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奥扎格雷钠注射液

删除36字节, 2017年3月11日 (六) 16:48
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[[血液]]:由于有[[出血]]的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。[[肝肾]]:偶有[[GOT]]、GPT、[[BUN]]升高。[[消化系统]]:偶有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[食欲不振]]、胀满感。[[过敏反应]]:偶见[[荨麻疹]]、[[皮疹]]等,发生时停止给药。[[循环系统]]:偶有室上心律不齐、[[血压下降]],发现时减量或终止给药。其他:偶有[[头痛]]、[[发烧]]、注射部位疼痛、[[休克]]及[[血小板减少]]等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑[[内出血]]、[[消化道出血]]、[[皮下出血]]等。
==奥扎格雷钠注射液禁忌症==
1  对本品[[过敏]]者。 <br /> 2  [[脑出血]]或[[脑梗塞]]并[[出血]]者。<br /> 3  有严重心、肺、肝、[[肾功能不全]]者,如严重[[心律不齐]]。<br /> 4  有血液病或有[[出血倾向]]者。<br /> 5  严重[[高血压]],[[收缩压]]超过26.6kPa(即200mmHg)以上者。
==服用奥扎格雷钠注射液须注意的事项==
本品与抑制[[血小板]]功能的药物并用有协同作用,必须适当减量。本品避免与含钙[[输液]](格林氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。
本品与抗血小板聚集剂、[[血栓溶解剂]]及其他[[抗凝药]]合用,可增强[[出血倾向]],应慎重合用。
==奥扎格雷钠注射液成分或处方==
本品主要成份为:[[奥扎格雷钠]]。其[[化学]]名称为:反式-3-[4-(1H-[[咪唑基]]-1-甲基)[[苯基]]]-2-丙烯酸钠。<br /> 分子式:C13H11N2O2[[Na]]<br /> [[分子量]]:250.23
==奥扎格雷钠注射液药理作用==
本品为[[血栓烷]](TX)[[合酶]][[抑制剂]],能阻碍[[前列腺素]]H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使[[血小板]]所衍生的PGH2转向[[内皮细胞]]。内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和[[扩张血管]]作用。本品能改善[[脑血栓]][[急性期]]的[[运动障碍]],改善[[脑缺血]]急性期的[[循环障碍]]及改善脑缺血时能量[[代谢异常]]。[[动物试验]]表明,[[静脉]]给药能降低[[血浆]][[TXB2]]水平,6-Keto-PGF1?/TXB2比值下降,对不同诱导剂所致[[血小板聚集]]均有抑制作用,对[[大鼠]][[中脑动脉]]阻塞引起的[[脑梗塞]]有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低。用自身血注入[[蛛网膜下腔出血]]模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及[[脑血管]]挛缩等作用。急性毒性[[LD]]50(mg/kg):小鼠[[静注]]为1940(雄),1580(雌);口服为3800(雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300(雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注为733(雄)。[[亚急性]]、慢性毒性:[[静脉注射]]本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质[[排泄]]上升外,未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg,狗10~12.5mg/kg。其他[[毒性]]:大鼠、兔[[生殖]]毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状,[[胚胎]]、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外,在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有[[内脏]]异常和[[骨骼]]异常的畸胎仔数轻度增加,[[抗原性]]、[[变异性]]及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10~14天,在该药的高剂量组(每日400mg)、低剂量组(每日80mg)以及[[普拉西泮]]对照组中进行[[双盲]]试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外,高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
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