528,223
个编辑
更改
HPD
,== 概述==
[[HPD]]是一种[[抗精神病药]]。为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭,无味。可[[抑制]][[皮质下]]、[[脑干]][[网状结构]],有抗[[GABA]]、[[多巴胺]]能[[作用]]及微弱的抗[[中枢]][[胆碱]]能作用。口服[[吸收]]良好,[[分布]]全身[[脂肪]][[组织]]内,[[然后]]缓慢释放。在体内有一定[[蓄积]]作用,血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性[[精神分裂症]]伴[[幻觉]]、 [[妄想]]、[[行为障碍]]、[[思维]]障碍等阳性体征,多种[[精神]]障碍、[[谵妄]]状态、[[儿童]]行为障碍和[[性格]]异常、精神运动性激越、抽动一秽语[[综合征]]和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。治疗安全范围较小。[[本药]]与其他抗[[精神病]]联合使用时[[剂量]]必须减少,因[[长效制剂]]达峰时间为3~4d,若不[[注意]]调整剂量以及严密观察,可能会[[发生]]严重[[不良反应]]。急性摄入的[[中毒剂量]]有高度的[[个体差异]]。治疗应从小剂量开始,谨慎加量。
== HPD药典标准==
品名
中文名
HPD 汉语拼音
Fupaidingchun 英文名
Haloperidol 结构式
分子式与分子量
C21H23ClFNO2 375.87 来源(名称)、含量(效价)
本品为1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-[[氯苯]]基)-4-[[羟基]]-1-[[哌啶]]基]-1-丁酮。按[[干燥]]品计算,含C21H23ClFNO2不得少于98.5%。 性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。
本品在[[三氯甲烷]]中[[溶解]],在[[乙醇]]中略溶,在[[乙醚]]中微溶,在水中几乎不溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为149~153℃。 吸收系数
避光操作。取本品适量,精密称定,加[[盐酸]][[溶液]](9→100)-[[甲醇]](1:99)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在244nm的波长处测定吸光度,吸收系数(为338~360。 鉴别
(1)取[[三氧化铬]]的饱和[[硫酸]]溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微温,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》281图)一致。
(3)取本品约20mg,照[[氧瓶燃烧法]]([[2010年版药典二部附录Ⅶ]] C)进行有机破坏,用[[氢氧化钠]][[试液]]5ml为吸收液,吸收完全后,加稀[[硝酸]]使成酸性后,缓缓煮沸2分钟,溶液应显[[氯化]]物的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。 检查 酸性溶液的澄清度
取本品50mg,加[[乳酸]]溶液(0.5→100)10ml,加热溶解后,溶液应澄清。 有关物质
避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相定量稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液(50:50)(用[[磷酸]]调节[[pH值]]至4.0)为流动相;[[检测]]波长为220nm。HPD峰的保留时间约为13分钟,HPD峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。量取对照溶液15μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各15μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品,在60℃减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加[[冰醋酸]]20ml,微温使溶解,放冷,加萘酚[[苯甲醇]]指示液2滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于37.59mg的C21H23ClFNO2。 类别
抗精神病药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
(1)[[HPD片]] (2)[[HPD注射液]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== HPD说明书==
药品名称
HPD 英文名称
Haloperidol HPD的别名
[[氟哌丁苯]];[[氟哌醇]];[[卤吡醇]];[[卤比醇]];Serenace;Duraperidol;Halperon;Serenase;Haldol 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗精神、抗抑郁、抗[[焦虑症]]药物 > [[丁酰苯类药]] 剂型
1.[[片剂]]:1mg,2mg,4mg;
2.[[注射剂]](粉):5mg; HPD的药理作用
1.HPD能[[阻断]]脑内多巴胺[[受体]],抑制多巴胺能[[神经元]]的[[效应]],并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还能阻断α-[[肾上腺素]]能受体产生相应的生理作用。HPD的作用与[[氯丙嗪]]类似,但阻断多巴胺受体的作用更强,具有较强的抗精神病作用和止吐作用,其相对作用强度约为氯丙嗪的50倍。而镇静作用、M-胆碱能受体阻断和α-肾上腺素能受体阻断作用均较氯丙嗪为弱,因此[[心血]]管不良反应较少,抗胆碱作用引起的不良反应也较轻。
2.HPD有良好的抗躁狂、抗幻觉、抗妄想作用,对[[控制]][[兴奋]]、躁动效果尤为显著,对慢性退缩[[患者]]有一定激活作用。但对[[联想障碍]]、淡漠、抑郁、[[人格障碍]]等[[症状]]疗效差。HPD还能消除[[不自主运动]],还能减轻或消除伴有的精神症状。此外,HPD对非精神病的[[情感]]障碍(如[[焦虑]]、紧张)和持续性[[呃逆]]亦有疗效。
HPD的药代动力学
HPD可迅速从胃[[肠道]]吸收。口服5h、肌内注射约20min达血药峰值,tl/2为12~36h。吸收入血后,约92%与[[血浆蛋白]]结合;可分布全身,透过血-[[脑脊液]]屏障,并可进入乳汁。在肝内[[代谢]],其[[代谢物]]随尿、粪便排出。有证据表明,HPD存在肠肝[[循环]]。 HPD的适应证
特点是抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的[[躁狂症]]状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。
1.急、慢性精神分裂症尤其是攻击性和[[激动]]性[[行为]]的偏执型精神分裂症,躁狂症。
2.伴有脑[[损伤]]和精神呆滞的精神病或儿童行为障碍。
3.用于[[运动障碍]]性疾病如[[Tourette综合征]](多发性[[抽动-秽语综合征]])、慢性舞蹈症等。
4.非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)。
5.止吐和控制难治性呃逆。
6.与[[哌替啶]]合用,可增强其镇痛作用。 HPD的禁忌证
1.对HPD过敏者;
2.[[基底神经节]]病变者;
3.[[心功能不全]]者;
4.[[震颤麻痹]]患者;
5.任何原因引起的中枢[[神经]]抑制状态;
6.化疗后的严重[[呕吐]];
7.[[哺乳期]]妇女。 注意事项
1.(1)[[心脏]]疾病(尤其是[[心绞痛]])患者;(2)[[癫痫]]患者;(3)[[青光眼]]患者;(4)肝[[功能]]不全者;(5)[[甲亢]][[或中]][[毒性]][[甲状腺]]肿大患者;(6)肺功能不全者;(7)肾功能不全及尿潴留者;(8)急性[[卟啉症]]患者;(9)儿童;(10)孕妇。
2.药物对儿童的影响:HPD可引起严重的[[肌张力障碍]]。特别是对儿童和青少年,故儿童用药时应特别谨慎。
3.药物对老人的影响:老年人在开始时宜用小量,然后缓慢加药,调整用量,以避免[[锥体外系]]反应及持久的[[迟发性运动障碍]]出现。
4.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:(1)[[白细胞计数]];(2)大量或长期服用,需定期检查肝功能;(3)密切注意迟发性运动障碍的早期症状。
5.使用时必须注意剂量个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后,可逐渐减少至最低的有效量,根据临床[[需要]]进行维持治疗。
6.锥体外系症状为HPD治疗初期最常见的不良反应,与用量有关,调整用量后可使该不良反应减轻。有时,在治疗中联合[[抗帕金森氏病药]]物可使锥体外系症状好转。这种联合治疗不应超过3个月,否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。
7.长期使用HPD或用量较大时,应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者,迟发性运动障碍的症状常持续存在,不易控制。舌部[[蠕动]]为识别这种不良反应的先兆症状。
8.HPD可控制[[躁狂抑郁症]]的躁狂发作,但突然停药,有时会促使抑郁发作。
9.长期用药者停药时,应在几周之内逐渐减少药量,骤然停药可出现迟发性运动障碍。
10.[[恶心]]为HPD的毒性先兆之一,有时会被合用的[[止吐药]]掩盖而不易识别,需注意。
11.HPD可引起[[嗜睡]],服药期间应避免驾车或操作机器。
12.用药过量及[[中毒]]的表现有:[[呼吸困难]]、[[血压]]降低、严重精神萎靡或疲乏无力、[[肌肉]]颤抖或[[粗大]]的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童HPD过量反应包括嗜睡、不宁、精神错乱、严重的锥体外系反应和[[体温过低]]等。此外尚有心动过缓(可能继发于体温过低)和严重的迟发性[[高血压]]。逾量中毒时的处理:无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和[[对症治疗]]。不得使用肾上腺素,治疗血压降低时可用[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。
HPD的不良反应
1.在大剂量用药时,可出现锥体外系反应、(尤其是甲亢患者)震颤麻痹综合征、肌张力障碍、[[静坐不能]]等症状。在儿童和青少年中,易发生急性肌张力障碍。
2.在长期用药中可引起迟发性运动障碍。还可出现[[口干]]、[[视力]]模糊、[[烦躁]]不安、焦虑和抑郁。
3.偶见粒[[细胞]]减少、角膜和[[晶体]]混浊、[[胆汁]]淤积性肝炎及轻微[[低血压]]。
4.超剂量可致[[角弓反张]]、[[抽搐]]和[[昏迷]]等急性脑病症状。一旦发现,应立即停药,并进行对症处理及支持疗法,适当应用[[抗胆碱能药]]。 HPD的用法用量
1.成人开始口服剂量2~4mg,每天2~3次,逐渐增至8~12mg,每天2~3次。一般剂量为每天20~30mg,维持治疗2~4mg,每天2~3次。儿童及老年人的剂量宜减半。控制急性症状可肌内注射5~10mg,每天2~3次。必要时可用20~30mg加入5%[[葡萄糖]]注射剂内[[静脉]]输注。
2.用于不自主运动:口服1~2mg,每天3次。
3.用于情感障碍:口服0.5mg,每天2次。
4.用于儿童行为障碍:每天0.05mg/kg。
5.用于恶心、呕吐:可口服1mg,每天2次。也可肌内注射1~2mg,每天2次。
6.HPD亦可供静脉注射:将HPD加入25%葡萄糖注射剂20ml缓慢(1~2min)推注。
7.HPD的[[癸酸酯]]是一种新型长效制剂,肌内注射后潴留于组织中,经酯酶水解使HPD游离而发挥作用。 HPD与其它药物的相互作用
1.参见氯丙嗪。
2.用HPD同时饮酒,易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。使用其他中枢神经抑制药可加[[强中]]枢神经抑制作用。
3.HPD会降低[[苯丙胺]]的作用。
4.[[抗癫痫药]]可增加HPD的[[毒性反应]]。
5.[[抗高血压药]]物与HPD合用时,可使血压过度降低。
6.抗胆碱能药与HPD合用,虽可减少锥体外系不良反应,但有可能使[[眼压]]增高,或降低精神分裂症患者的血内HPD浓度。
7.肾上腺素与HPD合用时,由于阻断了α-受体,使β-受体的[[活动]]占优势,导致血压下降。
8.[[甲基多巴]]与HPD合用时,可导致精神错乱、[[意识障碍]]、[[思维迟缓]]与[[定向障碍]]。
9.甲氧氯普[[氯普胺]]与HPD合用时,锥体外系反应发生率可能增高。
10.[[苯妥英钠]]、[[苯巴比妥]]可明显降低HPD的血药浓度。苯妥英钠还可能加重抗精神病药引起的运动障碍。
11.用药期间饮酒,可促使[[酒精中毒]],易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。
12.吸烟可以降低HPD的[[稳态]]血药浓度,增高清除率。
13.用药期间饮茶或[[咖啡]],可影响HPD的吸收,降低疗效。HPD溶液加入咖啡时易产生沉淀。
14.HPD与[[槟榔]]同服,可因槟榔的胆碱能活性而加重锥体外系反应。
专家点评
是常用的抗精神病药物之一,镇静作用比氯丙嗪弱、止吐作用较强,对[[体温]]及血压无影响。抗焦虑、抗精神病的作用特强、疗效高、见效快、毒性较低。对于幻觉妄想有明显作用,并对慢性退缩患者有一定激活作用。因极易出现锥体外系症状。临床用药不宜过长及剂量过大。
== HPD中毒==
HPD(氟哌丁苯,氟哌醇,卤吡醇)可抑制皮质下、脑干网状结构,有抗GABA、多巴胺能作用及微弱的抗中枢胆碱能作用。口服吸收良好,2~6h血浓度达峰值,血浆蛋白结合率92%,[[半衰期]]13~40h;肌注后10~20min血浓度达峰。分布全身脂肪组织内,然后缓慢释放。在体内有一定蓄积作用,血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性精神分裂症伴幻觉、 妄想、行为障碍、思维障碍等阳性体征,多种精神障碍、谵妄状态、儿童行为障碍和性格异常、精神运动性激越、抽动一秽语综合征和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。血药浓度一般维持在4.2~20ng/ml时,疗效满意。治疗安全范围较小。本药与其他抗精神病联合使用时剂量必须减少,因长效制剂达峰时间为3~4d,若不注意调整剂量以及严密观察,可能会发生严重不良反应。急性摄入的中毒剂量有高度的个体差异。治疗应从小剂量开始,0.025~0.05mg/(kg·d),谨慎加量。 临床表现
1.治疗量与氯丙嗪[[相似]],其毒性反应可出现锥体外系、抗胆碱能[[副作用]]和[[体位]]性低血压,且锥体外系反应多见而严重。可有[[失眠]]、[[头痛]]、口干和[[消化]]道症状。[[白细胞]]减少常见,也可影响肝功。
2.中毒后出现严重的[[中枢神经系统]]抑制和低血压,同氯丙嗪。 诊断
HPD中毒的诊断要点为:
1.有服用或误服HPD史,出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
HPD中毒的治疗要点为:
1.大量摄入后,立即给予[[药用炭]]吞服,并反复应用。如不能及时给予药用炭,则可洗胃。
2.HPD中毒无特效[[解毒]]药,以对症支持治疗为主。
3.锥体外系反应可加用[[苯海索]]拮抗。
4.[[血液透析]]和[[血液灌流]]不能有效地清除体内的HPD。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[HPD]]是一种[[抗精神病药]]。为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭,无味。可[[抑制]][[皮质下]]、[[脑干]][[网状结构]],有抗[[GABA]]、[[多巴胺]]能[[作用]]及微弱的抗[[中枢]][[胆碱]]能作用。口服[[吸收]]良好,[[分布]]全身[[脂肪]][[组织]]内,[[然后]]缓慢释放。在体内有一定[[蓄积]]作用,血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性[[精神分裂症]]伴[[幻觉]]、 [[妄想]]、[[行为障碍]]、[[思维]]障碍等阳性体征,多种[[精神]]障碍、[[谵妄]]状态、[[儿童]]行为障碍和[[性格]]异常、精神运动性激越、抽动一秽语[[综合征]]和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。治疗安全范围较小。[[本药]]与其他抗[[精神病]]联合使用时[[剂量]]必须减少,因[[长效制剂]]达峰时间为3~4d,若不[[注意]]调整剂量以及严密观察,可能会[[发生]]严重[[不良反应]]。急性摄入的[[中毒剂量]]有高度的[[个体差异]]。治疗应从小剂量开始,谨慎加量。
== HPD药典标准==
品名
中文名
HPD 汉语拼音
Fupaidingchun 英文名
Haloperidol 结构式
分子式与分子量
C21H23ClFNO2 375.87 来源(名称)、含量(效价)
本品为1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-[[氯苯]]基)-4-[[羟基]]-1-[[哌啶]]基]-1-丁酮。按[[干燥]]品计算,含C21H23ClFNO2不得少于98.5%。 性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。
本品在[[三氯甲烷]]中[[溶解]],在[[乙醇]]中略溶,在[[乙醚]]中微溶,在水中几乎不溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为149~153℃。 吸收系数
避光操作。取本品适量,精密称定,加[[盐酸]][[溶液]](9→100)-[[甲醇]](1:99)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在244nm的波长处测定吸光度,吸收系数(为338~360。 鉴别
(1)取[[三氧化铬]]的饱和[[硫酸]]溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微温,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》281图)一致。
(3)取本品约20mg,照[[氧瓶燃烧法]]([[2010年版药典二部附录Ⅶ]] C)进行有机破坏,用[[氢氧化钠]][[试液]]5ml为吸收液,吸收完全后,加稀[[硝酸]]使成酸性后,缓缓煮沸2分钟,溶液应显[[氯化]]物的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。 检查 酸性溶液的澄清度
取本品50mg,加[[乳酸]]溶液(0.5→100)10ml,加热溶解后,溶液应澄清。 有关物质
避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相定量稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液(50:50)(用[[磷酸]]调节[[pH值]]至4.0)为流动相;[[检测]]波长为220nm。HPD峰的保留时间约为13分钟,HPD峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。量取对照溶液15μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各15μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品,在60℃减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加[[冰醋酸]]20ml,微温使溶解,放冷,加萘酚[[苯甲醇]]指示液2滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于37.59mg的C21H23ClFNO2。 类别
抗精神病药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
(1)[[HPD片]] (2)[[HPD注射液]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== HPD说明书==
药品名称
HPD 英文名称
Haloperidol HPD的别名
[[氟哌丁苯]];[[氟哌醇]];[[卤吡醇]];[[卤比醇]];Serenace;Duraperidol;Halperon;Serenase;Haldol 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗精神、抗抑郁、抗[[焦虑症]]药物 > [[丁酰苯类药]] 剂型
1.[[片剂]]:1mg,2mg,4mg;
2.[[注射剂]](粉):5mg; HPD的药理作用
1.HPD能[[阻断]]脑内多巴胺[[受体]],抑制多巴胺能[[神经元]]的[[效应]],并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还能阻断α-[[肾上腺素]]能受体产生相应的生理作用。HPD的作用与[[氯丙嗪]]类似,但阻断多巴胺受体的作用更强,具有较强的抗精神病作用和止吐作用,其相对作用强度约为氯丙嗪的50倍。而镇静作用、M-胆碱能受体阻断和α-肾上腺素能受体阻断作用均较氯丙嗪为弱,因此[[心血]]管不良反应较少,抗胆碱作用引起的不良反应也较轻。
2.HPD有良好的抗躁狂、抗幻觉、抗妄想作用,对[[控制]][[兴奋]]、躁动效果尤为显著,对慢性退缩[[患者]]有一定激活作用。但对[[联想障碍]]、淡漠、抑郁、[[人格障碍]]等[[症状]]疗效差。HPD还能消除[[不自主运动]],还能减轻或消除伴有的精神症状。此外,HPD对非精神病的[[情感]]障碍(如[[焦虑]]、紧张)和持续性[[呃逆]]亦有疗效。
HPD的药代动力学
HPD可迅速从胃[[肠道]]吸收。口服5h、肌内注射约20min达血药峰值,tl/2为12~36h。吸收入血后,约92%与[[血浆蛋白]]结合;可分布全身,透过血-[[脑脊液]]屏障,并可进入乳汁。在肝内[[代谢]],其[[代谢物]]随尿、粪便排出。有证据表明,HPD存在肠肝[[循环]]。 HPD的适应证
特点是抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的[[躁狂症]]状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。
1.急、慢性精神分裂症尤其是攻击性和[[激动]]性[[行为]]的偏执型精神分裂症,躁狂症。
2.伴有脑[[损伤]]和精神呆滞的精神病或儿童行为障碍。
3.用于[[运动障碍]]性疾病如[[Tourette综合征]](多发性[[抽动-秽语综合征]])、慢性舞蹈症等。
4.非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)。
5.止吐和控制难治性呃逆。
6.与[[哌替啶]]合用,可增强其镇痛作用。 HPD的禁忌证
1.对HPD过敏者;
2.[[基底神经节]]病变者;
3.[[心功能不全]]者;
4.[[震颤麻痹]]患者;
5.任何原因引起的中枢[[神经]]抑制状态;
6.化疗后的严重[[呕吐]];
7.[[哺乳期]]妇女。 注意事项
1.(1)[[心脏]]疾病(尤其是[[心绞痛]])患者;(2)[[癫痫]]患者;(3)[[青光眼]]患者;(4)肝[[功能]]不全者;(5)[[甲亢]][[或中]][[毒性]][[甲状腺]]肿大患者;(6)肺功能不全者;(7)肾功能不全及尿潴留者;(8)急性[[卟啉症]]患者;(9)儿童;(10)孕妇。
2.药物对儿童的影响:HPD可引起严重的[[肌张力障碍]]。特别是对儿童和青少年,故儿童用药时应特别谨慎。
3.药物对老人的影响:老年人在开始时宜用小量,然后缓慢加药,调整用量,以避免[[锥体外系]]反应及持久的[[迟发性运动障碍]]出现。
4.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:(1)[[白细胞计数]];(2)大量或长期服用,需定期检查肝功能;(3)密切注意迟发性运动障碍的早期症状。
5.使用时必须注意剂量个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后,可逐渐减少至最低的有效量,根据临床[[需要]]进行维持治疗。
6.锥体外系症状为HPD治疗初期最常见的不良反应,与用量有关,调整用量后可使该不良反应减轻。有时,在治疗中联合[[抗帕金森氏病药]]物可使锥体外系症状好转。这种联合治疗不应超过3个月,否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。
7.长期使用HPD或用量较大时,应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者,迟发性运动障碍的症状常持续存在,不易控制。舌部[[蠕动]]为识别这种不良反应的先兆症状。
8.HPD可控制[[躁狂抑郁症]]的躁狂发作,但突然停药,有时会促使抑郁发作。
9.长期用药者停药时,应在几周之内逐渐减少药量,骤然停药可出现迟发性运动障碍。
10.[[恶心]]为HPD的毒性先兆之一,有时会被合用的[[止吐药]]掩盖而不易识别,需注意。
11.HPD可引起[[嗜睡]],服药期间应避免驾车或操作机器。
12.用药过量及[[中毒]]的表现有:[[呼吸困难]]、[[血压]]降低、严重精神萎靡或疲乏无力、[[肌肉]]颤抖或[[粗大]]的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童HPD过量反应包括嗜睡、不宁、精神错乱、严重的锥体外系反应和[[体温过低]]等。此外尚有心动过缓(可能继发于体温过低)和严重的迟发性[[高血压]]。逾量中毒时的处理:无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和[[对症治疗]]。不得使用肾上腺素,治疗血压降低时可用[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。
HPD的不良反应
1.在大剂量用药时,可出现锥体外系反应、(尤其是甲亢患者)震颤麻痹综合征、肌张力障碍、[[静坐不能]]等症状。在儿童和青少年中,易发生急性肌张力障碍。
2.在长期用药中可引起迟发性运动障碍。还可出现[[口干]]、[[视力]]模糊、[[烦躁]]不安、焦虑和抑郁。
3.偶见粒[[细胞]]减少、角膜和[[晶体]]混浊、[[胆汁]]淤积性肝炎及轻微[[低血压]]。
4.超剂量可致[[角弓反张]]、[[抽搐]]和[[昏迷]]等急性脑病症状。一旦发现,应立即停药,并进行对症处理及支持疗法,适当应用[[抗胆碱能药]]。 HPD的用法用量
1.成人开始口服剂量2~4mg,每天2~3次,逐渐增至8~12mg,每天2~3次。一般剂量为每天20~30mg,维持治疗2~4mg,每天2~3次。儿童及老年人的剂量宜减半。控制急性症状可肌内注射5~10mg,每天2~3次。必要时可用20~30mg加入5%[[葡萄糖]]注射剂内[[静脉]]输注。
2.用于不自主运动:口服1~2mg,每天3次。
3.用于情感障碍:口服0.5mg,每天2次。
4.用于儿童行为障碍:每天0.05mg/kg。
5.用于恶心、呕吐:可口服1mg,每天2次。也可肌内注射1~2mg,每天2次。
6.HPD亦可供静脉注射:将HPD加入25%葡萄糖注射剂20ml缓慢(1~2min)推注。
7.HPD的[[癸酸酯]]是一种新型长效制剂,肌内注射后潴留于组织中,经酯酶水解使HPD游离而发挥作用。 HPD与其它药物的相互作用
1.参见氯丙嗪。
2.用HPD同时饮酒,易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。使用其他中枢神经抑制药可加[[强中]]枢神经抑制作用。
3.HPD会降低[[苯丙胺]]的作用。
4.[[抗癫痫药]]可增加HPD的[[毒性反应]]。
5.[[抗高血压药]]物与HPD合用时,可使血压过度降低。
6.抗胆碱能药与HPD合用,虽可减少锥体外系不良反应,但有可能使[[眼压]]增高,或降低精神分裂症患者的血内HPD浓度。
7.肾上腺素与HPD合用时,由于阻断了α-受体,使β-受体的[[活动]]占优势,导致血压下降。
8.[[甲基多巴]]与HPD合用时,可导致精神错乱、[[意识障碍]]、[[思维迟缓]]与[[定向障碍]]。
9.甲氧氯普[[氯普胺]]与HPD合用时,锥体外系反应发生率可能增高。
10.[[苯妥英钠]]、[[苯巴比妥]]可明显降低HPD的血药浓度。苯妥英钠还可能加重抗精神病药引起的运动障碍。
11.用药期间饮酒,可促使[[酒精中毒]],易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。
12.吸烟可以降低HPD的[[稳态]]血药浓度,增高清除率。
13.用药期间饮茶或[[咖啡]],可影响HPD的吸收,降低疗效。HPD溶液加入咖啡时易产生沉淀。
14.HPD与[[槟榔]]同服,可因槟榔的胆碱能活性而加重锥体外系反应。
专家点评
是常用的抗精神病药物之一,镇静作用比氯丙嗪弱、止吐作用较强,对[[体温]]及血压无影响。抗焦虑、抗精神病的作用特强、疗效高、见效快、毒性较低。对于幻觉妄想有明显作用,并对慢性退缩患者有一定激活作用。因极易出现锥体外系症状。临床用药不宜过长及剂量过大。
== HPD中毒==
HPD(氟哌丁苯,氟哌醇,卤吡醇)可抑制皮质下、脑干网状结构,有抗GABA、多巴胺能作用及微弱的抗中枢胆碱能作用。口服吸收良好,2~6h血浓度达峰值,血浆蛋白结合率92%,[[半衰期]]13~40h;肌注后10~20min血浓度达峰。分布全身脂肪组织内,然后缓慢释放。在体内有一定蓄积作用,血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性精神分裂症伴幻觉、 妄想、行为障碍、思维障碍等阳性体征,多种精神障碍、谵妄状态、儿童行为障碍和性格异常、精神运动性激越、抽动一秽语综合征和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。血药浓度一般维持在4.2~20ng/ml时,疗效满意。治疗安全范围较小。本药与其他抗精神病联合使用时剂量必须减少,因长效制剂达峰时间为3~4d,若不注意调整剂量以及严密观察,可能会发生严重不良反应。急性摄入的中毒剂量有高度的个体差异。治疗应从小剂量开始,0.025~0.05mg/(kg·d),谨慎加量。 临床表现
1.治疗量与氯丙嗪[[相似]],其毒性反应可出现锥体外系、抗胆碱能[[副作用]]和[[体位]]性低血压,且锥体外系反应多见而严重。可有[[失眠]]、[[头痛]]、口干和[[消化]]道症状。[[白细胞]]减少常见,也可影响肝功。
2.中毒后出现严重的[[中枢神经系统]]抑制和低血压,同氯丙嗪。 诊断
HPD中毒的诊断要点为:
1.有服用或误服HPD史,出现上述临床表现。
2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 治疗
HPD中毒的治疗要点为:
1.大量摄入后,立即给予[[药用炭]]吞服,并反复应用。如不能及时给予药用炭,则可洗胃。
2.HPD中毒无特效[[解毒]]药,以对症支持治疗为主。
3.锥体外系反应可加用[[苯海索]]拮抗。
4.[[血液透析]]和[[血液灌流]]不能有效地清除体内的HPD。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]