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莱欣

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== 莱欣药典标准==
品名 中文名
[[莱欣]]

汉语拼音
Kelameisu 英文名
Clarithromycin 结构式
分子式与分子量
C38H69NO13 747.96 来源(名称)、含量(效价)
本品为6-O-[[甲基红霉素]]。按无水物计算,含C38H69NO13不得少于94.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭,味苦。
本品在[[三氯甲烷]]中易溶,在[[丙酮]]或[[乙酸乙酯]]中[[溶解]],在[[甲醇]]或[[乙醇]]中微溶,在水中不溶。 比旋度
取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度为-89°至-95°。 鉴别
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》756图)一致,必要时取供试品与对照品适量,溶于三氯甲烷,于室温[[挥发]]至干,经[[真空干燥]]后取[[残渣]]测定,应与对照品的图谱一致。 检查 碱度
取本品,用水-甲醇(19:1)混合溶液制成每1ml中含2mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为7.5~10.0。 结晶性
取本品,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] D),应符合[[规定]]。 有关物质
取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(2.5%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍(6.0%)。

水分
取本品,加10%咪唑无水甲醇溶液溶解,照[[水分测定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A)测定,含[[水分]]不得过2.0%。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.3%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[磷酸]]盐[[缓冲液]](取[[磷酸二氢钾]]9.11g,加水溶解并稀释至1000ml,加[[三乙胺]]2ml,用磷酸调节pH值至5.5)-[[乙腈]](600:400)为流动相;检测波长为210nm;柱温45℃。理论板数按莱欣峰计算不低于3000;拖尾因子不得过2.0;莱欣峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。 测定法
取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.35mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取莱欣对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
大环内酯类[[抗生素]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
(1)[[莱欣片]] (2)[[莱欣胶囊]] (3)[[莱欣颗粒]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 莱欣说明书==
药品名称
莱欣 英文名称
Clarithromycin 莱欣的别名
[[6-O-甲基红霉素A]];[[沃克]];[[甲红霉素]];甲基红霉素;[[甲力]];[[甲氧基红霉素]];[[卡碧士]];[[卡斯迈欣]];[[克红霉素]];[[克拉红霉素]];[[克拉仙]];克拉霉素;[[利迈先]];6-O-Methylerythromycin A 分类
抗生素 > 大环内酯类 剂型
125mg,250mg,500mg;
2.[[片剂]]:125mg,250mg,500mg;
3.干糖浆:125mg(5ml);
4.混悬剂:125mg(5ml)(每瓶50ml或100ml),250mg(5ml)(每瓶50ml或100ml)。

莱欣的药理作用
克拉[[霉克]]拉霉素为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。其[[作用]]机制与[[红霉素]]相同,主要是与[[细菌]]50S[[核糖体]]亚基结合,通过[[阻断]]转肽作用和[[mRNA]]移位而[[抑制]]细菌[[蛋白质]]的合成,从而起[[抗菌]]作用。莱欣与红霉素相比,具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、[[半衰期]]长、[[个体差异]]小的特点。莱欣对甲氧西西林[[敏感]]的[[葡萄球菌]]和[[链球菌]]属的抗菌作用比红霉素略强。对[[流感杆菌]]的[[抗菌活性]]比红霉素强2~4倍(其体内[[代谢]]产物14-羟莱欣与莱欣对流感杆菌具协同抗菌作用)。对嗜肺军团菌、[[沙眼]]衣原[[衣原体]]及溶脲支原体的作用也比红霉素强。莱欣对金黄色葡萄球菌和链球菌起[[抑菌]]作用;对[[肺炎球菌]]和流感杆菌起杀菌作用。莱欣对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血[[杆菌]]、军团菌、[[淋球菌]]、卡他布兰汉菌、[[幽门]]螺杆菌有较强的抗菌活性;对鸟分枝杆菌、?分枝杆菌、[[麻风杆菌]]亦有抗菌作用;此外,对[[肺炎]]支原体、沙眼衣原衣原体、溶脲支原体也有效。对红霉素敏感菌如金黄色葡萄球菌、[[表皮葡萄球菌]]、化脓性链球菌、[[肺炎双球菌]]的作用明显优于红霉素,对粪链球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用和红霉素相同,与红霉素有交叉[[耐药性]]。[[耐药]]菌可产生一种使RNA甲基化的酶,使核糖体的结合部位甲基化,从而[[使药]]物不能与核糖体结合。体内抗菌试验,莱欣对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较红霉素强2~10倍。 莱欣的药代动力学
莱欣对[[胃酸]]较[[稳定]],单剂口服400mg,2.7h后达血药峰浓度,约为2.2mg/L;每12小时口服250mg后的[[稳态]]血药浓度约为1mg/L。[[药物吸收]]后在体内[[分布]]广泛。鼻黏膜、[[扁桃体]]及肺[[组织]]中的[[药物]]浓度比血药浓度高,在扁桃体内浓度为血药浓度的1倍,在肺脏中浓度为血药浓度的5倍。莱欣口服生物利用度为55%;蛋白结合率为65%~75%;单剂给药后半衰期为4.4h。每12小时口服250mg和500mg后的半衰期分别为3~4h和5~7h。药物主要由[[肝脏]]代谢,以原形及[[代谢物]](主要为14-OH莱欣)形式经粪、尿两个途径排出。低[[剂量]]给药(每12小时250mg)时,经粪、尿两个途径排出的药量相仿,其中尿排出量约为给药量的32%。当剂量增大时(每12小时500mg),尿中排出量可增多。[[血清]]中原形药物及代谢产物大致等量存在,其血药浓度与剂量呈线形关系。[[儿童]][[患者]]每次口服5mg/kg,迅速分布到[[除中]]枢[[神经系统]]以外的各组织和[[体液]]中,特别是肺、扁桃体浓度显著高于同等剂量的红霉素,食物对其吸收无影响。

莱欣的适应证
1.可用于治疗化脓性链球菌引起的[[咽炎]]和[[扁桃体炎]]。
2.可用于治疗敏感菌所致的[[急性中耳炎]]、[[鼻窦炎]]、[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎]]急性发作和肺炎。
3.可用于治疗敏感菌所致的[[皮肤]]软组织[[感染]]。
4.可用于治疗[[肺炎支原体肺炎]]、沙眼衣原衣原体引起的[[尿道炎]]及[[非特异性尿道炎]]([[宫颈炎]])等。
5.可用于治疗[[军团病]]([[军团菌感染]])。
6.莱欣也可与其他药物联合用于治疗鸟分枝杆菌感染、[[幽门螺杆菌感染]]。 莱欣的禁忌证
1.对莱欣及其他[[大环内酯类药]]过敏者禁用;
2.[[心脏]]病(如[[心律失常]]、心动过缓、Q-T间期延长、[[缺血性心脏病]]、[[充血性心力衰竭]]等)患者禁用;
3.水[[电解质]]紊乱者禁用;
4.正接受[[特非那丁]]治疗者禁用。 注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:(1)[[哺乳期]]妇女;(2)肝[[功能]]不全者;(3)严重肾功能不全者。
3.药物对儿童的影响:莱欣在6个月至12岁小儿中应用,[[耐受性]]良好;但在小于6个月小儿中的疗效和[[安全性]]尚未确定。
4.药物对[[妊娠]]的影响:动物实验中莱欣对[[胚胎]]及[[胎儿]]有[[毒性作用]],孕妇应充分[[权衡]]利弊后决定是否应用莱欣。
5.出现皮疹等过敏[[症状]]时须停药。[[静脉]]滴注速度不宜过快。 莱欣的不良反应
1.可出现[[口腔]]异味、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[味觉]]改变、[[消化]]不良等胃[[肠道]]症状,一般程度较轻。偶见[[假膜性肠炎]]。
2.肝脏:少数患者用药后可出现[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]升高;也有致[[胆汁]]淤积性肝炎[[综合征]]的报道。
3.[[肾脏]]:少数患者用药后可出现[[尿素氮]]、[[血清肌酐]]值升高。
4.[[血液]]:少数患者用药后可[[出白]][[细胞]]减少、[[凝血酶]]原时原时间延长等。
5.[[中枢神经系统]]:有报道,用药后可[[发生]]短暂性[[焦虑]]、[[头晕]]、[[失眠]]、[[幻视]]和[[意识]]模糊等中枢神经系统症状。
6.[[过敏反应]]:口[[服克]]拉霉素可能发生过敏反应。轻者为[[药疹]]、[[荨麻疹]],重者为[[过敏性休克]]症状及[[Stevens-Johnson综合征]]。

莱欣的用法用量
1.成人:(1)一般感染:轻症,每次250mg;重症,每次500mg。均为12小时1次,疗程7~14天;(2)化脓链球菌咽炎:每次500mg,12小时1次,疗程最少10天;(3)[[分枝杆菌属]]感染:建议起始剂量为500mg,每天2次;(4)根除幽门螺旋杆菌:建议起始剂量为250~500mg,每天2次,疗程为7~10天,且宜与[[奥美拉唑]]再加另一种抗生素联用;(5)能不全时剂量:肾功能严重减退患者可根据[[肌酐清除率]]调整用量:肌酐清除率大于每分钟30ml者,250mg~500mg,每天2次;肌酐清除率低于每分钟30ml者,首剂500mg,以后250mg,每天2次或250mg,每天1次。
2.儿童:(1)对6个月以上的小儿,每次7.5mg/kg,每天2次。(2)对6个月以上的小儿,也可按以下[[方法]]口服给药:①[[体重]]为8~11kg的患儿,每次62.5mg,每天2次;②体重为12~19kg的患儿,每次125mg,每天2次;③体重为20~29kg的患儿,每次187.5mg,每天2次;④体重为30~40kg的患儿,每次250mg。 莱欣与其它药物的相互作用
1.莱欣与[[地高辛]]合用,可清除肠道中能[[灭活]]地高辛的菌群,导致地高辛肠肝[[循环]],使地高辛血药浓度升高而发生[[毒性反应]]。
2.莱欣与[[卡马西平]]同用,可抑制卡马西平的代谢,导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应。两者合用时需对后者做血药浓度[[监测]]。
3.莱欣与口服[[抗凝血药]]联合应用可使抗凝血药血药浓度水平升高,增加[[出血]]的危险性。
4.莱欣与[[麦角胺]]或[[二氢麦角碱]]联合应用可使麦角胺或二氢麦角碱血药浓度水平升高。
5.莱欣与[[三唑仑]]等苯并二氮药联合应用时,可抑制负责苯并二氮卓代谢的肝酶,通过减少清除率,延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮药血药浓度升高。
6.莱欣与[[苯妥英]]联合应用时,可能改变苯妥英的代谢使其血药浓度升高。
7.莱欣与特非那丁同用,可改变特非那丁的代谢使其血药浓度升高,从而偶发心律失常。
8.莱欣与[[环孢素]]合用可促进环孢素的吸收并[[干扰]]其代谢。
9.莱欣对[[氨茶碱]]的体内代谢略有影响,当氨茶碱应用剂量较大时须监测后者的血药浓度。
10.莱欣和[[齐多夫定]]同用时,莱欣可能影响齐多夫定的吸收,从而降低其浓度。
11.与其他大环内酯类抗生素一样与[[华法林]]合用有可能出现药物间[[相互作用]]。

专家点评
应用莱欣治疗常见的皮肤及附属[[结构]]的感染包括[[脓疱病]]、[[毛囊炎]]、[[蜂窝织炎]]、[[脓肿]]和伤口感染。Siepman[[分析]]945例门诊患者多中心试验结果,[[随机]]给予莱欣每次0.25g,每天2次,对[[照药]]物为红霉素0.25g,每6小时1次或[[头孢羟氨苄]]0.5g,每天2次,连续治疗7~14天,分别在疗程结束后48h和10天内进行疗效[[评估]]2次。临床有效率莱欣组95%(252/266),对照组96%(256/267),两组中共分离出金黄色葡萄球菌345株,细菌学清除率均为96%。[[麻风病]]在36例未曾治疗的[[麻风]]患者进行的初步研究表明莱欣每天0.5g,[[米诺环素]]每天0.1g或两药合并治疗1个月,3组临床好转例数分别为10/12、12/12和10/12;治疗2个月全部患者损害[[消退]]或部分消退,因此认为莱欣是治疗麻风病有希望的新药。
== 莱欣中毒==

莱欣(克红霉素、克拉仙、甲红霉素)抗菌谱似红霉素,抗菌作用强于红霉素,口服吸收完全,半衰期为3.5~4.9h。成人[[常用量]]为0.25~0.5g,2/d。临床用途与红霉素[[相似]],[[副作用]]低于红霉素,主要为消化道[[反应]],可[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==

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