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抗肿瘤抗生素

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创建页面,内容为“这是一类微生物培养液中提取的,通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录抗肿瘤抗生素。药理作用是;直接嵌入DNA...”
这是一类微生物[[培养液]]中提取的,通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰[[转录]]的[[抗肿瘤抗生素]]。药理作用是;直接嵌入DNA[[分子]],改变DNA模板性质,阻止转录过程,抑制DNA及RNA合成。属[[周期非特异性药物]],但对S期[[细胞]]有更强的杀灭作用。

如[[多肽]]类和[[蒽醌类]]抗肿瘤抗生素。

(一)多肽类[[抗生素]]

1. [[放线菌素D]],又称[[更生霉素]]

性质:遇光极不稳定,水中几乎不溶

特点:放线菌素D与DNA结合的能力较强,但结合的方式是可逆的,主要是通过抑制以DNA为模板的RNA[[多聚酶]],从而抑制RNA的合成。

2. [[博来霉素]]

又称[[争光霉素]]。

易溶于水, 水溶液呈弱碱性, 较稳定。

直接作用于[[肿瘤细胞]]的DNA,使DNA链断裂和裂解,最终导致肿瘤细胞死亡。

(二)蒽醌类

1. [[盐酸多柔比星]]([[阿霉素]])

易溶于水,且水溶液稳定,在碱性条件下不稳定迅速分解。

抗瘤谱较广,用于治疗急、[[慢性白血病]]和[[恶性淋巴瘤]],[[乳腺癌]]等实体瘤。但[[心脏]][[毒性]]大。

特点:作用于DNA而达到抗肿瘤目的。药物结构中的[[蒽醌]]环因其平面刚性结构可嵌合到DNA的C-G[[碱基对]]层之间,每6个碱基对嵌入2个蒽醌环.蒽醌环的长轴几乎垂直于碱基对的氢键方向,9位的氨基糖位于DNA的小沟处,D环插到大沟部位。由于这种嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm,因而引起DNA的裂解 。

2.[[盐酸米托蒽醌]]

性质:有吸湿性,水中溶解,固体非常稳定,在碱性水溶液中可能降解。

特点:[[细胞周期]]非特异性药物,能抑制DNA和RNA合成。抗肿瘤作用是阿霉素的5倍,心脏毒性小。用于治疗[[晚期]]乳腺癌,非何杰氏病、[[淋巴]][[肿瘤]]和成人急性非淋巴细胞[[白血病]]复发。

==参看==
*[[抗肿瘤抗生素类药品列表]]

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