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利培酮片
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==利培酮片的副作用(不良反应)==
1 与服用本品有关的常见[[不良反应]]是:[[失眠]]、[[焦虑]]、[[头痛]]、[[头晕]]、[[口干]]。 2 较少见的不良反应有:[[嗜睡]]、[[疲劳]]、注意力下降、[[便秘]]、[[消化不良]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[视物模糊]]、[[阴茎异常勃起]]、[[勃起]]困难、[[射精]][[无力]]、性淡漠、[[尿失禁]]、[[鼻炎]]、[[皮疹]]以及其它[[过敏反应]]。 3 可能引起[[锥体外系]][[症状]],如:[[肌紧张]] 、震颤 、僵直、[[流涎]]、运动迟缓、静坐不能、急性[[肌张力障碍]]。通过降低剂量或给予抗[[帕金森]]氏[[综合征]]的药物可消除. 4 偶尔会出现(体位性)[[低血压]]、([[反射]]性)[[心动过速]]或[[高血压]]的症状。 5 会出现[[体重增加]]、[[水肿]]和肝酶水平升高的现象。 6 偶尔会由于病人烦渴或[[抗利尿激素]]分泌失调(SIADH)引发[[水中毒]]。 7 会引起[[血浆]]中[[催乳素]]浓度的增加,其相关症状为:[[溢乳]]、[[男子女性型乳房]]、[[月经失调]]、[[闭经]]。 8 偶见[[迟发性运动障碍]]、恶性症状群、[[体温]]失调以及[[癫痫]]发作。 9 有轻度[[中性粒细胞]]和/或[[血小板计数]]下降的个例报导。
==利培酮片禁忌症==
已知对本品[[过敏]]的患者禁用。
==服用利培酮片须注意的事项==
1 患有[[心血管疾病]](如[[心衰]] 、[[心肌梗塞]] 、[[传导]]异常、[[脱水]]、[[失血]]及[[脑血管病]]变)的人应 慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。 2 由于本品具有α[[受体]]阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)[[低血压]],此时则应考虑减量。 3 同其它具有[[多巴胺受体]][[拮抗剂]]性质的药物相似,引起[[迟发性运动障碍]],其特征为有 节律的[[不随意运动]] ,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的[[抗精神病药]]。 4 已有报道指出 ,服用经典的抗精病药会出现恶性[[症状]]群,其特征为[[高热]]、[[肌肉]]僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高 。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。 5 患有[[帕金森]]氏[[综合征]]的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6 经典的抗精神病药会降低[[癫痫]]的发作[[阈值]],故患有癫痫的病人仍应慎用本品. 7 服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。 8 鉴于本品对[[中枢神经系统]]的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重 。 9 本品对需要警觉性的活动有影响 。因此 ,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器
==利培酮片的用法用量==
注意:不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
由使用其它[[抗精神病药]]改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是抗精神病药的长效注射剂,则在原定下一次注射时开始使用本品置换该药治疗。对已用的抗[[帕金森]]氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。 成人:每日1次或第日2次。 推荐起始剂量为一日2次,一次1 mg,第二天增加到一日2次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日2次,每次3mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整剂量。 为期1-2年的[[临床试验]]表明[[利培酮]]延缓[[精神分裂症]]复发的[[有效剂量]]为2-8mg/天,同时也证实了采用一日1次给方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三可增加到一日4mg,此后,可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式,对某些患者应进行缓慢的剂量调整,调整的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量幅度以1~2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为一日4~8mg,但一日2次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效,而且同更多的[[锥体外系]][[症状]]和其他[[副作用]]有关,因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价,因此每日用药剂量不应超过16mg。 在需要加强[[镇静]]作用时,可加用苯二氮 类药物。 老年人:建议起始剂量为一日2次,一次0.5mg,根据[[个体需要]],剂量逐渐加大到一日2次,一次1~2mg。剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为一日2次,一次0.5mg。在获得更多经验前,老年人应慎用利培酮。 [[肾病]]和[[肝病]]患者: 建议起始剂量为一日2次, 一次0.5mg。根据个体需要,剂量逐渐加大到一日2次, 一次1~2mg。剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为一日2次,一次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限,用药应慎重。==利培酮片药物相作用==1 本品可[[拮抗]][[左旋多巴]]及其它[[多巴胺]]促效剂的作用。 2 [[酰胺咪嗪]]及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的[[血浆]]浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。 3 酚噻嗪 、三环[[抗抑郁药]]和一些β―阻断剂会增加本品的[[血药浓度]],但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4 当和其它高度[[蛋白]]结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的[[血浆蛋白]]的相互置换。
==利培酮片成分或处方==
本品主要成份为[[利培酮]]。 其[[化学]]名称为::3-[2-[4-(6-氟-1,2-[[苯并]]异噁唑-3-基)-1-[[哌啶基]]]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-[[吡啶]]并[1,2-α][[嘧啶]]-4-酮 分子式; C23H27FN4O2<br /> [[分子量]];410.49
==利培酮片药理作用==
本品为[[苯并]]异恶唑[[衍生物]],是新一代的[[抗精神病药]]。其活性成份[[利培酮]]是一种具有独特性质的选择性[[单胺]]能[[拮抗剂]],它与5―羟色胺能的[[5-HT]]2[[受体]]和[[多巴胺]]的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- [[肾上腺素能受体]]结合,并且以较低的亲和力与?? H1―[[组胺]]能受体和α2- [[肾上腺素受体]]结合。利培酮不与[[胆碱]]能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善[[精神分裂症]]的阳性[[症状]],但它引起的运动功能抑制,以及[[强直]]性[[昏厥]]都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺[[拮抗作用]]的平衡可以减少发生[[锥体外系]][[副作用]]的可能 ,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。