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奥沙米特
,'''奥沙米特'''（Benzolamide），商品名'''苯哌咪唑酮'''。对[[变应性鼻炎]]、[[结膜炎]]、[[荨麻疹]]和[[食物过敏]]以及其它抗组胺药对之有效的疾病，可以缓解症状。
本药品被归类到[[治疗过敏性荨麻疹的药品列表|过敏性荨麻疹]]等药品分类。
==奥沙米特的副作用（不良反应）==
本品一般耐受良好。与其它抗组胺药一样，[[嗜睡]]最为常见，发生率为9.85%(109/1107)。其它[[副作用]]有[[体重增加]](2.44%)、[[头痛]](0.72%)、[[胃肠道]]不适(0.45%)、[[皮疹]](0.18%)和[[口干]](0.09%)。但至今只有少数患者因不良反应而中断治疗。
==奥沙米特禁忌症==
对本品[[过敏]]者禁用。
==服用奥沙米特须注意的事项==
孕妇慎用。不良反应为[[嗜睡]]、[[头痛]]、胃肠不适。大剂量时可增加食欲。
==奥沙米特的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
成人和14岁以上的儿童30mg，一日2次。需要时可增量至60mg，一日2次。5～14岁儿童，每次15～30mg，一日2次。片剂应在早、晚餐后口服。
==奥沙米特成分或处方==
苯咪唑嗪。
==奥沙米特药理作用==
本品为[[哌嗪]]的[[衍生物]]，选择性地阻断[[组胺]]H1[[受体]]，具有较强的抗组胺作用。具有一定的抗[[毒蕈碱]][[胆碱]]作用。可能还具有[[肥大细胞]]稳定作用。t1/2约20h，[[血浆]]结合率90%，其[[代谢物]]由尿排出。*本品为[[化学]]结构与[[脑益嗪]]相近似的H1组胺受体[[拮抗剂]]。对几个体外和体内模型，显示很强的抗组胺活性，一定的[[抗5]]-羟色胺和抗胆碱能活性，并可能有抗慢反应物质-A的活性。同时对抗原和化学物质引起的人肺组织、人[[嗜碱性]][[白细胞]]和[[大鼠]]腹腔肥大细胞释放组胺均有抑制作用，也能减少豚鼠和大鼠与[[过敏]]相关的肥大细胞特异性的形态变化。本品作用机制不同于[[色甘酸钠]]，但对人肥大细胞体外模型本品似更类似其它一些[[亲脂性]]H1组胺受体拮抗剂影响组胺流出的机制。其作用可能并不涉及H1组胺受体，一些证据表明，本品吸附于肥大细胞的[[细胞膜]]上扰乱钙离子进入肥大细胞，从而抑制了肥大细胞脱粒。人口服60mg或120mg后4h内达血浆浓度峰值。一日2次每次30mg长期服用，[[血药浓度]]约在1周内逐渐上升，其后变化很小。口服60mg每日3次长期给药时的平均血浆浓度至6个月时仍恒定。本品剂量与血浆浓度无明显相关性，这可能反映了吸收的差异。本品与人体[[血浆蛋白]]的结合率高达91%。在实验动物分布广泛，最高[[药物浓度]]出现在[[肝脏]]、肺和[[胰腺]]。也进入哺乳[[狗乳汁]]，乳[[药峰浓度]]约为[[血清]]峰浓度的一半。健康个体一次口服120mg后，测得的[[消除半衰期]]为14h。在人体内本品通过芳环[[羟基]]化和氧化N-脱烷基被广泛[[代谢]]，代谢物尿和粪[[排泄]]的量分别为服用剂量的40%和54%左右。尿中原药排泄量不足0.1%。急性毒性[[LD]]50，[[静注]]：小鼠27mg/kg，大鼠30mg/kg，豚鼠23mg/kg。口服：豚鼠为320mg/kg，狗>1280mg/kg，小鼠和雄性大鼠>2560mg/kg，雌性大鼠为1670mg/kg。[[亚急性]]、慢性毒性试验，大鼠和狗[[口服给药]]90天，每天剂量分别达35mg/kg和20mg/kg，未见[[病理]]变化。大剂量时的[[病理学]]变化包括[[体重增加]]抑制和器官重量减少，肝酶浓度增加，[[多尿]]和[[糖尿]]，肌酸肝清除率降低以及广泛的[[组织病理学]]变化。2只狗死于[[胃肠炎]]。长期[[毒性]]研究，大鼠每食用100g食物服本品80mg达18个月，出现一些[[血液]]学异常，[[血糖]]和[[尿糖]]增加，以及[[肠炎]](明显导致死亡率增加)。狗每天口服20mg/kg达1年，未见病理变化。较小剂量对大鼠和兔的生育力及[[胚胎]]均无影响，但160mg/kg对雌性[[怀孕]]大鼠可使母体体重增加，幼仔体重及[[出生率]]均下降，胚胎吸收率增加到近100%。无致畸及[[致癌作用]]。
==奥沙米特贮藏方法==
遮光，密封保存。
==市场上的奥沙米特==
*'''奥沙米特'''
**包装规格：30mg
*'''苯哌咪唑酮'''
**包装规格：30mg/片
==参看==
*[[治疗过敏性荨麻疹的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
本药品被归类到[[治疗过敏性荨麻疹的药品列表|过敏性荨麻疹]]等药品分类。
==奥沙米特的副作用（不良反应）==
本品一般耐受良好。与其它抗组胺药一样，[[嗜睡]]最为常见，发生率为9.85%(109/1107)。其它[[副作用]]有[[体重增加]](2.44%)、[[头痛]](0.72%)、[[胃肠道]]不适(0.45%)、[[皮疹]](0.18%)和[[口干]](0.09%)。但至今只有少数患者因不良反应而中断治疗。
==奥沙米特禁忌症==
对本品[[过敏]]者禁用。
==服用奥沙米特须注意的事项==
孕妇慎用。不良反应为[[嗜睡]]、[[头痛]]、胃肠不适。大剂量时可增加食欲。
==奥沙米特的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
成人和14岁以上的儿童30mg，一日2次。需要时可增量至60mg，一日2次。5～14岁儿童，每次15～30mg，一日2次。片剂应在早、晚餐后口服。
==奥沙米特成分或处方==
苯咪唑嗪。
==奥沙米特药理作用==
本品为[[哌嗪]]的[[衍生物]]，选择性地阻断[[组胺]]H1[[受体]]，具有较强的抗组胺作用。具有一定的抗[[毒蕈碱]][[胆碱]]作用。可能还具有[[肥大细胞]]稳定作用。t1/2约20h，[[血浆]]结合率90%，其[[代谢物]]由尿排出。*本品为[[化学]]结构与[[脑益嗪]]相近似的H1组胺受体[[拮抗剂]]。对几个体外和体内模型，显示很强的抗组胺活性，一定的[[抗5]]-羟色胺和抗胆碱能活性，并可能有抗慢反应物质-A的活性。同时对抗原和化学物质引起的人肺组织、人[[嗜碱性]][[白细胞]]和[[大鼠]]腹腔肥大细胞释放组胺均有抑制作用，也能减少豚鼠和大鼠与[[过敏]]相关的肥大细胞特异性的形态变化。本品作用机制不同于[[色甘酸钠]]，但对人肥大细胞体外模型本品似更类似其它一些[[亲脂性]]H1组胺受体拮抗剂影响组胺流出的机制。其作用可能并不涉及H1组胺受体，一些证据表明，本品吸附于肥大细胞的[[细胞膜]]上扰乱钙离子进入肥大细胞，从而抑制了肥大细胞脱粒。人口服60mg或120mg后4h内达血浆浓度峰值。一日2次每次30mg长期服用，[[血药浓度]]约在1周内逐渐上升，其后变化很小。口服60mg每日3次长期给药时的平均血浆浓度至6个月时仍恒定。本品剂量与血浆浓度无明显相关性，这可能反映了吸收的差异。本品与人体[[血浆蛋白]]的结合率高达91%。在实验动物分布广泛，最高[[药物浓度]]出现在[[肝脏]]、肺和[[胰腺]]。也进入哺乳[[狗乳汁]]，乳[[药峰浓度]]约为[[血清]]峰浓度的一半。健康个体一次口服120mg后，测得的[[消除半衰期]]为14h。在人体内本品通过芳环[[羟基]]化和氧化N-脱烷基被广泛[[代谢]]，代谢物尿和粪[[排泄]]的量分别为服用剂量的40%和54%左右。尿中原药排泄量不足0.1%。急性毒性[[LD]]50，[[静注]]：小鼠27mg/kg，大鼠30mg/kg，豚鼠23mg/kg。口服：豚鼠为320mg/kg，狗>1280mg/kg，小鼠和雄性大鼠>2560mg/kg，雌性大鼠为1670mg/kg。[[亚急性]]、慢性毒性试验，大鼠和狗[[口服给药]]90天，每天剂量分别达35mg/kg和20mg/kg，未见[[病理]]变化。大剂量时的[[病理学]]变化包括[[体重增加]]抑制和器官重量减少，肝酶浓度增加，[[多尿]]和[[糖尿]]，肌酸肝清除率降低以及广泛的[[组织病理学]]变化。2只狗死于[[胃肠炎]]。长期[[毒性]]研究，大鼠每食用100g食物服本品80mg达18个月，出现一些[[血液]]学异常，[[血糖]]和[[尿糖]]增加，以及[[肠炎]](明显导致死亡率增加)。狗每天口服20mg/kg达1年，未见病理变化。较小剂量对大鼠和兔的生育力及[[胚胎]]均无影响，但160mg/kg对雌性[[怀孕]]大鼠可使母体体重增加，幼仔体重及[[出生率]]均下降，胚胎吸收率增加到近100%。无致畸及[[致癌作用]]。
==奥沙米特贮藏方法==
遮光，密封保存。
==市场上的奥沙米特==
*'''奥沙米特'''
**包装规格：30mg
*'''苯哌咪唑酮'''
**包装规格：30mg/片
==参看==
*[[治疗过敏性荨麻疹的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
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