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自从斯坦福大学的Cutting和Tainter发表他们第一份关于DNP能够极大程度地增加代谢速率的报告之后，从1933年到1938年，这种药物被人们广泛用作[[减肥药]]。 仅仅当DNP进入市场一年之后，Tainter估计在美国已经有至少大概10万人使用了该药，而还不包括众多的海外使用者。 DNP在人体内是一种质子载体，能够使质子进入[[线粒体内膜]]而跳过[[三磷酸腺苷合酶]]。 这使得ATP的合成效率变低——实际上，[[细胞呼吸]]产生的部分用来合成ATP的能量以热量的形式散失了。ATP的合成效率与DNP的摄入量成反比，因此，随着DNP用量的增加，细胞为了提供人体足够能量与补充ATP，代谢速率也随之大幅度增加，从而使得更多的[[脂肪]]被消耗。DNP或许是最著名的一种“[[解偶联剂]]”，因为它的作用原理就是解除部分正常[[呼吸链]]中应有的[[电子传递]]与[[磷酸化]]两者之间[[偶联]]关系，即氧化磷酸化的“[[解偶联]]”。有趣的是，DNP用量的限制不是由于人体ATP的不足，而是因为解偶联过程中产生的大量热量及随之的[[体温]]大幅度升高。因此，DNP的过量使用会导致致命的[[中暑]]。为了解决这个问题，医生通常会建议减肥者根据个人药物耐受度（不同人可能有十分大的区别）逐渐增加DNP用量。 有案例报告对于人类20–50mg/kg的一次性用量可导致死亡。<ref name="pmid16035205"> 由于对许多危险的[[副作用]]（除高体温引起的[[抽搐]]、[[昏迷]]之外，还有迅速发展的[[白内障]]症状）的担忧，在1938年末，DNP被迫从美国市场上下架。然而DNP仍然被一些[[健美]]人士和运动员用来快速减少身体脂肪含量。过量导致的死亡比较罕见，不过有时还是有报告。这其中包括的案例有意外接触、<ref name="pmid7058360"> 自杀<ref name="pmid16035205" /><ref name="GermanDeath">A自杀A. Hahn, K. Begemann, R. Burger, J. Hillebrand, H. Meyer, K. Preußner: "Cases of Poisoning Reported by Physicians in 2006", page 40. BfR Press and Public Relations Office, 2006.<ref name="pmid20156878"> 和普通减肥使用。<ref name="GermanDeath" /><ref name="pmid15487646"><ref name="pmid16803658">

目前科学家掌握的DNP的[[药代动力学]]数据仍然有限，并且一部分相互矛盾。美国国家环境保护局（EPA）的有关资料为“未能找到[[二硝基苯酚]]的代谢动力学或代谢产物数据”。 美国[[毒物]]和疾病登记署（ATSDR）的资料为“没有关于口服2,4-DNP后该物质在人体内的分布的研究；动物口服后的资料则是有限的”。但是ATSDR也说明了“DNP的代谢速率似乎很快，除了在[[肝功能]]不足的情况下”。 这一点和新英格兰医学杂志上有关2,4-二硝基苯酚生物活性的一篇论文相符合：这篇论文上说“从代谢过程上来说，DNP能在3至4日之内被完全代谢；在肝或[[肾损伤]]的情况下该药物则会在体内停留更久”。 奇怪的是，更新的一些研究却给出了不同药物半衰期——从3个小时<ref name="pmid16045446"> 到5–14天。<ref name="pmid16035205" /> 最近的一些其他研究则保持人体半衰期未知的观点。<ref name="GermanDeath" />

有案例报告称成功用治愈二硝基酚引起的体温过高，虽然这份报告仍需要进一步调查。Kumar S, Barker K, Seger D. Dinitrophenol-Induced Hyperthermia Resolving With Dantrolene Administration. Abstracts of the North American Congress of Clinical Toxicology. Clin Toxicol 2002; 40:599–673. DNP解偶联作用的时候会使得线粒体储存的钙被释放出来并且阻止了钙的[[重吸收]]。这会导致细胞内自由钙离子浓度升高，引起[[肌肉收缩]]和体温升高。而[[丹曲林]]能够阻止[[内质网|肌质网]]释放钙离子从而降低细胞内的钙离子浓度，从而使[[肌肉]]放松，热量释放。因为丹曲林的副作用十分少，并且能够某种程度上有效地减少解偶联剂引起的体温过高，所以尽早使用丹曲林可以取得更好的抢救效果。<ref name="pmid16749560">

尽管许多人觉得DNP对于人体来说太过于危险，它本身的高效作用原理仍被认为有待研究，以寻求潜在的治疗[[肥胖症]]的药物。<ref name="pmid12119996"> 目前，有关研究主要关注于人体内自然存在的[[解偶联蛋白]]。