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乐息下
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== 药品标准==
正式名
[[乐息下]] 汉语拼音
Lianbenbianzuo Rongye
标准号
WS-63(X-050)-98 拉丁文或英文
Bifonazole Solution 主要活性成分
含[[联苯苄唑]](C22H18N2) 性状
无色或微黄色的澄[[清液]]体,易[[挥发]]。 鉴别
取本品适量,置水浴上蒸干,[[残渣]]加[[氯仿]]制成每1ml中含联苯苄唑2mg的[[溶液]](1)。另取联苯苄唑对照品,加氯仿制成每1ml中含2mg的溶液(2)。照[[薄层色谱法]](中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[异丙醚]](在氨气饱和下)为展开剂,展开后,晾干,在碘[[蒸气]]中显色,溶液(1)所显主斑点的颜色及位置应与溶液(2)的主斑点相同。 检查
最低装量依法[[检查]](中国药典1995年版二部附录XF)应符合[[规定]]。 含量测定
照[[高效液相色谱法]](中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。
色谱条件与[[系统]]适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂:以[[甲醇]]-[[磷酸二氢钾]]水溶液(取磷酸二氢钾4.35g用水[[溶解]]至1000ml)(7∶3)为流动相。[[检测]]波长为254nm。取α-[[联苯]]基-[[苯甲醇]]适量,用甲醇制成每1ml中含500μg的溶液,量取该溶液1ml,联苯苄唑对照品溶液和内标溶液各1ml置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为测试溶液,进行测试,α-联苯基-苯甲醇峰与联苯苄唑峰[[分离]]度应不小于4.0,联苯苄唑峰与内标物的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取[[丙酸睾丸素]]适量,精密称定,加甲醇制成每1ml中约含1.25mg的溶液,即得。
测定法 取联苯苄唑对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml中约含0.5mg的溶液;精密量取该溶液与内标溶液各2ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,另取本品适量,同法测定,按内标法以峰[[面积]]计算,即得。 作用与用途 用法与用量 注意
对本品及咪唑类[[药物过敏]]者禁用。
剂量
涂敷患处,一日1次,2-4周为一疗程。 标示量
应为标示量的90.0-110.0%。 类别
[[抗真菌药]] 制剂
涂敷患处,一日1次,2-4周为一疗程。 规格
8ml∶80mg 贮藏
密封[[保存]]。 有效期
暂定三年
== 乐息下说明书==
药品名称
乐息下 英文名称
Lacidipine 乐息下的别名
[[乐息平]];[[乐司平]];[[那西地平]];[[司乐平]];[[拉色地平]];拉西地平;[[乐息地平]];Lacidipinum;Lacipil 分类
[[循环系统药物]] > [[心血]]管扩张[[药物]] > 钙[[拮抗剂]] 剂型
[[片剂]]:每片2mg,4mg。 乐息下的药理作用
为特异、强效持久的二氢[[吡啶]]类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞[[血管]][[平滑肌]]的钙通道,扩张周围[[动脉]],减低周围血管阻力,减低[[心脏]]后负荷,降[[低血压]]。对血管与心脏的选择[[性比]]近100。在正常志愿者3~5mg,有[[剂量]]依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室[[传导]],也不影响[[自律]][[组织]]。 乐息下的药代动力学
口服[[肠道]][[吸收]]迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。[[血浆蛋白]]结合率95%。消除[[半衰期]]约为8h。只在[[肝脏]][[代谢]],有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。 乐息下的适应证
用于防治[[高血压]]。 乐息下的禁忌证
1.严重[[主动脉狭窄]]。
2.对乐息下或其他钙通道阻滞药过敏。 注意事项
1.(1)[[心绞痛]][[患者]]在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。(2)慢性肾[[功能]]不全。(3)在使用β[[受体]]阻滞药的左室功能不全患者加用乐息下时应谨慎。(4)[[充血性心力衰竭]]。(5)[[芬太尼]][[麻醉]]时建议在术前36h停用乐息下。(6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时慎用缓释制剂。(7)低血压患者在开始治疗以及合用β-受体阻滞药时应谨慎。(8)孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。
2.用量调整应间隔3~4周。
3.肝功能不全患者或老年人,开始时需减半量。
4.逾量可引起低血压、心动过速,此时需补液及使用升压药。
乐息下的不良反应
多与其血管扩张[[作用]]有关,如[[头痛]]、[[皮肤]]潮红、[[水肿]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[心悸]],通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、[[恶心]]、多尿,罕见[[胸痛]]、[[齿龈]]增生、一过性[[碱性磷酸酶]]升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。 乐息下的用法用量
初始剂量为4mg,每天1次,3~4周后可加量到每天8mg,老年患者、肝脏疾病患者初始剂量为2mg,每天1次。 乐息下与其它药物的相互作用
1.[[胺碘酮]]与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性[[心律]],加重[[房室传导阻滞]]。因此[[窦性心动过缓]]或存在房室传导阻滞的患者应避免乐息下与胺碘酮合用。
2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、[[心律失常]]或[[主动脉瓣狭窄]]的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏[[抑制]]。如联用乐息下与β-受体阻滞药,应仔细[[监测]]心功能,特别是有潜在[[心力衰竭]]的患者。
3.[[西咪替丁]]可增加乐息下的血药浓度。
4.地拉费定可抑制乐息下由[[细胞色素]]P450 3A4介导的代谢,使乐息下的血药浓度升高,[[毒性]]增强。
5.在使用芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药(如乐息下)与β-受体阻滞药可引起严重低血压。估计[[相互作用]]可能[[发生]]时,应补充液体。
6.奎奴普汀/达福普汀是细胞色素P450 3A4酶抑制剂,可升高乐息下的血药浓度。如合用,应监测[[不良反应]],必要时减小用量。
7.虽然目前尚未报道乐息下与沙奎那韦发生相互作用,但沙奎那韦对肝脏细胞色素P450 3A4酶族有抑制作用,因此可能减少乐息下的代谢,使乐息下的血药浓度升高,毒性增强。
8.钙通道阻滞药可增加非甾体类抗炎药或口服抗凝[[药引]]起胃肠[[出血]]的可能性,合用时应密切监测胃肠出血征象。
9.虽然目前尚未报道与[[利福平]]发生相互作用,但利福平可诱导肝脏细胞色素P450酶系统,因此可能使乐息下的血药浓度降低,疗效下降。
10.[[麻黄]]是含有[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]]的[[天然药物]],对正常个体的[[血压]]有不定的影响,可降低[[抗高血压药]]疗效。使用乐息下治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。
专家点评
参见[[硝苯地平缓释片]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
正式名
[[乐息下]] 汉语拼音
Lianbenbianzuo Rongye
标准号
WS-63(X-050)-98 拉丁文或英文
Bifonazole Solution 主要活性成分
含[[联苯苄唑]](C22H18N2) 性状
无色或微黄色的澄[[清液]]体,易[[挥发]]。 鉴别
取本品适量,置水浴上蒸干,[[残渣]]加[[氯仿]]制成每1ml中含联苯苄唑2mg的[[溶液]](1)。另取联苯苄唑对照品,加氯仿制成每1ml中含2mg的溶液(2)。照[[薄层色谱法]](中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[异丙醚]](在氨气饱和下)为展开剂,展开后,晾干,在碘[[蒸气]]中显色,溶液(1)所显主斑点的颜色及位置应与溶液(2)的主斑点相同。 检查
最低装量依法[[检查]](中国药典1995年版二部附录XF)应符合[[规定]]。 含量测定
照[[高效液相色谱法]](中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。
色谱条件与[[系统]]适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂:以[[甲醇]]-[[磷酸二氢钾]]水溶液(取磷酸二氢钾4.35g用水[[溶解]]至1000ml)(7∶3)为流动相。[[检测]]波长为254nm。取α-[[联苯]]基-[[苯甲醇]]适量,用甲醇制成每1ml中含500μg的溶液,量取该溶液1ml,联苯苄唑对照品溶液和内标溶液各1ml置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为测试溶液,进行测试,α-联苯基-苯甲醇峰与联苯苄唑峰[[分离]]度应不小于4.0,联苯苄唑峰与内标物的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取[[丙酸睾丸素]]适量,精密称定,加甲醇制成每1ml中约含1.25mg的溶液,即得。
测定法 取联苯苄唑对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml中约含0.5mg的溶液;精密量取该溶液与内标溶液各2ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,另取本品适量,同法测定,按内标法以峰[[面积]]计算,即得。 作用与用途 用法与用量 注意
对本品及咪唑类[[药物过敏]]者禁用。
剂量
涂敷患处,一日1次,2-4周为一疗程。 标示量
应为标示量的90.0-110.0%。 类别
[[抗真菌药]] 制剂
涂敷患处,一日1次,2-4周为一疗程。 规格
8ml∶80mg 贮藏
密封[[保存]]。 有效期
暂定三年
== 乐息下说明书==
药品名称
乐息下 英文名称
Lacidipine 乐息下的别名
[[乐息平]];[[乐司平]];[[那西地平]];[[司乐平]];[[拉色地平]];拉西地平;[[乐息地平]];Lacidipinum;Lacipil 分类
[[循环系统药物]] > [[心血]]管扩张[[药物]] > 钙[[拮抗剂]] 剂型
[[片剂]]:每片2mg,4mg。 乐息下的药理作用
为特异、强效持久的二氢[[吡啶]]类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞[[血管]][[平滑肌]]的钙通道,扩张周围[[动脉]],减低周围血管阻力,减低[[心脏]]后负荷,降[[低血压]]。对血管与心脏的选择[[性比]]近100。在正常志愿者3~5mg,有[[剂量]]依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室[[传导]],也不影响[[自律]][[组织]]。 乐息下的药代动力学
口服[[肠道]][[吸收]]迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。[[血浆蛋白]]结合率95%。消除[[半衰期]]约为8h。只在[[肝脏]][[代谢]],有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。 乐息下的适应证
用于防治[[高血压]]。 乐息下的禁忌证
1.严重[[主动脉狭窄]]。
2.对乐息下或其他钙通道阻滞药过敏。 注意事项
1.(1)[[心绞痛]][[患者]]在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。(2)慢性肾[[功能]]不全。(3)在使用β[[受体]]阻滞药的左室功能不全患者加用乐息下时应谨慎。(4)[[充血性心力衰竭]]。(5)[[芬太尼]][[麻醉]]时建议在术前36h停用乐息下。(6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时慎用缓释制剂。(7)低血压患者在开始治疗以及合用β-受体阻滞药时应谨慎。(8)孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。
2.用量调整应间隔3~4周。
3.肝功能不全患者或老年人,开始时需减半量。
4.逾量可引起低血压、心动过速,此时需补液及使用升压药。
乐息下的不良反应
多与其血管扩张[[作用]]有关,如[[头痛]]、[[皮肤]]潮红、[[水肿]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[心悸]],通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、[[恶心]]、多尿,罕见[[胸痛]]、[[齿龈]]增生、一过性[[碱性磷酸酶]]升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。 乐息下的用法用量
初始剂量为4mg,每天1次,3~4周后可加量到每天8mg,老年患者、肝脏疾病患者初始剂量为2mg,每天1次。 乐息下与其它药物的相互作用
1.[[胺碘酮]]与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性[[心律]],加重[[房室传导阻滞]]。因此[[窦性心动过缓]]或存在房室传导阻滞的患者应避免乐息下与胺碘酮合用。
2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、[[心律失常]]或[[主动脉瓣狭窄]]的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏[[抑制]]。如联用乐息下与β-受体阻滞药,应仔细[[监测]]心功能,特别是有潜在[[心力衰竭]]的患者。
3.[[西咪替丁]]可增加乐息下的血药浓度。
4.地拉费定可抑制乐息下由[[细胞色素]]P450 3A4介导的代谢,使乐息下的血药浓度升高,[[毒性]]增强。
5.在使用芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药(如乐息下)与β-受体阻滞药可引起严重低血压。估计[[相互作用]]可能[[发生]]时,应补充液体。
6.奎奴普汀/达福普汀是细胞色素P450 3A4酶抑制剂,可升高乐息下的血药浓度。如合用,应监测[[不良反应]],必要时减小用量。
7.虽然目前尚未报道乐息下与沙奎那韦发生相互作用,但沙奎那韦对肝脏细胞色素P450 3A4酶族有抑制作用,因此可能减少乐息下的代谢,使乐息下的血药浓度升高,毒性增强。
8.钙通道阻滞药可增加非甾体类抗炎药或口服抗凝[[药引]]起胃肠[[出血]]的可能性,合用时应密切监测胃肠出血征象。
9.虽然目前尚未报道与[[利福平]]发生相互作用,但利福平可诱导肝脏细胞色素P450酶系统,因此可能使乐息下的血药浓度降低,疗效下降。
10.[[麻黄]]是含有[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]]的[[天然药物]],对正常个体的[[血压]]有不定的影响,可降低[[抗高血压药]]疗效。使用乐息下治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。
专家点评
参见[[硝苯地平缓释片]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]