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药 动 学:使用开普拓后，主要[[毒副作用]]的强度（如[[白细胞减少症]]和[[腹泻]]）与母体药物和其代谢产物SN -38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学[[毒性]]（[[白细胞]]及[[中性粒细胞]]下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。伊立替康和SN-38（其活性代谢产物）的药代动力学特性在I期[[临床试验]]中进行了研究，60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗，即30分钟静脉滴注开普拓100-750mg/m2。伊立替康的动力学曲线是非剂量依赖性的。在临床试验中登记的患者接受不同伊立替康给药方案，其药代动力学均相似。其[[血浆]]代谢既是二室的又是三室的。三室模型中第一阶段的平均血浆半衰期为12分钟，第二阶段为2.5小时，最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350mg/m2静滴结束时伊立替康和SN -38达到血浆峰浓度，分别为7.7μg/ml，56ng/ml，其曲线下面积分别为34μgh/ml，451 n gh/ml，其[[稳态]]分布容积很大，并保持相对稳定，为剂量的函数，平均为157L/m2。机体总清除率平均值为15L/h/m2,且在同一患者的不同周期保持稳定。SN-38在不同个体其[[药物代谢]]参数变化很大。伊立替康和SN-38.24小时平均尿[[排泄]]率分别为使用剂量的19.9%和0.25%。关于伊立替康药代动力学的II期临床试验在72例肿瘤患者中进行。限制采样模型计算出的药代动力学参数与I期研究的参数十分接近。体外实验中，伊立替康和SN-38的[[血浆蛋白结合率]]分别约为65%和95%。药代动力学资料表明5[[氟尿嘧啶]]/[[亚叶酸]]与伊立替康之间没有协同作用。

[[不良反应]]:对765例接受单药治疗，使用推荐剂量350mg/m2的患者，及145例接受联合治疗，使用开普拓推荐剂量180mg/m2，每2周给药一次，联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗的患者进行的研究表明，有一些不良反应可能与使用开普拓有关。[[胃肠道]]：迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是开普拓的剂量限制性[[毒性反应]]。在单药治疗中：在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。在可评估的周期内，14%出现严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注开普拓后第5天。在联合治疗中：在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有13.1%发生严重腹泻。在可评估的周期内，3.9%出现严重腹泻。个别病例出现[[伪膜性结肠炎]]，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。[[恶心]]与[[呕吐]]：在单药治疗中，使用止吐药后约10%患者发生严重的恶心及呕吐。在联合治疗中，严重的恶心和呕吐发生率较低（分别为患者的2.1%和2.8%）。其他胃肠反应：腹泻及/或呕吐伴随与腹泻及/或呕吐相关的[[脱水]][[症状]]已有报导。可发生与开普拓及/或[[氯苯哌酰胺]]治疗有关的[[便秘]]。在单药治疗中有少于10%的患者发生。在联合治疗中有3.4%的患者发生。少见发生[[肠梗阻]]或胃肠[[出血]]报导报道。罕见[[肠穿孔]]。其他轻微反应如：[[厌食]]，[[腹痛]]及粘膜炎。血液学：[[中性粒细胞减少]]症是剂量限制性毒性。中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的；无论在单药治疗或联合治疗中，到最低点的中位时间为8天。在单药治疗中：78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数<500/mm3）占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数<1,000/mm3，其中7.6%中性[[粒细胞]]计数<500/mm3。通常在第22天完全恢复正常。62%的患者，按周期为17%，出现严重中性粒细胞减少症合并[[发热]]。10.3%的患者（按周期为2.5%）出现[[感染]]；5.3%的患者（按周期为1.1%）出现严重中性粒细胞减少症引起的感染， 2例出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数<500/mm3）占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数<1,000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数<500/mm3。通常在第22天完全恢复正常。 6.2%的患者，按周期为1.7%，出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者（按周期为2.5%）出现感染；5.3%的患者（按周期为1.1%）出现严重中性粒细胞减少症合并感染，2例导致死亡。[[贫血]]的发生率为58.7%（其中8%Hb<8g/dL, 0.9% Hb<65g/dL）。7.4%的患者（按周期为1.8%）出现[[血小板减少症]]（<100,000/mm3），其中0.9%的患者[[血小板计数]]￡50,000/mm3，按周期为0.2%。几乎所有患者均在第22天恢复。在联合治疗中：82.5%的患者出现中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数<500/mm3）占9.8%。在可评价的周期内，67.3%出现中性粒细胞计数<1,000/mm3，其中2.7%中性粒细胞计数<500/mm3。通常在7-8天内完全恢复正常。3.4%的患者（按周期为0.9%）出现严重中性粒细胞减少症合并发热。2%的患者（按周期为0.5%）出现感染；2.1%的患者（按周期为0.5%）出现严重中性粒细胞减少症引起的感染， 1例合并感染，1例导致死亡。贫血的发生率为97.2%（2.1%Hb<8g/dL）。32.6%的患者（按周期为21.8%）出现血小板减少症（<100,000/mm3），无严重血小板减少症出现（<50,000/mm3）。在上市后使用中，曾报道一例因抗血小板[[抗体]]导致外周血小板减少症的病例。急性[[胆碱能综合征]]：在单药治疗中9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征，而在联合治疗中仅为1.4%。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，例如：用药后第一个小时内发生：腹痛、[[结膜炎]]、[[鼻炎]]、[[低血压]]、[[血管舒张]]、出汗、[[寒战]]、[[全身不适]]、[[头晕]]、[[视力]]障碍、[[瞳孔缩小]]、流泪及[[流涎]]增多。以上症状于[[阿托品]]治疗后消失。其他作用：早期的反应如[[呼吸困难]]，[[肌肉]]收缩、[[痉挛]]及[[感觉异常]]等均有报道。在单药治疗中少于10%的患者出现严重[[乏力]]，而在联合治疗中为6.2%。其与使用开普拓的确切关系尚未阐明。常见[[脱发]]，为可逆转的。在单药治疗中12%的患者在无感染及严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热，而在联合治疗中为6.2%。轻度[[皮肤]]反应，[[变态反应]]及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。在与腹泻和/或呕吐有关的脱水患者或[[败血症]]患者中，少数病人出现[[肾功能]]不良、低血压或[[循环衰竭]]。[[实验室检查]]：单药治疗：在无进展性肝转移的患者中，[[血清]]中短暂、轻至中度[[转氨酶]]、[[碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清[[肌酐]]水平升高。联合治疗：在无进展性肝转移的患者中，血清中暂时性的SGPT、 SGOT、 碱性磷酸酶或胆红素水平升高（1度和2度）的发生率分别为15%、11%、11%和10%。暂时性的3度升高发生率分别为患者的0%、0%、0%和1%。未观察到4度升高。