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达复啉
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== 达复啉药品标准==
正式名
[[达复啉]] 汉语拼音
Duosuo Chajian
标准号
WS-442（X-386）-99 拉丁文或英文
Doxofylline 主要活性成分
本品为1,3-二甲基-7-（1,3-二氧环戊基-2-基）甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮 性状
本品为白色[[结晶]]性粉末。
本品在[[氯仿]]中易溶，在[[醋酸]]乙酯中略溶，在[[甲醇]]、水中微溶，在[[石油醚]]中几乎不溶，在稀酸或稀碱中微溶。
熔点 本品的熔点为141～145℃（中国药典1995年版二部附录[[VI]] C）。
[[吸收]]系数 取本品，精密称定，加0.1mol/L[[盐酸]][[溶液]][[溶解]]并定量稀释制成每1ml约含15μg的溶液，照[[分光光度法]]（中国药典1995年版二部附录IV A）在273nm
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品[[检验]]所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订
宁波[[天衡]]制药厂 北京四[[达生]]物技术研究所 浙江新昌制药股份有限公司 提出
本标准自2000年 1 月 31 日起试行，试行期 年。
保 护 期 年，保护期内，其它单位不得仿制。
的波长处测定吸收度，吸收系数（E）为335～356。 鉴别
（1）取本品约20mg，加盐酸1ml与[[氯酸钾]]0.1g；置水浴上蒸干，[[残渣]]遇氨气即显紫色，再加[[氢氧化钠]][[试液]]数滴，紫色即消失。
（2）含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰一致。
（3）取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定,在273nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录IV C）。 检查
有关物质 取本品，加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液，作为试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（中国药典1995年版二部附录V B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-[[环已烷]]-[[丙酮]]（1∶1∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点[[比较]]，不得更深（1.0%）。
[[干燥]]失重 取本品，以五氧化二磷为[[干燥剂]]，80℃减压干燥至[[恒重]]，减失重量不得过1.0%（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法[[检查]]（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照[[高效液相色谱法]]（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与[[系统]]适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（1∶1）为流动相，[[检测]]波长为273nm。理论板数按达复啉峰计算应不低于2000。
测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取干燥至恒重的达复啉对照品，同法测定，按外标法计算，即得。 作用与用途
[[支气管扩张]]剂，适用于[[支气管哮喘]]，[[喘息]]型[[慢性支气管炎]]及其它[[支气管]]痉挛引起的[[呼吸困难]]。 用法与用量
口服，通常成人每次0.3~0.4g，每日2次。 注意
对本品或黄嘌呤[[衍生物]]类[[药物过敏]]者、[[急性心肌梗塞]][[患者]]及[[哺乳期]]妇女禁用。
[[妊娠期]]妇女，严重心、肺、肝、肾[[功能]]异常者以及[[活动]]性、[[消化]]性[[胃、十二指肠溃疡]]患者慎用。 剂量 标示量
按干燥品计算，含C11H14N4O4应为98.0~102.0% 类别 制剂 规格 贮藏
密闭[[保存]]。 有效期
三年。
== 达复啉说明书==
药品名称
达复啉 英文名称
Doxofylline 达复啉的别名
[[安赛玛]]；多索茶碱；[[凯宝川苧]]；[[枢维新]]；[[新茜平]] 分类
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > [[茶碱类药]] 剂型
1.[[片剂]]：200mg；300mg；400mg。
2.胶囊：200mg。贮法：密闭干燥处贮存。
3.[[注射液]]：10ml：100mg。
4.大[[输液]]：100ml：300mg。
5.[[散剂]]：200mg。
6.[[氯化钠注射液]]：100ml（达复啉300mg与[[氯化钠]]900mg）。
7.[[葡萄糖注射液]]：（1）100ml（达复啉300mg与[[葡萄糖]]5g）。（2）250ml（达复啉300mg与葡萄糖12.5g）。 达复啉的药理作用
达复啉是甲基黄嘌呤的衍生物，为支气管扩张药，可通过[[抑制]][[平滑肌]][[细胞]]内的[[磷酸]]二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制[[哮喘]]的[[作用]]。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较[[氨茶碱]]强10～15倍，并具有[[茶碱]]所没有的镇咳作用。达复啉无[[腺苷]][[受体]][[阻断]]作用，故与茶碱相比，较少引起[[中枢]]、胃[[肠道]]及[[心血]]管等肺外系统的[[不良反应]]，但大[[剂量]]给药仍可引起[[血压]]下降等。另外，体[[内外]]研究证实达复啉还具有抑制[[血小板活化因子]]（[[PAF]]）诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现达复啉可抑制PAF诱导的[[胸膜]]炎及渗出，还可抑制白三烯C4的生成。
达复啉的药代动力学
达复啉口服吸收迅速，口服片剂的生物利用度为62.6%。健康成人单次口服[[达复啉片]]剂400mg后，1.18h达血药浓度峰值1.75μg/ml；如为单次口服[[达复啉胶囊]]400mg后，1.22h达血药浓度峰值1.9μg/ml；慢性支气管炎患者[[静脉]]注射100mg（注射时间超过10min），6min后达血药浓度峰值2.50μg/ml。达复啉吸收后广泛[[分布]]于各脏器及[[体液]]中，以肺[[组织]]中含量最高。[[总蛋白]]结合率为48%，超过90%的药物在肝内[[代谢]]，主要代谢产物为β-羟乙基茶碱，代谢产物无活性。以原形及代谢产物的形式自尿中排出。口服给药的清除[[半衰期]]为7.27h；静脉给药的清除半衰期为1.83h，总清除率为683.6±197.81ml/min。 达复啉的适应证
用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 达复啉的禁忌证
1.对达复啉或黄嘌呤衍生物类药过敏者。
2.[[急性心肌梗死]]患者。
3.哺乳期妇女。 注意事项
1.（1）胃、十二指肠溃疡等[[消化性溃疡]]患者。（2）慢性[[肺心病]]患者。（3）[[快速性心律失常]]（国外资料）、[[心脏]]供血不足等心脏病患者。（4）严重血氧供应不足者。（5）[[高血压]]患者。（6）[[甲状腺功能亢进]]患者。（7）[[肝病]]患者。（8）肾功能不全或合并[[感染]]的患者。（9）[[癫痫]]发作患者（国外资料）。
2.药物对老人的影响：老年患者对达复啉清除率可能不同，用药时应[[监测]]血药浓度，慎用。
3.药物对[[妊娠]]的影响：动物实验研究表明，达复啉对出生后[[发育]]无影响，但尚无足够的人类临床研究资料，孕妇应慎用。
4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女禁用。
5.茶碱类药物[[个体差异]]较大，应根据患者病情变化确定给药剂量及[[方法]]。必要时应监测血药浓度（如在增大使用剂量时，应[[注意]]监测血药浓度，20μg/ml及以上浓度为[[中毒]]浓度。）。
6.达复啉不应与其他[[黄嘌呤类药]]物同用，与[[麻黄素]]或其他[[肾上腺素]]类药物同用时须慎用；与氟喹酮类药物（如[[依诺沙星]]、[[环丙沙星]]）合用时宜减量；建议用药时避免饮用含[[咖啡因]]的[[饮料]]或食品。
7.用药时应避免滥用[[乙醇]]类制品。
8.用药过量可导致严重[[心律]]不齐及阵发性痉挛等，此表现为初期中毒[[症状]]，应暂停用药，监测血药浓度，在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
达复啉的不良反应
1.心血管系统：与其他甲基黄嘌呤类药物如茶碱相比，达复啉致[[心率]]失常作用明显较低。此外，有达复啉导致[[心悸]]及心动过速的报道，尤其是大剂量或静脉给药时。
2.[[中枢神经系统]]：有极少数患者出现震颤和[[失眠]]；有静脉给药后[[发生]]轻度[[嗜睡]]的报道。
3.胃肠道：罕见[[恶心]]、[[呕吐]]、消化不良、胃[[灼热]]感。
4.[[皮肤]]：有静脉滴注达复啉引起皮肤潮红和灼热感的报道。 达复啉的用法用量
1.口服给药：1.片剂：一次200～400mg，一日2次，餐前或餐后3h服用。
2.胶囊：一次300～400mg，一日2次。静脉注射：一次200mg，每12小时1次，以50%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20min以上，5～l0日为一疗程。静脉滴注：将达复啉300mg加入5%葡萄糖注射液或[[生理盐水]]注射液100ml中，缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30min，一日1次，5～10日为一疗程。其他疾病时剂量：合并高血压、[[充血性心力衰竭]]、[[肺源性心脏病]]、甲状腺功能亢进、[[肝脏]]疾病、肾功能减退的患者用药时应减量。国外用法用量参考：成人常规剂量：口服给药：1.支气管哮喘：一次400mg，一日2～3次。
3.[[慢性阻塞性肺疾病]]：一次400mg，一日2～3次。静脉给药：支气管哮喘急性发作：单次静脉给予100～200mg；或稀释后给予一日3～5mg/kg。肝功能不全时剂量：肝功能不全的代谢[[能力]]降低，故应减量。其他疾病时剂量：肺源性心脏病患者存在[[心力衰竭]]时，达复啉的清除率明显下降，应根据患者的病[[情调]]节剂量。[[儿童]]常规剂量：口服给药：一次200mg，一日2～3次；或一日12～18mg/kg。肝功能不全时剂量：参见成人。 达复啉与其它药物的相互作用
1.[[巴比妥类]]、[[大环内酯类药]]（如[[红霉素]]）药物对达复啉代谢的影响不明显。
2.食物可降低达复啉的血药浓度峰值，并延迟达峰时间。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
正式名
[[达复啉]] 汉语拼音
Duosuo Chajian
标准号
WS-442（X-386）-99 拉丁文或英文
Doxofylline 主要活性成分
本品为1,3-二甲基-7-（1,3-二氧环戊基-2-基）甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮 性状
本品为白色[[结晶]]性粉末。
本品在[[氯仿]]中易溶，在[[醋酸]]乙酯中略溶，在[[甲醇]]、水中微溶，在[[石油醚]]中几乎不溶，在稀酸或稀碱中微溶。
熔点 本品的熔点为141～145℃（中国药典1995年版二部附录[[VI]] C）。
[[吸收]]系数 取本品，精密称定，加0.1mol/L[[盐酸]][[溶液]][[溶解]]并定量稀释制成每1ml约含15μg的溶液，照[[分光光度法]]（中国药典1995年版二部附录IV A）在273nm
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品[[检验]]所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订
宁波[[天衡]]制药厂 北京四[[达生]]物技术研究所 浙江新昌制药股份有限公司 提出
本标准自2000年 1 月 31 日起试行，试行期 年。
保 护 期 年，保护期内，其它单位不得仿制。
的波长处测定吸收度，吸收系数（E）为335～356。 鉴别
（1）取本品约20mg，加盐酸1ml与[[氯酸钾]]0.1g；置水浴上蒸干，[[残渣]]遇氨气即显紫色，再加[[氢氧化钠]][[试液]]数滴，紫色即消失。
（2）含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰一致。
（3）取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定,在273nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录IV C）。 检查
有关物质 取本品，加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液，作为试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（中国药典1995年版二部附录V B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-[[环已烷]]-[[丙酮]]（1∶1∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点[[比较]]，不得更深（1.0%）。
[[干燥]]失重 取本品，以五氧化二磷为[[干燥剂]]，80℃减压干燥至[[恒重]]，减失重量不得过1.0%（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法[[检查]]（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照[[高效液相色谱法]]（中国药典1995年版二部附录V D）测定。
色谱条件与[[系统]]适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（1∶1）为流动相，[[检测]]波长为273nm。理论板数按达复啉峰计算应不低于2000。
测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含100μg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取干燥至恒重的达复啉对照品，同法测定，按外标法计算，即得。 作用与用途
[[支气管扩张]]剂，适用于[[支气管哮喘]]，[[喘息]]型[[慢性支气管炎]]及其它[[支气管]]痉挛引起的[[呼吸困难]]。 用法与用量
口服，通常成人每次0.3~0.4g，每日2次。 注意
对本品或黄嘌呤[[衍生物]]类[[药物过敏]]者、[[急性心肌梗塞]][[患者]]及[[哺乳期]]妇女禁用。
[[妊娠期]]妇女，严重心、肺、肝、肾[[功能]]异常者以及[[活动]]性、[[消化]]性[[胃、十二指肠溃疡]]患者慎用。 剂量 标示量
按干燥品计算，含C11H14N4O4应为98.0~102.0% 类别 制剂 规格 贮藏
密闭[[保存]]。 有效期
三年。
== 达复啉说明书==
药品名称
达复啉 英文名称
Doxofylline 达复啉的别名
[[安赛玛]]；多索茶碱；[[凯宝川苧]]；[[枢维新]]；[[新茜平]] 分类
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > [[茶碱类药]] 剂型
1.[[片剂]]：200mg；300mg；400mg。
2.胶囊：200mg。贮法：密闭干燥处贮存。
3.[[注射液]]：10ml：100mg。
4.大[[输液]]：100ml：300mg。
5.[[散剂]]：200mg。
6.[[氯化钠注射液]]：100ml（达复啉300mg与[[氯化钠]]900mg）。
7.[[葡萄糖注射液]]：（1）100ml（达复啉300mg与[[葡萄糖]]5g）。（2）250ml（达复啉300mg与葡萄糖12.5g）。 达复啉的药理作用
达复啉是甲基黄嘌呤的衍生物，为支气管扩张药，可通过[[抑制]][[平滑肌]][[细胞]]内的[[磷酸]]二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制[[哮喘]]的[[作用]]。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较[[氨茶碱]]强10～15倍，并具有[[茶碱]]所没有的镇咳作用。达复啉无[[腺苷]][[受体]][[阻断]]作用，故与茶碱相比，较少引起[[中枢]]、胃[[肠道]]及[[心血]]管等肺外系统的[[不良反应]]，但大[[剂量]]给药仍可引起[[血压]]下降等。另外，体[[内外]]研究证实达复啉还具有抑制[[血小板活化因子]]（[[PAF]]）诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现达复啉可抑制PAF诱导的[[胸膜]]炎及渗出，还可抑制白三烯C4的生成。
达复啉的药代动力学
达复啉口服吸收迅速，口服片剂的生物利用度为62.6%。健康成人单次口服[[达复啉片]]剂400mg后，1.18h达血药浓度峰值1.75μg/ml；如为单次口服[[达复啉胶囊]]400mg后，1.22h达血药浓度峰值1.9μg/ml；慢性支气管炎患者[[静脉]]注射100mg（注射时间超过10min），6min后达血药浓度峰值2.50μg/ml。达复啉吸收后广泛[[分布]]于各脏器及[[体液]]中，以肺[[组织]]中含量最高。[[总蛋白]]结合率为48%，超过90%的药物在肝内[[代谢]]，主要代谢产物为β-羟乙基茶碱，代谢产物无活性。以原形及代谢产物的形式自尿中排出。口服给药的清除[[半衰期]]为7.27h；静脉给药的清除半衰期为1.83h，总清除率为683.6±197.81ml/min。 达复啉的适应证
用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 达复啉的禁忌证
1.对达复啉或黄嘌呤衍生物类药过敏者。
2.[[急性心肌梗死]]患者。
3.哺乳期妇女。 注意事项
1.（1）胃、十二指肠溃疡等[[消化性溃疡]]患者。（2）慢性[[肺心病]]患者。（3）[[快速性心律失常]]（国外资料）、[[心脏]]供血不足等心脏病患者。（4）严重血氧供应不足者。（5）[[高血压]]患者。（6）[[甲状腺功能亢进]]患者。（7）[[肝病]]患者。（8）肾功能不全或合并[[感染]]的患者。（9）[[癫痫]]发作患者（国外资料）。
2.药物对老人的影响：老年患者对达复啉清除率可能不同，用药时应[[监测]]血药浓度，慎用。
3.药物对[[妊娠]]的影响：动物实验研究表明，达复啉对出生后[[发育]]无影响，但尚无足够的人类临床研究资料，孕妇应慎用。
4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女禁用。
5.茶碱类药物[[个体差异]]较大，应根据患者病情变化确定给药剂量及[[方法]]。必要时应监测血药浓度（如在增大使用剂量时，应[[注意]]监测血药浓度，20μg/ml及以上浓度为[[中毒]]浓度。）。
6.达复啉不应与其他[[黄嘌呤类药]]物同用，与[[麻黄素]]或其他[[肾上腺素]]类药物同用时须慎用；与氟喹酮类药物（如[[依诺沙星]]、[[环丙沙星]]）合用时宜减量；建议用药时避免饮用含[[咖啡因]]的[[饮料]]或食品。
7.用药时应避免滥用[[乙醇]]类制品。
8.用药过量可导致严重[[心律]]不齐及阵发性痉挛等，此表现为初期中毒[[症状]]，应暂停用药，监测血药浓度，在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
达复啉的不良反应
1.心血管系统：与其他甲基黄嘌呤类药物如茶碱相比，达复啉致[[心率]]失常作用明显较低。此外，有达复啉导致[[心悸]]及心动过速的报道，尤其是大剂量或静脉给药时。
2.[[中枢神经系统]]：有极少数患者出现震颤和[[失眠]]；有静脉给药后[[发生]]轻度[[嗜睡]]的报道。
3.胃肠道：罕见[[恶心]]、[[呕吐]]、消化不良、胃[[灼热]]感。
4.[[皮肤]]：有静脉滴注达复啉引起皮肤潮红和灼热感的报道。 达复啉的用法用量
1.口服给药：1.片剂：一次200～400mg，一日2次，餐前或餐后3h服用。
2.胶囊：一次300～400mg，一日2次。静脉注射：一次200mg，每12小时1次，以50%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20min以上，5～l0日为一疗程。静脉滴注：将达复啉300mg加入5%葡萄糖注射液或[[生理盐水]]注射液100ml中，缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30min，一日1次，5～10日为一疗程。其他疾病时剂量：合并高血压、[[充血性心力衰竭]]、[[肺源性心脏病]]、甲状腺功能亢进、[[肝脏]]疾病、肾功能减退的患者用药时应减量。国外用法用量参考：成人常规剂量：口服给药：1.支气管哮喘：一次400mg，一日2～3次。
3.[[慢性阻塞性肺疾病]]：一次400mg，一日2～3次。静脉给药：支气管哮喘急性发作：单次静脉给予100～200mg；或稀释后给予一日3～5mg/kg。肝功能不全时剂量：肝功能不全的代谢[[能力]]降低，故应减量。其他疾病时剂量：肺源性心脏病患者存在[[心力衰竭]]时，达复啉的清除率明显下降，应根据患者的病[[情调]]节剂量。[[儿童]]常规剂量：口服给药：一次200mg，一日2～3次；或一日12～18mg/kg。肝功能不全时剂量：参见成人。 达复啉与其它药物的相互作用
1.[[巴比妥类]]、[[大环内酯类药]]（如[[红霉素]]）药物对达复啉代谢的影响不明显。
2.食物可降低达复啉的血药浓度峰值，并延迟达峰时间。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
