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奥泽格瑞

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== 奥泽格瑞药品标准==
正式名
[[奥泽格瑞]] 汉语拼音
Aozhagelei

标准号
WS-083(X-071)-97 拉丁文或英文
Ozagrel 主要活性成分
反式-3-[4(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-[[丙烯酸]]。按[[干燥]]品计算,含C13H12N2O2不得少于98.5%。 性状
白色或类白色的[[结晶]]性粉末。
在水[[中极]]微溶,在[[甲醇]]中微溶,在[[氯仿]]中几乎不溶,在[[氢氧化钠]][[试液]]中[[溶解]]。
熔点 本品的熔点(中国药典1995年版二部附录ⅥC)为221~226℃。 鉴别
(1)取本品约10mg,加2%的[[碘化钾]][[溶液]]和4%的[[碘酸钾]]溶液各0.5ml置水浴中加热1分钟,加0.1%的[[淀粉]]溶液4滴即显蓝色。
(2)取本品10mg,加桅橼酸醋酐试液1ml,于[[热水]]中加热,即显深红色。
(3)红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致。 检查
酸度 取本品0.10g,加新沸过的水10ml,溶解后,放冷,依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅥH)Ph值应为4.5~5.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g,加氢氧化钠试液5ml溶解后,加水至10ml溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液[[比较]](中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法)不得更深。
有关物质 取本品适量,加甲醇[[微热]]制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇稀释成每1ml中含0.05mg的溶液作为对照溶液。照[[薄层色谱法]](中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各20μl分别点于同一硅胶GF254薄层板(取硅胶GF下254??用5%[[磷酸二氢钠]]溶液调成糊状制成)上,用[[醋酸]]乙酯-[[异丙醇]]-水-[[氨水]](7∶14∶5∶0.6)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅤⅢL)。
炽灼[[残渣]] 取本品1.0g,依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅤⅢN)遗留残渣不得过0.1%。
[[重金属]] 取本品1.0g,依法[[检查]](中国药典1995年版二部附录ⅤⅢH第[[三法]]),含重金属不得过百万分之十。

含量测定
取本品0.35g,精密称定,加中性[[乙醇]]40ml,于水浴上加热使溶解,放冷,加[[酚酞]]指示液二滴,用甲醇制[[氢氧化钾]]液(0.1mol/L)[[滴定]],每1ml的甲醇制氢氧化钾液(0.1mol/L)相当于22.83mg的C13H12N2O2。 作用与用途
用于脑血栓引起的[[运动障碍]]。 用法与用量
用前将[[奥泽格瑞钠]]以适量[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]溶液溶解。
[[静脉]]滴注。
用于脑血栓引起的运动障碍:成人每次给与奥泽格瑞钠80mg。每日二次,持续给药二周。 注意
对本品过敏者,[[出血]][[患者]],孕妇慎用,与[[抑制]][[血小板]][[功能]]的[[药物]]并用有[[协同作用]],必须适当减量。 贮藏
[[遮光]]、密闭[[保存]]。 有效期
三年。
== 奥泽格瑞说明书==
药品名称
奥泽格瑞 英文名称
Ozagrel 奥泽格瑞的别名
[[奥泽格瑞素]];奥扎格雷;Sodium Ozagrel;Unblot 分类
[[血液系统药物]] > [[抗血小板药]] 剂型
20mg。 奥泽格瑞的药理作用
奥泽格瑞能选择性地抑制血栓烷合成酶,从而抑制血栓烷A2的产生和促进[[前列环素]](PGI2)的产生,改善二者间的[[平衡]],最终抑制血小板聚集和减轻[[血管]]痉挛,改善[[大脑]]局部缺血时的[[微循环]]和[[能量代谢]]障碍。 奥泽格瑞的药代动力学
奥泽格瑞单次静脉注射后,在血中的清除较快;连续静脉注射后,2h达到[[稳定]]血药浓度。该药在血中的主要成分除其游离形式外,还有其β-氧化体和还原体。奥泽格瑞大部分在24h内[[排泄]],其[[代谢物]]几乎没有药理活性。动物试验未发现奥泽格瑞有[[蓄积]]性和[[毒性]]。 奥泽格瑞的适应证
1.主要用于改善脑血栓症(急性期)的运动障碍。
2.改善[[蛛网膜下腔出血]]手术后的脑血管痉挛状态及伴随产生的脑缺血[[症状]]。 奥泽格瑞的禁忌证
1.[[有过]]敏史者。
2.有[[出血性脑梗死]]、硬膜外出血、颅内出血或并发有[[原发性]][[脑室内出血]]的患者。 注意事项
1.(1)[[消化道出血]]、皮下出血者;(2)血小板减少、重症[[高血压]]、重症[[糖尿病]]等有出血倾向者;(3)使用抗血小板药、血栓溶解剂、抗[[凝血]]剂者;(4)孕妇。
2.应避免奥泽格瑞与含钙溶液(如林格溶液等)混合使用,以免溶液[[发生]]混浊。

奥泽格瑞的不良反应
1.常见的[[不良反应]]为[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等胃[[肠道]][[反应]]。
2.较少发生出血性脑梗死、硬膜外[[血肿]]、颅内出血、消化道出血、皮下出血等病症。
3.偶可引起[[休克]]、血小板减少、[[贫血]]、[[肝脏]][[氨基转移酶]]升高。 奥泽格瑞的用法用量
1.改善脑血栓症(急性期):每次给药40~80mg,溶解于[[电解质]]液或糖溶液中,每次滴注须持续2h,每天2次,连用1~2周,必要时可酌情减量。
2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴随产生的脑缺血症状:每天给药80mg,溶解于电解质液或葡萄糖溶液中,24h连续滴注,连用2周。可根据年龄及症状酌[[情调]]整[[剂量]]。 奥泽格瑞与其它药物的相互作用
奥泽格瑞与其他抑制血小板功能的药物合用时有协同作用,故奥泽格瑞剂量应酌减。 专家点评
奥泽格瑞能有效地抑制血栓素合成酶(TXA2)的生成,抑制血小板聚集同时促进前列环素(PGI2)的产生,扩张脑血管,增加[[脑血流]]量,从而使凝血过程受到有效抑制,使已形成的血栓靠[[血液]]平衡关系的破坏而被自行溶解,最终达到治疗脑血栓的功效。

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