528,223
个编辑
更改
氮红霉素
,创建页面,内容为“== 氮红霉素药典标准== 品名 中文名 氮红霉素 汉语拼音 Aqimeisu 英文名 Azithromycin 结构式 分子式与分子量 C38H72N2O12 749.0...”
== 氮红霉素药典标准==
品名 中文名
[[氮红霉素]]
汉语拼音
Aqimeisu 英文名
Azithromycin 结构式
分子式与分子量
C38H72N2O12 749.00 来源(名称)、含量(效价)
本品为(2R,3S,4R,SR,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三[[羟基]]-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲[[氨基]])-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。按无水物计算,含C38H72N2O12应为96.0%~102.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。
本品在[[甲醇]]、[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]、无水[[乙醇]]或[[稀盐酸]]中易溶,在[[乙腈]]中[[溶解]],在水中几乎不溶。 比旋度
取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的[[溶液]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度应为-45°至-49°。 鉴别
(1)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液;另称取氮红霉素对照品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为对照品溶液。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[乙酸乙酯]]-[[正己烷]]-[[二乙胺]](10:10:2)为展开剂,展开,晾干,喷以显色剂(取钼酸钠2.5g、[[硫酸]]铈1g,加10%硫酸溶液溶解并稀释至100ml),置105℃加热数分钟。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》772图)或与对照品图谱一致。如不一致时,可取本品与对照品各适量,分别溶于丙酮中,于室温[[挥发]]至于,测定。
以上(1)、(2)两项可选做一项。
检查 结晶性
取本品,用[[水分]]散,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] D),应符合[[规定]]。 碱度
取本品约0.1g,加甲醇25ml,振摇使溶解后,加水25ml,摇匀,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为9.0~11.0。 有关物质
取本品,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为[[灵敏度]][[检测]]溶液;照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度检测溶液50μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主峰能准确积分,精密量取供试品溶液和对照溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,氮红霉素B(相对保留时间约为1.53)峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),氮红霉素Gx与[[红霉素]]A偕亚胺醚(相对保留时间约为0.61、0.27)按校正后的峰面积计算(分别乘以校正因子0.1、0.4)不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍(2.0%)(供注射用);氮红霉素B峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍(2.0%),氮红霉素Gx与红霉素A偕亚胺醚(相对保留时间约为0.61、0.27)按校正后的峰面积计算(分别乘以校正因子0.1、0.4)不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4.0倍(4.0%)(供口服制剂用),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。 水分
取本品,照[[水分测定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A)测定,含水分不得过5.0%。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十五。 含量测定
照[[高效液相色谱法]](2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[磷酸]]盐[[缓冲液]](取0.05mol/L[[磷酸氢二钾]]溶液,用20%的磷酸溶液调节pH值至8.2)-乙腈(45:55)为流动相;检测波长为210nm。取氮红霉素[[系统]]适用性对照品适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,取50μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法
取本品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取50μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氮红霉素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
大环内酯类[[抗生素]]。 贮藏
密封,在阴凉[[干燥]]处[[保存]]。 制剂
(1)[[氮红霉素干混悬剂]] (2)[[氮红霉素片]] (3)[[氮红霉素分散片]] (4)[[氮红霉素胶囊]] (5)[[氮红霉素颗粒]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 氮红霉素说明书==
药品名称
氮红霉素 英文名称
Azithromycin 氮红霉素的别名
[[阿红霉素]];[[阿齐红霉素]];[[阿泽红霉素]];阿奇霉素;[[派奇]];[[舒美特]];[[泰力特]];[[通达霉素]];[[维宏]];[[希舒美]] 分类
抗生素 > 大环内酯类 剂型
1.[[片剂]](胶囊)125mg,250mg,500mg;
2.颗粒:0.1g。 氮红霉素的药理作用
1.革兰阳性需氧菌:金黄色[[葡萄球菌]]、酿脓[[链球菌]](A组β-[[溶血]]性链球菌)、[[肺炎球菌]]、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、[[白喉]](棒状)[[杆菌]]。
2.[[敏感]]的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、[[副流感]]嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、[[百日咳杆菌]]、副百日咳杆菌。
3.[[厌氧菌]]:[[消化链球菌属]]、[[坏死]]梭杆菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]。
4.性[[传播]]疾病[[微生物]]:[[沙眼]]衣原[[衣原体]]、[[淋球菌]]、杜克嗜血杆菌。
5.其他微生物:[[肺炎]]支原体、人型支原体、[[弯曲菌属]]。氮红霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西西林的多种葡萄球菌株呈现交叉[[耐药性]]。对[[变形杆菌]]属、沙雷菌属、摩根杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]等革兰阳性菌通常[[耐药]]。
氮红霉素的药代动力学
阿奇霉氮红霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。[[药物吸收]]后可广泛[[分布]]于[[人体]]各[[组织]],在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。氮红霉素在巨噬[[细胞]]及[[纤维]]母细胞内浓度很高,在肺、[[扁桃体]]及[[前列腺]]等靶组织内浓度高于大多数常见[[病原体]]的最低[[抑菌]]浓度([[MIC]])。氮红霉素口服生物利用度为37%,食物可减少其生物利用度约50%,故宜[[空腹服]]用。组织浓度高,[[半衰期]]长(是红霉素的32倍)。氮红霉素的[[表观分布容积]]和消除率分别23L/kg和每分钟10ml/kg,组织浓度高于[[血浆]]浓度。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,约为35~48h。50%以上的给药量以原形经胆道排出,另有约4.5%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出。[[静脉]]输注氮红霉素50mg后,在血[[中经]]多相消除,半衰期为41h,肾、肝、脾组织中的[[药物]]浓度是血浓度的12~50倍。 氮红霉素的适应证
1.适用于治疗化脓性链球菌引起的[[急性咽炎]]、[[急性扁桃体炎]]以及敏感[[细菌]]引起的[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎]]急性发作。
2.适用于治疗[[肺炎链球菌]]、[[流感杆菌]]以及肺炎支原体所致的肺炎。
3.适用于治疗衣原体所致的[[尿道炎]]和[[非特异性尿道炎]]([[宫颈炎]])。
4.适用于治疗敏感菌所致的[[皮肤]]软组织[[感染]]。
5.适用于治疗非多重耐药淋球菌所致的单纯性[[生殖]]器感染([[梅毒]][[螺旋体]]合并感染除外)、泌尿生殖道感染。 氮红霉素的禁忌证
对氮红霉素或其他[[大环内酯类药]]过敏者。 注意事项
1.交叉过敏:[[患者]]对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:(1)肝[[功能]]不全者;(2)严重肾功能不全者;(3)[[妊娠]]或[[哺乳期]]妇女;(4)[[肺囊性纤维化]]患者合并[[肺部感染]];(5)年老、体弱的肺部感染患者。
3.药物对妊娠的影响:动物实验显示氮红霉素对[[胎儿]]无影响,但在人类孕妇中应尚缺乏研究,故孕妇须充分[[权衡]]利弊后决定是否应用。
4.药物对哺乳的影响:尚无资料显示氮红霉素是否可分泌至母[[乳中]],哺乳妇女应用时须谨慎考虑。
5.药物对[[儿童]]的影响:治疗小于6个月小儿[[中耳炎]]、[[社区获得性肺炎]]及小于2岁小儿[[咽炎]]或[[扁桃体炎]]的疗效与[[安全性]]尚未确立。
6.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:(1)氮红霉素在[[肝病]]患者中可以[[蓄积]],因此大[[剂量]]用药时应监测血药浓度;(2)氮红霉素与[[氨茶碱]]合用时,应[[注意]]监测氨茶碱的血药浓度;(3)氮红霉素与[[华法林]]合用时应检查[[凝血酶]]原时原时间。
氮红霉素的不良反应
1.常见的胃[[肠道]][[不良反应]]为[[腹泻]]、软便、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[消化]]不良、肠[[胃气]]胀、[[呕吐]]、黑粪症和[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]。其[[发生]]率明显比红霉素低。
2.用药后偶可出现[[头昏]]、[[头痛]]及[[发热]]、皮疹、瘙痒、[[关节]]痛等[[过敏反应]],[[过敏性休克]]和[[血管神经性水肿]]极为少见。
3.少数患者可出现一过性肌酐、[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[胆红素]]及[[碱性磷酸酶]]升高;[[白细胞]]、[[中性粒细胞]]、[[血小板]]减少等。
4.有报道,少数患者使用氮红霉素还偶可引起[[阴道]]炎、[[口腔]]炎、[[支气管]]痉挛、[[嗜睡]]等[[症状]]。
5.非胃肠道给药时有注射部位[[疼痛]]、[[炎症]]等局部症状。
6.[[心血]]管系统不良反应有[[心悸]]、[[胸痛]]。
7.泌尿生殖系统的念珠菌属引起的[[肾炎]]和阴道炎。
8.[[神经系统]]有[[眩晕]]、头痛、嗜睡、疲倦。
9.过敏反应有皮疹、光敏和[[血管性水肿]]。 氮红霉素的用法用量
1.(1)①衣原体引起的尿道炎或宫颈炎:每天1次,每次1g。②其他感染:第1天,500mg[[顿服]],第2~5天,每天250mg~500mg顿服,连服5天。(2)静脉滴注:每次0.5g,每天1次,连续用药2~3。(3)肾功能不全时剂量:轻度肾功能不全患者([[肌酐清除率]]大于每分钟40ml)不需作剂量调整。
2.儿童口服给药:(1)中耳炎、肺炎;第1天10mg/kg顿服(每天最大量不超过500mg);第2~5天,每天5mg/kg顿服(每天最大量不超过250mg)。(2)咽炎、扁桃体炎:每天12mg/kg顿服(每天最大量不超过500mg),连用5天。
3.治疗[[软下疳]]或沙眼衣原衣原体[[和解]]脲支原体引起的泌尿生殖系统感染时可用1g顿服。 氮红霉素与其它药物的相互作用
1.与含铝、镁的[[抗酸药]]合用可降低氮红霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低曲线下面积(AUC)值。
2.与[[地高辛]]合用可清除肠道中能[[灭活]]地高辛的菌群,导致地高辛肠肝[[循环]],血药浓度升高。
3.与[[麦角胺]]或[[二氢麦角胺]]合用可引起急性[[麦角]][[毒性]](严重的末梢[[血管]]痉挛和[[感觉]]迟钝等)。
4.与[[三唑仑]]合用,可通过减少三唑仑的降解,从而使三唑仑的[[药效]]增强。
5.与[[卡马西平]]合用,氮红霉素可竞争性[[抑制]]卡马西平[[代谢]],卡马西平又能通过[[肝脏]][[微粒体]]氧化酶降低大环内酯类药效。
6.与[[环孢素]]合用可促进环孢素的吸收并[[干扰]]其代谢。
7.与[[茶碱]]合用可使血内茶碱清除率下降,半衰期延长。
8.与[[阿司咪唑]]等H1[[受体]][[阻断]]药合用可引起[[心律失常]]。
9.与华法林等[[抗凝血药]]合用可延长[[凝血时间]]。
专家点评
氮红霉素为新型半合成15元大环内酯类抗生素。氮红霉素[[抗菌]]机制与红霉素[[相似]],与红霉素相[[比对]]革兰阴性菌的[[抗菌活性]]有了明显的改善,而且保留了典型红霉素的抗菌谱。氮红霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上,对军团菌的活性强约2倍。对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。氮红霉素[[乳糖]]酸盐静脉滴注,治疗第1天,每次250mg,每天2次;第2~5天,每次250mg,每天1次,疗程5天,治疗呼吸道、泌[[尿道]]及皮肤软组织感染。临床有效率为96.8%,细菌清除率84.9%,不良反应发生率12.1%。临床试验结果提示,氮红霉素乳糖酸盐静脉滴注,每次250mg,每天1次,首剂加倍,对敏感[[致病菌]]及支原体引起的轻、中度呼吸道感染、[[泌尿系感染]]及皮肤软组织感染均有很好的临床疗效和细菌学疗效。治疗[[非淋菌性尿道炎]]和宫颈炎,总[[治愈]]率为74.42%,总有效率为87.21%,病原清除率为88.44%,不良反应发生率为6.94%。结果表明,氮红霉素治疗由衣原体和支原体引起的非淋菌性尿道炎和宫颈炎疗效确切,安全性好。某皮肤[[性病]]防治所对56例由衣原体、支原体所致的尿道感染者,口服单剂量1g。结果对两种感染的治愈分别为84.8%和78.3%,总有效率均为100%,细菌学清除率分别为90.9%和87%。
== 氮红霉素中毒==
氮红霉素([[阿齐霉素]]、阿红霉素、希舒美、泰力特)抗菌谱类似红霉素,对革兰阴性杆菌的抗菌活性强于红霉素。口服后37%被吸收,半衰期35~48h,容积分布大。成人[[常用量]]0.5g,1/d。应用中的不良反应明显少于红霉素,以消化道症状为主,且较轻微。可[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名 中文名
[[氮红霉素]]
汉语拼音
Aqimeisu 英文名
Azithromycin 结构式
分子式与分子量
C38H72N2O12 749.00 来源(名称)、含量(效价)
本品为(2R,3S,4R,SR,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三[[羟基]]-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲[[氨基]])-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。按无水物计算,含C38H72N2O12应为96.0%~102.0%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。
本品在[[甲醇]]、[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]、无水[[乙醇]]或[[稀盐酸]]中易溶,在[[乙腈]]中[[溶解]],在水中几乎不溶。 比旋度
取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的[[溶液]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度应为-45°至-49°。 鉴别
(1)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液;另称取氮红霉素对照品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为对照品溶液。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[乙酸乙酯]]-[[正己烷]]-[[二乙胺]](10:10:2)为展开剂,展开,晾干,喷以显色剂(取钼酸钠2.5g、[[硫酸]]铈1g,加10%硫酸溶液溶解并稀释至100ml),置105℃加热数分钟。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》772图)或与对照品图谱一致。如不一致时,可取本品与对照品各适量,分别溶于丙酮中,于室温[[挥发]]至于,测定。
以上(1)、(2)两项可选做一项。
检查 结晶性
取本品,用[[水分]]散,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] D),应符合[[规定]]。 碱度
取本品约0.1g,加甲醇25ml,振摇使溶解后,加水25ml,摇匀,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为9.0~11.0。 有关物质
取本品,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为[[灵敏度]][[检测]]溶液;照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度检测溶液50μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主峰能准确积分,精密量取供试品溶液和对照溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,氮红霉素B(相对保留时间约为1.53)峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),氮红霉素Gx与[[红霉素]]A偕亚胺醚(相对保留时间约为0.61、0.27)按校正后的峰面积计算(分别乘以校正因子0.1、0.4)不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍(2.0%)(供注射用);氮红霉素B峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍(2.0%),氮红霉素Gx与红霉素A偕亚胺醚(相对保留时间约为0.61、0.27)按校正后的峰面积计算(分别乘以校正因子0.1、0.4)不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4.0倍(4.0%)(供口服制剂用),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。 水分
取本品,照[[水分测定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A)测定,含水分不得过5.0%。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十五。 含量测定
照[[高效液相色谱法]](2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[磷酸]]盐[[缓冲液]](取0.05mol/L[[磷酸氢二钾]]溶液,用20%的磷酸溶液调节pH值至8.2)-乙腈(45:55)为流动相;检测波长为210nm。取氮红霉素[[系统]]适用性对照品适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,取50μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法
取本品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取50μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氮红霉素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
大环内酯类[[抗生素]]。 贮藏
密封,在阴凉[[干燥]]处[[保存]]。 制剂
(1)[[氮红霉素干混悬剂]] (2)[[氮红霉素片]] (3)[[氮红霉素分散片]] (4)[[氮红霉素胶囊]] (5)[[氮红霉素颗粒]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 氮红霉素说明书==
药品名称
氮红霉素 英文名称
Azithromycin 氮红霉素的别名
[[阿红霉素]];[[阿齐红霉素]];[[阿泽红霉素]];阿奇霉素;[[派奇]];[[舒美特]];[[泰力特]];[[通达霉素]];[[维宏]];[[希舒美]] 分类
抗生素 > 大环内酯类 剂型
1.[[片剂]](胶囊)125mg,250mg,500mg;
2.颗粒:0.1g。 氮红霉素的药理作用
1.革兰阳性需氧菌:金黄色[[葡萄球菌]]、酿脓[[链球菌]](A组β-[[溶血]]性链球菌)、[[肺炎球菌]]、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、[[白喉]](棒状)[[杆菌]]。
2.[[敏感]]的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、[[副流感]]嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、[[百日咳杆菌]]、副百日咳杆菌。
3.[[厌氧菌]]:[[消化链球菌属]]、[[坏死]]梭杆菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]。
4.性[[传播]]疾病[[微生物]]:[[沙眼]]衣原[[衣原体]]、[[淋球菌]]、杜克嗜血杆菌。
5.其他微生物:[[肺炎]]支原体、人型支原体、[[弯曲菌属]]。氮红霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西西林的多种葡萄球菌株呈现交叉[[耐药性]]。对[[变形杆菌]]属、沙雷菌属、摩根杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]等革兰阳性菌通常[[耐药]]。
氮红霉素的药代动力学
阿奇霉氮红霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。[[药物吸收]]后可广泛[[分布]]于[[人体]]各[[组织]],在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。氮红霉素在巨噬[[细胞]]及[[纤维]]母细胞内浓度很高,在肺、[[扁桃体]]及[[前列腺]]等靶组织内浓度高于大多数常见[[病原体]]的最低[[抑菌]]浓度([[MIC]])。氮红霉素口服生物利用度为37%,食物可减少其生物利用度约50%,故宜[[空腹服]]用。组织浓度高,[[半衰期]]长(是红霉素的32倍)。氮红霉素的[[表观分布容积]]和消除率分别23L/kg和每分钟10ml/kg,组织浓度高于[[血浆]]浓度。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,约为35~48h。50%以上的给药量以原形经胆道排出,另有约4.5%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出。[[静脉]]输注氮红霉素50mg后,在血[[中经]]多相消除,半衰期为41h,肾、肝、脾组织中的[[药物]]浓度是血浓度的12~50倍。 氮红霉素的适应证
1.适用于治疗化脓性链球菌引起的[[急性咽炎]]、[[急性扁桃体炎]]以及敏感[[细菌]]引起的[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎]]急性发作。
2.适用于治疗[[肺炎链球菌]]、[[流感杆菌]]以及肺炎支原体所致的肺炎。
3.适用于治疗衣原体所致的[[尿道炎]]和[[非特异性尿道炎]]([[宫颈炎]])。
4.适用于治疗敏感菌所致的[[皮肤]]软组织[[感染]]。
5.适用于治疗非多重耐药淋球菌所致的单纯性[[生殖]]器感染([[梅毒]][[螺旋体]]合并感染除外)、泌尿生殖道感染。 氮红霉素的禁忌证
对氮红霉素或其他[[大环内酯类药]]过敏者。 注意事项
1.交叉过敏:[[患者]]对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:(1)肝[[功能]]不全者;(2)严重肾功能不全者;(3)[[妊娠]]或[[哺乳期]]妇女;(4)[[肺囊性纤维化]]患者合并[[肺部感染]];(5)年老、体弱的肺部感染患者。
3.药物对妊娠的影响:动物实验显示氮红霉素对[[胎儿]]无影响,但在人类孕妇中应尚缺乏研究,故孕妇须充分[[权衡]]利弊后决定是否应用。
4.药物对哺乳的影响:尚无资料显示氮红霉素是否可分泌至母[[乳中]],哺乳妇女应用时须谨慎考虑。
5.药物对[[儿童]]的影响:治疗小于6个月小儿[[中耳炎]]、[[社区获得性肺炎]]及小于2岁小儿[[咽炎]]或[[扁桃体炎]]的疗效与[[安全性]]尚未确立。
6.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:(1)氮红霉素在[[肝病]]患者中可以[[蓄积]],因此大[[剂量]]用药时应监测血药浓度;(2)氮红霉素与[[氨茶碱]]合用时,应[[注意]]监测氨茶碱的血药浓度;(3)氮红霉素与[[华法林]]合用时应检查[[凝血酶]]原时原时间。
氮红霉素的不良反应
1.常见的胃[[肠道]][[不良反应]]为[[腹泻]]、软便、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[消化]]不良、肠[[胃气]]胀、[[呕吐]]、黑粪症和[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]。其[[发生]]率明显比红霉素低。
2.用药后偶可出现[[头昏]]、[[头痛]]及[[发热]]、皮疹、瘙痒、[[关节]]痛等[[过敏反应]],[[过敏性休克]]和[[血管神经性水肿]]极为少见。
3.少数患者可出现一过性肌酐、[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[胆红素]]及[[碱性磷酸酶]]升高;[[白细胞]]、[[中性粒细胞]]、[[血小板]]减少等。
4.有报道,少数患者使用氮红霉素还偶可引起[[阴道]]炎、[[口腔]]炎、[[支气管]]痉挛、[[嗜睡]]等[[症状]]。
5.非胃肠道给药时有注射部位[[疼痛]]、[[炎症]]等局部症状。
6.[[心血]]管系统不良反应有[[心悸]]、[[胸痛]]。
7.泌尿生殖系统的念珠菌属引起的[[肾炎]]和阴道炎。
8.[[神经系统]]有[[眩晕]]、头痛、嗜睡、疲倦。
9.过敏反应有皮疹、光敏和[[血管性水肿]]。 氮红霉素的用法用量
1.(1)①衣原体引起的尿道炎或宫颈炎:每天1次,每次1g。②其他感染:第1天,500mg[[顿服]],第2~5天,每天250mg~500mg顿服,连服5天。(2)静脉滴注:每次0.5g,每天1次,连续用药2~3。(3)肾功能不全时剂量:轻度肾功能不全患者([[肌酐清除率]]大于每分钟40ml)不需作剂量调整。
2.儿童口服给药:(1)中耳炎、肺炎;第1天10mg/kg顿服(每天最大量不超过500mg);第2~5天,每天5mg/kg顿服(每天最大量不超过250mg)。(2)咽炎、扁桃体炎:每天12mg/kg顿服(每天最大量不超过500mg),连用5天。
3.治疗[[软下疳]]或沙眼衣原衣原体[[和解]]脲支原体引起的泌尿生殖系统感染时可用1g顿服。 氮红霉素与其它药物的相互作用
1.与含铝、镁的[[抗酸药]]合用可降低氮红霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低曲线下面积(AUC)值。
2.与[[地高辛]]合用可清除肠道中能[[灭活]]地高辛的菌群,导致地高辛肠肝[[循环]],血药浓度升高。
3.与[[麦角胺]]或[[二氢麦角胺]]合用可引起急性[[麦角]][[毒性]](严重的末梢[[血管]]痉挛和[[感觉]]迟钝等)。
4.与[[三唑仑]]合用,可通过减少三唑仑的降解,从而使三唑仑的[[药效]]增强。
5.与[[卡马西平]]合用,氮红霉素可竞争性[[抑制]]卡马西平[[代谢]],卡马西平又能通过[[肝脏]][[微粒体]]氧化酶降低大环内酯类药效。
6.与[[环孢素]]合用可促进环孢素的吸收并[[干扰]]其代谢。
7.与[[茶碱]]合用可使血内茶碱清除率下降,半衰期延长。
8.与[[阿司咪唑]]等H1[[受体]][[阻断]]药合用可引起[[心律失常]]。
9.与华法林等[[抗凝血药]]合用可延长[[凝血时间]]。
专家点评
氮红霉素为新型半合成15元大环内酯类抗生素。氮红霉素[[抗菌]]机制与红霉素[[相似]],与红霉素相[[比对]]革兰阴性菌的[[抗菌活性]]有了明显的改善,而且保留了典型红霉素的抗菌谱。氮红霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上,对军团菌的活性强约2倍。对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。氮红霉素[[乳糖]]酸盐静脉滴注,治疗第1天,每次250mg,每天2次;第2~5天,每次250mg,每天1次,疗程5天,治疗呼吸道、泌[[尿道]]及皮肤软组织感染。临床有效率为96.8%,细菌清除率84.9%,不良反应发生率12.1%。临床试验结果提示,氮红霉素乳糖酸盐静脉滴注,每次250mg,每天1次,首剂加倍,对敏感[[致病菌]]及支原体引起的轻、中度呼吸道感染、[[泌尿系感染]]及皮肤软组织感染均有很好的临床疗效和细菌学疗效。治疗[[非淋菌性尿道炎]]和宫颈炎,总[[治愈]]率为74.42%,总有效率为87.21%,病原清除率为88.44%,不良反应发生率为6.94%。结果表明,氮红霉素治疗由衣原体和支原体引起的非淋菌性尿道炎和宫颈炎疗效确切,安全性好。某皮肤[[性病]]防治所对56例由衣原体、支原体所致的尿道感染者,口服单剂量1g。结果对两种感染的治愈分别为84.8%和78.3%,总有效率均为100%,细菌学清除率分别为90.9%和87%。
== 氮红霉素中毒==
氮红霉素([[阿齐霉素]]、阿红霉素、希舒美、泰力特)抗菌谱类似红霉素,对革兰阴性杆菌的抗菌活性强于红霉素。口服后37%被吸收,半衰期35~48h,容积分布大。成人[[常用量]]0.5g,1/d。应用中的不良反应明显少于红霉素,以消化道症状为主,且较轻微。可[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]