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伦尔欣

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== 伦尔欣概述==

[[伦尔欣]]亦称[[葛根]]黄素。是从[[中药]]葛根中[[分离]]的具有扩冠[[作用]]的异[[黄酮类]][[衍生物]]。存在于[[豆科]]植物葛Pueraria lobata (Willd) Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退热、镇静和使冠状[[动脉]][[血流量]]增加的作用,对[[垂体后叶素]]引起的急性[[心肌]][[出血]]有保护作用。临床上用于[[冠心病心绞痛]]、[[高血压]]。
== 伦尔欣药典标准==
品名

中文名
伦尔欣 汉语拼音
Gegensu 英文名
Puerarin 结构式
分子式与分子量
C21H20O9 416.38 来源含量
本[[品系]]由豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi的[[干燥]]根中提取,分离得到的8-β-D-[[葡萄]]吡喃糖-4',7-[[二羟基异黄酮]]。按干燥品计算,含C21H20O9应为98.0%~102.0%。 性状
本品为白色至微黄色[[结晶]]性粉末。
本品在[[甲醇]]中[[溶解]],在[[乙醇]]中略溶,在水中微溶,在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中不溶。 鉴别
(1)取本品10mg,加水10ml溶解后,加0.5%[[三氯化铁]][[溶液]]2~3滴,摇匀,再加0.5%铁[[氰化钾]]溶液2~3滴,摇匀,显蓝绿色。
(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在250nm的波长处有最大[[吸收]]。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》878图)一致。 检查 酸度
取本品20mg,加水20ml溶解后,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H),[[pH值]]应为3.5~5.5。 溶液的澄清度与颜色
取本品10mg,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。 有关物质
取本品适量,用[[溶剂]][甲醇-0.1%[[枸橼酸]]溶液(25:75)]溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液,作为对照溶液;另取伦尔欣和[[咖啡因]]对照品适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中分别含伦尔欣50μg和咖啡因150μg的混合溶液,作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;[[检测]]波长为250nm;以0.1%枸橼酸溶液为流动相A;以甲醇为流动相B,按下表进行[[梯度洗脱]]。取系统适用性试验溶液10μl,注入液相色谱仪,伦尔欣峰的保留时间约为14分钟,伦尔欣峰与咖啡因峰的分离度应大于4.0,理论板数按伦尔欣峰计算不低于5000。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(1.5%)。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

75

25

15

75

25

30

55

45

35

55

45

37

75

25

45

75

25

干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过5.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1%枸橼酸溶液-甲醇(75:25)为流动相;检测波长为250nm。理论板数按伦尔欣峰计算不低于5000,伦尔欣峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法
取本品适量,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取伦尔欣对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
[[血管]]扩张药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 伦尔欣说明书==
药品名称
伦尔欣 英文名称
Daidzeine 伦尔欣的别名
二羟基异黄酮;[[伦尔欣黄豆甙元]];[[葛藤素]];[[布瑞宁]];[[天保康]];[[博迈]];[[普乐林]];[[诺雪健]];葛根素;[[麦普宁]];[[达靓]];[[沙赛博通]];[[普润]];[[脑溢嗪]];[[恩得欣]];[[普易格]];[[英罗恩]];[[维新]];[[戈荣]];Daidzeinum;Puerarin;Tapocon 分类
[[神经系统]][[药物]] > 脑血管扩张药物 > 其他 剂型
1. 10mg;
2.[[注射剂]]:100mg(2ml),100mg(10ml),250mg(5ml),250mg(500ml)([[氯化钠]]或[[葡萄糖]])。 伦尔欣的药理作用
将伦尔欣注入[[麻醉]]犬的冠状动脉内,显示能增加[[脑血流]],降低血管阻力。葛根糖苷也能保护由[[神经垂体]]后叶素引起的心肌缺血。体内和离体的试验均证明伦尔欣能对兔动脉[[平滑肌]]和[[气道]]平滑肌产生竞争性的β-[[受体]][[拮抗作用]]。伦尔欣能降低自发性高血压大鼠的[[血压]]和[[心率]],但对正常Wistar鼠几乎没有作用。伦尔欣能[[抑制]]大鼠[[脊神经]]根中心[[神经元]]的抗[[河豚]]毒的[[Na]]+电流(河豚毒为钠[[离子]]信道[[特异性]]阻滞剂,可[[阻断]]内向的Na+电流),具有抗脑缺血的[[神经]]保护作用,并通过扩张颅内动脉血管,提高脑血流。这种作用是呈[[剂量]]依赖性的。伦尔欣还有降[[低血压]]作用,特别是肾性高血压。

伦尔欣的药代动力学
口服吸收快但不完全。体内[[分布]]广,主要分布于[[心脏]]、肝、肾及[[血浆]]、[[睾丸]]、[[肌肉]],其次分布于[[脾脏]],并可透过血-[[脑脊液]]屏障进入脑内,但含量较低。t1/2为1.5h;尿、粪便、[[胆汁]][[排泄]]率分别为37%、7%、4%。 伦尔欣的适应证
用于[[缺血性心脏病]],如[[冠状动脉粥样硬化性心脏病]]、[[心绞痛]]、[[心肌梗死]];眼底病,如视网膜动[[静脉]]阻塞、[[视神经萎缩]];如[[突发性耳聋]];缺血性[[脑血管病]],如脑血管痉挛、[[脑梗死]]、脑血栓;[[心律失常]],如[[室性期前收缩]]、室性心动过速。 伦尔欣的禁忌证
1.对伦尔欣过敏者禁用。
2.血容量不足者应在[[短期]]内补足血容量后使用伦尔欣。 注意事项
为血管扩张药,有明显[[活动]]性出血者、出血倾向者慎用。 伦尔欣的不良反应
个别病例开始用药可出现暂时性[[腹胀]]、[[恶心]]等[[消化]]道[[反应]],继续用药可自行消失。大剂量可表现[[精神]][[兴奋]]。极少[[患者]]出现[[发热]]、皮疹、[[休克]]。 伦尔欣的用法用量
1.每次100~200mg加入5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂,每天2次;
2.静脉滴注:每次200~400mg加入5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂,每天1次。
3.口服:每次10mg,每天3次。 伦尔欣与其它药物的相互作用
(尚不明确) 专家点评
伦尔欣可改善高血压[[症状]]。主要用于高血压引起的[[头痛]]、[[头晕]]、[[目眩]]、[[耳鸣]]、[[项强]],也用缺血性心绞痛,对神经性头痛也有一定疗效。伦尔欣能扩张脑血管、增加脑血流量、抑制[[血小板]]聚集、降低[[血液]]黏稠度、改善[[微循环]]等作用。

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