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神经氨酸酶抑制剂

删除189字节, 2017年3月11日 (六) 03:28
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要想了解'''神经氨酸酶抑制剂'''(一种[[抗病毒药物]]),就必须先了解[[神经氨酸酶]]。
==【药理作用】扎那米韦是[[流感病毒]][[神经氨酸酶抑制剂]]。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。慢结合是本品分子中胍基部分的作用,且对流感A型病毒有特异性,对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合,达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒,[[带状疱疹病毒]]、[[人巨细胞病毒]]、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。 【不良反应】本品对[[哮喘]]或慢性阻滞性肺疾病患者治疗无效,甚至可能引起危险。文献报告使用本品后,轻度或中度哮喘患者可引起[[支气管痉挛]],引起支气管痉挛的患者应停药并通知其主治医生。患有[[呼吸道]]疾病的患者服用[[扎那米韦]]时,身边应备有吸入型速效[[支气管扩张]]药。 服用此药的其它不良反应包括:[[头痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[眩晕]]等。发生率低于2%,多为轻度反应。 [[动物试验]]表明:扎那米韦不会致癌、致畸、致突变,未见[[生殖]][[毒性]]。扎那米韦在动物试验中能通过[[胎盘屏障]],[[胎儿]][[血药浓度]]明显低于母体。目前缺乏充分有效的研究结果证实[[怀孕]]妇女体内[[药物动力学]],使用时应权衡对胎儿的影响。哺乳[[大鼠]]的乳汁中测得扎那米韦存在。但是,[[人乳汁]][[中药]]物是否存在尚不肯定,哺乳妇女使用此药应慎重。该药物对老人及12岁以下儿童的不良反应尚不确定。 ====神经氨酸酶==
流感病毒表面有两种[[糖蛋白]]: [[神经氨酸酶]]( Neuraminidase, NA) 和[[血凝素]]( Hemagglutitin,HA) 。神经氨酸酶(NA)是一种由相同亚基组成的四聚体, 其结构分为尾、跨膜域、茎和球状头4部分, NA的酶活性位点位于头部表面的一个凹陷内, 构成活性位点的氨基酸序列在所有甲、乙型流感病毒中高度保守。流感病毒的结构模式见图。
==代表药物简介==
====[[扎那米韦]]( Zanamivir)====【药理作用】扎那米韦是[[流感病毒]][[神经氨酸酶抑制剂]]。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。慢结合是本品分子中胍基部分的作用,且对流感A型病毒有特异性,对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合,达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒,[[带状疱疹病毒]]、[[人巨细胞病毒]]、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。 【不良反应】本品对[[哮喘]]或慢性阻滞性肺疾病患者治疗无效,甚至可能引起危险。文献报告使用本品后,轻度或中度哮喘患者可引起[[支气管痉挛]],引起支气管痉挛的患者应停药并通知其主治医生。患有[[呼吸道]]疾病的患者服用[[扎那米韦]]时,身边应备有吸入型速效[[支气管扩张]]药。 服用此药的其它不良反应包括:[[头痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[眩晕]]等。发生率低于2%,多为轻度反应。 [[动物试验]]表明:扎那米韦不会致癌、致畸、致突变,未见[[生殖]][[毒性]]。扎那米韦在动物试验中能通过[[胎盘屏障]],[[胎儿]][[血药浓度]]明显低于母体。目前缺乏充分有效的研究结果证实[[怀孕]]妇女体内[[药物动力学]],使用时应权衡对胎儿的影响。哺乳[[大鼠]]的乳汁中测得扎那米韦存在。但是,[[人乳汁]][[中药]]物是否存在尚不肯定,哺乳妇女使用此药应慎重。该药物对老人及12岁以下儿童的不良反应尚不确定。 ====[[奥司他韦]]( Oseltamivir,达菲)====
【药理作用】磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的[[流感病毒]][[神经氨酸酶抑制剂]]。病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。
*[[扎那米韦]]
*[[帕拉米韦]]
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