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== 达罗哌丁苯药典标准==
品名 中文名
[[达罗哌丁苯]]
汉语拼音
Fupailiduo 英文名
Droperidol 结构式
分子式与分子量
C22H22FN3O2 379.43 来源(名称)、含量(效价)
本品为1-[1-[3(对-氟苯甲[[酰基]])丙基]-1,2,3,6-四氢-4-[[吡啶]]基]-2-苯并咪唑啉酮。按[[干燥]]品计算,含C22H22FN3O2不得少于98.0%。 性状
本品为类白色至浅黄色[[结晶]]性粉末;无臭;遇光易变色。
本品在[[三氯甲烷]]或二甲基甲酰胺中易溶,在[[乙醇]]或[[乙酸乙酯]][[中极]]微[[溶解]],在水中不溶。 鉴别
(1)取本品,加[[盐酸]][[溶液]](9→1000)溶解并稀释制成每1ml中含15μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在228nm、246nm与276nm的波长处有最大[[吸收]]。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》1171图)一致。 检查 有关物质
临用新制,使用棕色量瓶。取本品,加1%[[乳酸]]溶液溶解稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用1%乳酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(BDS或效能相当柱适用);以0.34%[[硫酸]]氢四丁基铵溶液为流动相A,以[[乙腈]]为流动相B,按下表进行[[梯度洗脱]];流速为每分钟1.5ml;[[检测]]波长为275nm。取达罗哌丁苯与[[多潘立酮]]对照品各5mg,置100ml量瓶中,用1%乳酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。达罗哌丁苯峰与多潘立酮峰的[[分离]]度应大于3.5。
时间(分钟)
流动相A(%)
流动相B(%)
0
100
0
15
60
40
20
60
40
25
100
0
取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分峰的峰高约为满量程的30%;精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品,在70℃减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过5.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,置铂坩埚中,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
取经干燥后的本品约0.3g,精密称定,加[[冰醋酸]]30ml,微温使溶解,加萘酚[[苯甲醇]]指示液2滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于37.94mg的C22H22FN3O2。 类别
[[抗精神病药]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[达罗哌丁苯注射液]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 达罗哌丁苯说明书==
药品名称
达罗哌丁苯 英文名称
Droperidol 达罗哌丁苯的别名
氟哌利多;[[去氢哌利多]];[[达哌丁苯]];[[哒哌啶醇]];Dridol;Inapsine;Droleptan 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗[[精神]]、抗抑郁、抗[[焦虑症]]药物 > [[丁酰苯类药]] 剂型
1.10mg;
2.[[注射剂]](粉):5mg,10mg。 达罗哌丁苯的药理作用
达罗哌丁苯为丁酰苯类抗精神病药。[[作用]]类似[[氟哌啶醇]],抗[[精神病]]作用和止吐作用较强;镇静作用较[[氯丙嗪]]弱,较氟哌啶醇强;对[[控制]][[兴奋]]、躁动及消除[[幻觉]]、[[妄想]]有明显效果。达罗哌丁苯的[[神经]][[安定]]作用及增强[[镇痛药]]的镇痛作用,在与强效镇痛药如[[芬太尼]]合用[[静脉]]注射时,可使[[患者]]产生一种特殊的[[麻醉]]状态,称为神经安定镇痛术。 达罗哌丁苯的药代动力学
口服易吸收。肌内注射吸收迅速,几乎与静脉注射有相等的效果。作用时间2~7h。与[[血浆蛋白]]结合率高。终末t1/2约为2.2h。主要在肝内[[代谢]]。约75%[[代谢物]]及约1%原药随尿排出,约22%随粪便排出,其中约50%为原药。
达罗哌丁苯的适应证
1.用于治疗[[精神分裂症]]、[[躁狂症]]的急性发作。
2.用于大面积[[烧伤]][[换药]],各种内镜检查等。
3.麻醉前给药,具有较好的抗精神紧张作用。
4.用于止吐。 达罗哌丁苯的禁忌证
1.对达罗哌丁苯过敏者;
2.肝[[功能]]严重损害者;
3.有[[癫痫]]病史者;
4.[[昏迷]]患者(特别是使用[[中枢抑制]]药后);
5.[[嗜铬细胞瘤]]患者(可引起[[恶性高血压]]);
6.重症[[抑郁症]]患者;
7.血容量严重不足或[[心血]]管功能不全者(静脉注射[[后血]]压降低尤为显著);
8.[[重症肌无力]]患者。 注意事项
1.(1)肝功能不良患者;(2)[[尿毒症]]患者;(3)[[高血压]]患者;(4)[[儿童]]、青少年、老人。(5)[[心功能不全]]和[[休克]]病人慎用。
2.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:(1)长期用药时应定期检查肝功能;(2)持续用药1年半以上者应进行[[眼科]]检查。
3.注射达罗哌丁苯后,为防止[[直立性低血压]],应静卧1~h。[[血压过低]]时及时补液并可静脉滴注[[去甲肾]]上腺上腺上腺素或[[麻黄碱]]升压,但不可用[[肾上腺素]],以防[[血压]]降得更低。
4.粒[[细胞]]减少较少见,一旦[[发生]]应立即停药。
5.达罗哌丁苯[[刺激]]性大,静脉注射时可引起[[血栓性静脉炎]],肌内注射局部[[疼痛]]较重,可加1%[[普鲁卡因]]作深部肌内注射。
6.达罗哌丁苯有时可引起抑郁状态。用药时应[[注意]]。
7.过量[[反应]]:[[烦躁]]、[[肌肉]]痉挛(包括舌肌、面部、颈部和背部肌肉)、[[眩晕]]、[[眼球]]向上凝视和呼吸减慢。
8.过量的处理:(1)用[[抗胆碱药]]物(如[[苯海拉明]])治疗[[锥体外系]]反应;(2)必要时给予[[辅助呼吸]]、吸氧;(3)根据[[需要]]调整血压。在血容量不足时,可给予静脉补液;(4)去氧[[肾上腺]]肾上腺肾上腺素可用于对抗达罗哌丁苯的肾上腺素α[[受体]]阻滞作用。 达罗哌丁苯的不良反应
可产生严重[[肌张力障碍]]等锥体外系反应。 心功能不全和休克病人慎用。 达罗哌丁苯的用法用量
1.控制急性精神病的兴奋躁动,可口服每天5~20mg;肌内注射每天5~10mg。
2.麻醉前肌内注射2.5~5mg(于术前30~60min)。
3.神经安定、镇痛可用达罗哌丁苯5mg加入芬太尼0.1mg,于2~3min缓慢静脉注射,5~6min如尚未达到一级浅麻醉水平,可追加半量至全量。
4.防止术后[[呕吐]]可肌内注射50mg或缓慢静脉注射。
达罗哌丁苯与其它药物的相互作用
1.达罗哌丁苯能增强[[巴比妥类药]]和麻醉性镇痛药的[[效应]]。
2.达罗哌丁苯与芬太尼[[枸橼酸]]盐的[[合剂]]可增加[[巴比妥类]]镇痛药和[[麻醉药]]的呼吸[[抑制]]作用,这些药物的滥用或错用,可引起致命性呼吸抑制。
3.与[[左旋多巴]]合用,会引起肌肉[[强直]](包括躯干和[[四肢]]的肌肉),同时还可发生[[肺水肿]]。原因在于达罗哌丁苯能拮抗基底核的[[多巴胺]]的作用,导致[[帕金森综合征]]的[[症状]][[再现]]。
4.[[卡麦角林]]与达罗哌丁苯合用,药理作用相互拮抗,两者的治疗效果均降低。
5.与肾上腺素合用时,由于达罗哌丁苯[[阻断]]了肾上腺素α受体,使肾上腺素β受体的[[活动]]占优势,故可导致血压下降。
6.达罗哌丁苯与锂剂合用,可能引起虚弱无力、[[运动障碍]]、锥体外系症状增加、脑病和脑[[损伤]]。 专家点评
达罗哌丁苯是较好的神经安定镇痛剂,容易出现锥体外系反应,不宜长期或过量使用。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名 中文名
[[达罗哌丁苯]]
汉语拼音
Fupailiduo 英文名
Droperidol 结构式
分子式与分子量
C22H22FN3O2 379.43 来源(名称)、含量(效价)
本品为1-[1-[3(对-氟苯甲[[酰基]])丙基]-1,2,3,6-四氢-4-[[吡啶]]基]-2-苯并咪唑啉酮。按[[干燥]]品计算,含C22H22FN3O2不得少于98.0%。 性状
本品为类白色至浅黄色[[结晶]]性粉末;无臭;遇光易变色。
本品在[[三氯甲烷]]或二甲基甲酰胺中易溶,在[[乙醇]]或[[乙酸乙酯]][[中极]]微[[溶解]],在水中不溶。 鉴别
(1)取本品,加[[盐酸]][[溶液]](9→1000)溶解并稀释制成每1ml中含15μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在228nm、246nm与276nm的波长处有最大[[吸收]]。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》1171图)一致。 检查 有关物质
临用新制,使用棕色量瓶。取本品,加1%[[乳酸]]溶液溶解稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用1%乳酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(BDS或效能相当柱适用);以0.34%[[硫酸]]氢四丁基铵溶液为流动相A,以[[乙腈]]为流动相B,按下表进行[[梯度洗脱]];流速为每分钟1.5ml;[[检测]]波长为275nm。取达罗哌丁苯与[[多潘立酮]]对照品各5mg,置100ml量瓶中,用1%乳酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。达罗哌丁苯峰与多潘立酮峰的[[分离]]度应大于3.5。
时间(分钟)
流动相A(%)
流动相B(%)
0
100
0
15
60
40
20
60
40
25
100
0
取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分峰的峰高约为满量程的30%;精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品,在70℃减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过5.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,置铂坩埚中,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
取经干燥后的本品约0.3g,精密称定,加[[冰醋酸]]30ml,微温使溶解,加萘酚[[苯甲醇]]指示液2滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于37.94mg的C22H22FN3O2。 类别
[[抗精神病药]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[达罗哌丁苯注射液]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 达罗哌丁苯说明书==
药品名称
达罗哌丁苯 英文名称
Droperidol 达罗哌丁苯的别名
氟哌利多;[[去氢哌利多]];[[达哌丁苯]];[[哒哌啶醇]];Dridol;Inapsine;Droleptan 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗[[精神]]、抗抑郁、抗[[焦虑症]]药物 > [[丁酰苯类药]] 剂型
1.10mg;
2.[[注射剂]](粉):5mg,10mg。 达罗哌丁苯的药理作用
达罗哌丁苯为丁酰苯类抗精神病药。[[作用]]类似[[氟哌啶醇]],抗[[精神病]]作用和止吐作用较强;镇静作用较[[氯丙嗪]]弱,较氟哌啶醇强;对[[控制]][[兴奋]]、躁动及消除[[幻觉]]、[[妄想]]有明显效果。达罗哌丁苯的[[神经]][[安定]]作用及增强[[镇痛药]]的镇痛作用,在与强效镇痛药如[[芬太尼]]合用[[静脉]]注射时,可使[[患者]]产生一种特殊的[[麻醉]]状态,称为神经安定镇痛术。 达罗哌丁苯的药代动力学
口服易吸收。肌内注射吸收迅速,几乎与静脉注射有相等的效果。作用时间2~7h。与[[血浆蛋白]]结合率高。终末t1/2约为2.2h。主要在肝内[[代谢]]。约75%[[代谢物]]及约1%原药随尿排出,约22%随粪便排出,其中约50%为原药。
达罗哌丁苯的适应证
1.用于治疗[[精神分裂症]]、[[躁狂症]]的急性发作。
2.用于大面积[[烧伤]][[换药]],各种内镜检查等。
3.麻醉前给药,具有较好的抗精神紧张作用。
4.用于止吐。 达罗哌丁苯的禁忌证
1.对达罗哌丁苯过敏者;
2.肝[[功能]]严重损害者;
3.有[[癫痫]]病史者;
4.[[昏迷]]患者(特别是使用[[中枢抑制]]药后);
5.[[嗜铬细胞瘤]]患者(可引起[[恶性高血压]]);
6.重症[[抑郁症]]患者;
7.血容量严重不足或[[心血]]管功能不全者(静脉注射[[后血]]压降低尤为显著);
8.[[重症肌无力]]患者。 注意事项
1.(1)肝功能不良患者;(2)[[尿毒症]]患者;(3)[[高血压]]患者;(4)[[儿童]]、青少年、老人。(5)[[心功能不全]]和[[休克]]病人慎用。
2.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:(1)长期用药时应定期检查肝功能;(2)持续用药1年半以上者应进行[[眼科]]检查。
3.注射达罗哌丁苯后,为防止[[直立性低血压]],应静卧1~h。[[血压过低]]时及时补液并可静脉滴注[[去甲肾]]上腺上腺上腺素或[[麻黄碱]]升压,但不可用[[肾上腺素]],以防[[血压]]降得更低。
4.粒[[细胞]]减少较少见,一旦[[发生]]应立即停药。
5.达罗哌丁苯[[刺激]]性大,静脉注射时可引起[[血栓性静脉炎]],肌内注射局部[[疼痛]]较重,可加1%[[普鲁卡因]]作深部肌内注射。
6.达罗哌丁苯有时可引起抑郁状态。用药时应[[注意]]。
7.过量[[反应]]:[[烦躁]]、[[肌肉]]痉挛(包括舌肌、面部、颈部和背部肌肉)、[[眩晕]]、[[眼球]]向上凝视和呼吸减慢。
8.过量的处理:(1)用[[抗胆碱药]]物(如[[苯海拉明]])治疗[[锥体外系]]反应;(2)必要时给予[[辅助呼吸]]、吸氧;(3)根据[[需要]]调整血压。在血容量不足时,可给予静脉补液;(4)去氧[[肾上腺]]肾上腺肾上腺素可用于对抗达罗哌丁苯的肾上腺素α[[受体]]阻滞作用。 达罗哌丁苯的不良反应
可产生严重[[肌张力障碍]]等锥体外系反应。 心功能不全和休克病人慎用。 达罗哌丁苯的用法用量
1.控制急性精神病的兴奋躁动,可口服每天5~20mg;肌内注射每天5~10mg。
2.麻醉前肌内注射2.5~5mg(于术前30~60min)。
3.神经安定、镇痛可用达罗哌丁苯5mg加入芬太尼0.1mg,于2~3min缓慢静脉注射,5~6min如尚未达到一级浅麻醉水平,可追加半量至全量。
4.防止术后[[呕吐]]可肌内注射50mg或缓慢静脉注射。
达罗哌丁苯与其它药物的相互作用
1.达罗哌丁苯能增强[[巴比妥类药]]和麻醉性镇痛药的[[效应]]。
2.达罗哌丁苯与芬太尼[[枸橼酸]]盐的[[合剂]]可增加[[巴比妥类]]镇痛药和[[麻醉药]]的呼吸[[抑制]]作用,这些药物的滥用或错用,可引起致命性呼吸抑制。
3.与[[左旋多巴]]合用,会引起肌肉[[强直]](包括躯干和[[四肢]]的肌肉),同时还可发生[[肺水肿]]。原因在于达罗哌丁苯能拮抗基底核的[[多巴胺]]的作用,导致[[帕金森综合征]]的[[症状]][[再现]]。
4.[[卡麦角林]]与达罗哌丁苯合用,药理作用相互拮抗,两者的治疗效果均降低。
5.与肾上腺素合用时,由于达罗哌丁苯[[阻断]]了肾上腺素α受体,使肾上腺素β受体的[[活动]]占优势,故可导致血压下降。
6.达罗哌丁苯与锂剂合用,可能引起虚弱无力、[[运动障碍]]、锥体外系症状增加、脑病和脑[[损伤]]。 专家点评
达罗哌丁苯是较好的神经安定镇痛剂,容易出现锥体外系反应,不宜长期或过量使用。
== 百科帮你涨知识 ==
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