿和[[胆汁]]排出。健康受试者口服双氯高灭酸钠100mg,Cmax4485ng/ml,tmax1.2h,t1/21.33h,每小时Ke0.56。肌内注射75mg,Cmax2.73μg/ml,tmax25.3min。双氯高灭酸钠局部[[点眼]]具有很好的眼内通[[透性]],且房水[[中药]]物滞留时间较长,约为[[氟比洛芬]]的3倍,其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的[[蓄积]]作用。

双氯高灭酸钠的适应证
临床用于风湿性及[[类风湿性关节炎]]、[[强直性脊椎炎]]、[[骨关节病]],适用于各种中等[[疼痛]],如手术后及[[创伤]]后疼痛,急性[[肌肉]]-[[骨骼]]疾病;以及各种[[炎症]]所致的[[发热]]等。也用于急性[[痛风]]及癌症、[[软组织损伤]]、手术后疼痛。用于[[白内障]]摘除术时预防术中缩瞳和治疗术后炎症。[[眼科]]的非[[感染]]炎症的抗感染治疗,包括手术及非手术因素引起的非感染性炎症,如[[葡萄膜炎]]、[[角膜炎]]、[[巩膜炎]]、巩膜外层炎;抑制[[角膜新生血管]]形成;抑制白内障手术中炎症性缩瞳[[反应]];预防术后的炎症反应及[[黄斑囊样水肿]]形成,并可促进[[青光眼]]滤过手术后滤过泡的形成;对[[过敏性结膜炎]]亦具有治疗作用。 双氯高灭酸钠的禁忌证
1.有活动性[[消化性溃疡]],或以往应用双氯高灭酸钠引起过严重[[消化]]道病变如[[溃疡]],[[出血]]、[[穿孔]]者;
2.因[[水杨酸]]或其他[[前列腺素]]合成酶抑制剂而诱发的[[哮喘]]发作、[[荨麻疹]]及[[过敏性鼻炎]]者。
3.对双氯高灭酸钠或其他[[非甾体抗炎药]](NSAIDs)过敏者禁用。 注意事项
1.(1)哮喘;(2)[[心功能不全]]及[[高血压]]。因用药后可致水滞留,[[水肿]];(3)[[血友病]]或其他[[出血性疾病]](包括[[凝血]]障碍及[[血小板]][[功能]]异常)。因用药后[[出血时间]]延长,出血倾向加重;(4)消化道[[溃疡病]]史。因用药后易出现胃[[肠道]]不良反应,包括产生新的溃疡;(5)皮疹病史;(6)荨麻疹;(7)肝[[卟啉症]];(8)[[细胞]]外液丢失;(9)哺乳妇女;(10)肾功能不全;
2.因用药后[[肾脏]]不良反应增多,甚至导致[[肾衰]]竭,尤其是老年人,用药期间应常规随访[[检查]]肝肾功能。
3.对肝肾功能有潜在性损害者,慢性饮酒者服用双氯高灭酸钠时也应密切[[注意]]肝肾功能变化。
4.长期服用双氯高灭酸钠,应[[监测]]肝、肾功能及血象作为预防措施。
5.双氯高灭酸钠对单纯发热者不适用。
6.最好在[[饭前服]]用双氯高灭酸钠。50mg片剂不宜[[儿童]]使用。
7.双氯高灭酸钠与缩瞳剂不宜同时使用,青光眼患者术前3h停止滴用缩瞳剂。 双氯高灭酸钠的不良反应
1.胃肠道不适(如上腹疼痛、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等),[[头痛]]、[[头晕]]、[[眩晕]],[[皮肤]]红斑或皮疹。
2.罕见:胃肠道出血,消化性溃疡,[[嗜睡]],肝功能异常(包括[[黄疸]]型肝炎),水肿,[[过敏反应]](如荨麻疹、皮疹、[[支气管]]痉挛等)或类过敏样反应包括[[低血压]]。
3.个别病例:[[感觉]]或[[视觉]]障碍(视觉模糊、复视)、[[耳鸣]]、[[失眠]]、[[烦躁]]、[[惊厥]];[[疱疹]]、[[湿疹]]、[[多形性红斑]]、Lyell[[综合征]]、脱发、光敏反应等;[[急性肾功能不全]]、尿异常(如[[血尿]])、[[间质性肾炎]]、[[肾病综合征]];血小板减少、[[白细胞]]减少、粒细胞缺乏、[[溶血性贫血]]、[[再生障碍性贫血]];暴发型肝炎。
4.局部使用后可有瞬间轻度[[刺痛]]烧灼感,无须处理,1min后自行消失。

双氯高灭酸钠的用法用量
1.每次25mg,每天3次,整片用水送下。
2.栓剂[[肛门]]插入:每次50mg,每天2次。
3.肌注:每次75mg,每天1次,深部臀肌注射,必要时数小时后再注射1次。
4.儿童,每天1~3mg/kg。整片吞服。
5.[[眼科用药]]:(1)预防白内障摘除术中缩瞳,术前2h内滴眼4次,每次1滴;(2)治疗白内障摘除术后炎症,术后24h开始滴眼,每次1滴,每天4次,连续治疗10~14天。(3)眼科手术前:一般术前4次(3h前、2h前、1h前、30min前);(4)眼科手术后:每天1~4次,每次1滴;(5)其他非手术消炎用:每天4~6次,每次1滴。 双氯高灭酸钠与其它药物的相互作用
1.双氯高灭酸钠与[[锂盐]]或[[地高辛]]合用时,可使后两者血药浓度升高。
2.与非甾体抗炎药或[[糖皮质激素]]类药物全身性合并应用时,可能会增加不良反应。
3.与阿司匹林合用,可降低双氯高灭酸钠的血药浓度。
4.与保钾[[利尿]]剂合用时,可能会产生[[血清钾]]水平升高,应注意监测。
5.与口服抗凝药合用时,应做有关的实验室检查,以确保疗效和用药安全。
6.用[[甲氨蝶呤]][[前后]]24h内服用双氯高灭酸钠,应当注意观察,甲氨蝶呤的血药浓度可能被提高,[[毒性]]也可能增强。 专家点评
双氯高灭酸钠有很好的抗风湿、镇痛、消炎、退热作用,能很好的解除关节疼痛、改善其活动并有良好的耐受性。其作用比阿司匹林强,与吲哚美辛相当。北京解放军总[[医院]]风湿科应用肠溶微粒胶囊治疗40例[[关节炎]]患者,经过2~3周对患者的临床观察证实,肠溶微粒胶囊治疗关节炎有起效快、药效作用时间长、每天仅需服药2次可达到维持疗效的特点。临床有效率82.5%,轻度胃肠道不适占12.5%。提示该[[剂型]]疗效较好,胃肠道不良反应较低。国内报道,近10所医院对双氯高灭酸钠肠溶片作了318例[[验证]],其作用显效率44.3%,总有效率88.67%,在临床验证过程中,对107例患者使用双氯高灭酸钠前后作肝肾功能、[[血常规检查]]对照,均未发现有不良影响。近年来该药的剂型研究相当活跃,缓释[[丸剂]]、[[缓释颗粒]]、缓释微囊、缓释栓剂、[[缓释片]]剂、兼有速释[[和缓]]释作用的胶囊等一批[[控释制剂]]由日本开发出来;[[颗粒剂]]、注射用冻干剂、消炎用洗眼剂和滴眼剂、[[喷雾剂]]、泥敷剂、[[溶液]]剂、[[胶剂]]、[[透皮贴剂]]、[[油膏]]剂、[[乳剂]]、软膏剂等也在日本公开特许中有报道。日本报道了双氯高灭酸钠新用途的研究,如与PGD2或其[[衍生物]]联合应用能改善[[大脑]]血循环,保护脑细胞;与脂[[多糖]]、[[环磷酰胺]]等药物联合使用对治疗[[肿瘤]]有协助作用;其片剂可作为[[睡眠]]调节剂用于因时差反应而导致的大脑生理障碍。双氯高灭酸钠钠长期服用无蓄积作用,个体差异小,[[副作用]]小。其使用剂量是现行解热镇痛药中最小的几种[[品种]]之一。眼科常用于非感染炎症的抗炎治疗,如[[葡萄]]膜、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎等。

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