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当[[细胞]]外某一传讯[[分子]]与膜上G蛋白连结型[[受体]]结合时，会将原G蛋白上之GDP置换成GTP使G蛋白被激活，此活性态的G蛋白会和某酶结合（视不同传讯路径）从而使酶被激活产生作用，它将可触发路径的次一步骤。<br />

此外由于G蛋白本身即具有GTP[[水解酶]]之功能，它将很快的将附着其上的GTP水解为GDP而再度呈现不[[活化]]态，此时非活化态G蛋白会和酶分离而恢复成原本状态。<br />

因此，当胞外讯息分子不再存在时，G蛋白的功用将迅速关闭而使讯息传递路径关闭。<br />

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