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== 5-氨基水杨酸药品标准==
类白色[[结晶]]性粉末；无臭、无味，遇光色渐变深。
在水[[中极]]微[[溶解]]，在[[乙醇]]、内酮或[[氯仿]]不溶，在稀[[氢氧化钠]][[溶液]]和稀酸溶液中溶解。 === 鉴别===
（1）取本品约10mg，加2.5%[[盐酸]]溶液3滴使溶解，加水至10ml。加[[三氯化铁]][[试液]]1滴，应显紫红色。放置约10分钟，[[发生]]沉淀（与对氨基[[水杨酸]]区别）。
（2）取约本品50mg，置50ml量瓶中，加[[稀盐酸]]1ml与适量水振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取溶液1ml，加水稀释成50ml。照[[分光光度法]]（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在225nm和298nm的波长处有最大[[吸收]]，225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.80-2.00。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 === 检查===
酸度 取本品加水制成每ml含0.1g溶液，滤过。取滤液依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），PH值应为4.0－5.5。
溶液的颜色 取本品0.5g，加2.5%盐酸溶液溶解使成10ml。如显色，与橙黄色或棕红色6号标准比色液[[比较]]，不得更深。
有关物质 取本品，加盐酸乙醇液（含2.5%盐酸的50%乙醇溶液）溶解，制成每1ml含50mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取适量，加盐酸乙醇液稀释制成每1ml含0.15mg的溶液，作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验：吸取上述两种溶液各6μl，分别点于同－硅胶G薄层板上，用水饱和的[[正丁醇]]-[[甲酸]]（4∶1）为展开剂。展开后，晾干，喷以1%三氯化铁乙醇溶液，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于1个，且与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.3%）。
[[氯化]]物 取本品0.5g，加稀[[硝酸]]10ml与水20ml，加热使溶解。放冷（必要时[[过滤]]）。滤波依法[[检查]]（中国药典1995年版二部附录ⅧA）。如发生混浊，与标准[[氯化钠]]溶液10ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
[[硫酸]]盐 取本品0.5g，加稀盐酸2ml与水25ml，加热溶解，放冷（必要时过滤）
滤液依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧB）。如发生混浊，与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为[[干燥剂]]，在60℃减压干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）。
炽灼[[残渣]] 取本品1g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法）。含重金属不得过百万分之二十。
暂定二年
== 5-氨基水杨酸说明书==
500mg。
2.[[片剂]]：250mg，400mg，500mg。
3.[[栓剂]]：1g。 === 5-氨基水杨酸的药理作用=== 5-氨基水杨酸为抗[[溃疡]]药，通过[[作用]]于[[肠道]][[炎症]]黏膜，[[抑制]]引起炎症的[[前列腺素]]的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁[[结缔组织]]效果尤佳。试验表明5-氨基水杨酸对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的[[不良反应]]，如[[骨髓]]抑制和男性[[不育]]。 === 5-氨基水杨酸的药代动力学===
5-氨基水杨酸口服在[[结肠]]释放后转化为[[阿司匹林]]，[[乙酸]]水杨水杨酸一部分被肠道内[[细菌]][[分解]]，从粪便中排出。另一部分由肠黏膜吸收，约40%与[[血浆蛋白]]结合，在体内[[代谢]]生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，[[半衰期]]为5～10h，很少透过[[胎盘]]和进入乳汁。5-氨基水杨酸[[缓释片]]由[[乙基纤维素]]包衣的5-氨基水杨酸微颗粒（直径为0.7～1mm）组成。在胃中开始[[崩解]]，微颗粒通过[[幽门]]进入[[小肠]]，无需[[胃排空]]，无[[药物]]大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20min内血中即可测出5-氨基水杨酸。在肠道内（自[[十二指肠]]至结肠）以常速持续均匀地释放5-氨基水杨酸。在肠道[[传递]]时间的降低对5-氨基水杨酸的释放影响极小，且吸收相对没有改变，不受肠内菌群的影响。口服5-氨基水杨酸约50%在小肠内释放，50%在[[大肠]]内释放。缓释片还可防止5-氨基水杨酸在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因5-氨基水杨酸在整个肠道的均匀释放，故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。5-氨基水杨酸栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形成与生理[[结构]][[吻合]]，可有效的治疗溃疡性结肠炎。
1.用于治疗溃疡性结肠炎（治疗急性发作、预防复发），特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。
2.还可用于[[克罗恩病]]（[[Crohn病]]）的急性发作。 === 5-氨基水杨酸的禁忌证===
1.对水杨酸类药物或5-氨基水杨酸中任何成分过敏者。
2.[[消化性溃疡]]病[[活动]]期。
3.有出血倾向者。
4.严重的肾功能衰竭。
5.[[哺乳期]]妇女。
6.2岁以下儿童。
7.有[[亚硫酸]]盐过敏史的[[患者]]，禁用5-氨基水杨酸[[直肠]]悬液。 === 注意事项===
1.肝、肾功能不全者。
2.[[血尿素氮]]升高或蛋白尿患者。
3.老年人慎用，并限于肾功能正常者。
4.既往曾有氮磺[[吡啶]]不良反应病史者。
5.[[幽门梗阻]]者。
6.[[凝血]]机制异常者。 === 5-氨基水杨酸的不良反应===
1.可出现不依赖[[剂量]]的[[过敏反应]]，如皮疹、药物热、[[支气管]]痉挛、[[红斑狼疮]]样[[综合]]样[[综合征]]等。
2.[[心血]]管[[系统]]：有报道患者同时服用5-氨基水杨酸和柳氮磺吡啶时出现[[胸痛]]和[[心电图]]改变，单独服用柳氮磺吡啶时[[症状]]消失，再次合用时[[心脏]]症状又出现。提示5-氨基水杨酸可能对[[心肌]]有影响。
3.[[神经系统]]：神经系统的不良反应发生很少。个别患者可出现[[头晕]]、[[头痛]]、[[定向力]]障碍。有个案报道用药后出现[[记忆]]力减退和[[精神]]集中障碍、下肢[[麻木]]等，停药2周后症状消失。
4.[[消化系统]]：可发生[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[口干]]、[[便秘]]、轻微胃肠不适等，个别患者可出现[[氨基转移酶]]升高。也有报道可引起[[胰腺炎]]，这可能是由于5-氨基水杨酸制剂的生物利用度增高，体内血药浓度升高所致。
5.[[泌尿系统]]：个别患者可出现[[血浆]][[尿尿素]][[尿素氮]]升高。在动物实验中有[[肾脏]][[毒性]]。
6.其他：可出现[[关节炎]]、瘙痒、[[关节]]痛、痉挛性肌痛等。 === 5-氨基水杨酸的用法用量===
1.（1）溃疡性结肠炎（急性发作）：每次1g，每天4次。（2）溃疡性结肠炎（维持治疗）：每次0.5g，每天3次。（3）克罗恩（Crohn）病：每次1g，每天4次。
2.直肠给药：每次1粒栓剂，每天1～2次。 === 5-氨基水杨酸与其它药物的相互作用===
1.5-氨基水杨酸与[[华法林]]合用时可增加华法林的作用，其确切机制不明，可能为5-氨基水杨酸抑制华法林的吸收。
2.5-氨基水杨酸可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。
3.5-氨基水杨酸可能增加[[糖皮质激素]]对胃的潜在不良反应在。
4.5-氨基水杨酸与含阿司匹林的药物合用时，可增加胃肠道的不良反应在。联用时应[[注意]]胃肠道症状（如呕吐、[[腹痛]]、[[消化]]不良等）的发生，必要时可减少5-氨基水杨酸的用量或停药。
5.5-氨基水杨酸与[[氰钴胺]]片剂（[[维生素B]]12片）同时服用时，将影响氰钴胺片的吸收。
6.5-氨基水杨酸与[[低分子肝素]]合用时因减弱[[血小板]]的功能，减少凝结作用，故可增加出血的危险。
7.由于5-氨基水杨酸在肠道内释放，故不能与降低肠道[[pH值]]的药物联用。
8.食物可抑制5-氨基水杨酸吸收。
9.接种[[水痘]]疫[[疫苗]]后的6个星期之内不得使用5-氨基水杨酸。
5-氨基水杨酸对溃疡性结肠炎患者的维持缓解症状明显高于柳氮磺吡啶，毒性较柳氮磺吡啶低，不良反应相应较少。因此当服用柳氮磺吡啶出现严重不良反应时，改用5-氨基水杨酸口服为最佳选择。
