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恩那普利
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[[恩那普利]]为不含巯基的强效[[血管紧张素转换酶]][[抑制]]剂,药理[[作用]]比[[卡托普利]]强10倍,降压作用缓慢而持久,可用于治疗[[高血压]]及[[充血性心力衰竭]]。口服[[吸收]]良好,在体[[内经]][[代谢]]脱去乙[[酰基]]而生成二[[羧酸]]代谢产物[[恩那普利拉]],[[然后]]发挥作用。
== 恩那普利说明书==
恩那普利
1.(1)多种原因引起的粒[[细胞]]减少,如[[中性粒细胞]]减少症、[[发热]]性疾病、[[骨髓]]抑制、使用[[免疫抑制药]]治疗、[[自身免疫性疾病]]如[[胶原]]性[[血管]]病、[[系统性红斑狼疮]]等引起者。(2)[[高钾血症]]。(3)脑或冠状[[动脉]]供血不足,[[血压]]下降可加重缺血,如大幅下降可引起[[心肌梗死]]或[[脑血管意外]]。(4)肾[[功能]]障碍,可致血钾增高,[[白细胞]]减少,并使恩那普利潴留。(5)[[低血压]],严重[[心力衰竭]]、血容量不足、缺钠的[[患者]],应用恩那普利可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。(6)肝功能障碍。(7)严格饮食限制钠盐或进行[[透析]]治疗者,首剂可能出现突然而严重的低血压。(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。(9)[[主动脉瓣狭窄]]。(10)单侧或双侧肾动脉狭窄。(11)[[母乳喂养]]期。(11)[[咳嗽]]。(13)[[外科]]手术/[[麻醉]]。
2.药物对老人的影响:老年人对降压作用较[[敏感]],应用时须酌减[[剂量]]。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:(1)[[血尿素氮]]、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有[[肾病]]或严重高血压而血压迅速下降时易出现。(2)偶有[[血清]]肝酶或血[[胆红素]]增高。(3)血钾增高,尤其在有肾功能障碍者。(4)[[血红蛋白]]与[[血细胞比容]]轻度减低。(5)偶有白细胞减少、[[血小板]]减少。
4.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:(1)肾功能及[[尿蛋白]]检查,每月一次。(2)有肾病或胶原性血管病者应定期检查[[白细胞计数]]。
5.用血管紧张素转换酶抑制药治疗的患者,在采用高通[[透性]]膜(聚[[丙烯腈]])进行[[血液透析]]时,曾发生低血压[[反应]],应避免联合应用。
6.给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。
7.开始用恩那普利治疗前建议停用其他降压药1周。对[[恶性高血压]]或重度高血压不能较久停用降压药者,应在停药后立即给予恩那普利最小剂量,在密切观察下每24h递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量。
8.服用恩那普利的患者在手术或麻醉时如发生低血压,可用扩容纠正。
9.肾功能差的患者应使用小剂量或减少给药次数或增加给药间隔,缓慢增加用量。若须同时用[[利尿药]],建议用[[呋塞米]]而[[不用]]噻嗪类。如血尿素氮和肌酐增高或蛋白尿渐加重时,恩那普利应减量或在减量的同时停用利尿药。
10.肾功能不全、[[糖尿病]]或同时使用保钾利尿药的患者,应[[注意]]使用恩那普利后可能引起血钾过高。
11.若出现白细胞计数降低,应停药。一般停药后可恢复。
12.[[血管性水肿]]一旦出现应立即停药,并迅速加以处理,皮下注射1:1000的[[肾上腺素]][[注射剂]]0.3~0.5ml。
1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起[[肾素]]释放或影响[[交感]]活性的药物同用呈较大的[[相加作用]],与β-[[受体]]阻滞药同用不会加强其降压[[效应]]。
2.与利尿药同用降压作用增强,可引起严重低血压。在开始治疗前利尿药应停用或减量,恩那普利开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。
3.与排钾利尿药同用可减少钾丢失,但与保钾利尿药,补钾药及钾[[盐制]]剂同用可引起血钾明显增高。接受恩那普利治疗的[[心衰]]患者一般不要使用保钾利尿药。
4.与锂同用可致锂[[中毒]],停药后[[毒性反应]]可消失。
5.卡托普利与[[别嘌醇]]同用可引起[[超敏反应]]。使用恩那普利时也应注意。
6.[[硫唑嘌呤]]与血管紧张素转换酶抑制药合用可加重骨髓抑制。
7.卡托普利与[[布比卡因]]合用,由于对肾素-[[血管紧张素]][[系统]]的抑制,可引起严重心动过缓和低血压,甚至[[意识丧失]]。恩那普利如与布比卡因合用也应注意。
8.有报道恩那普利可增加[[氯丙米嗪]]的[[毒性]]。
9.甲氧苄苄啶与ACE抑制药同用可引起明显的高钾血症,因此使用恩那普利的患者在加用甲氧苄苄啶或[[复方]][[磺胺]]甲噁甲噁甲噁唑时应进行严密监测,或避免同用。
10.与[[环孢素]]合用可使肾功能下降。
11.有报道非[[胰岛素]]依赖性糖尿病高血压伴肾功能不全的患者同时使用恩那普利和[[二甲双胍]]后引起了高钾性[[乳酸酸中毒]]。
12.[[利福平]]可降低恩那普利疗效。
13.[[非甾体抗炎药]]尤其[[吲哚美辛]]可抑制肾[[前列腺素]]合成,引起水、钠潴留,从而减弱恩那普利的降压效果。[[阿司匹林]]也可明显降低恩那普利的降压作用,同用时应注意。
14.[[麻黄]]含[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]],可降低[[抗高血压药]]的疗效。使用恩那普利治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
15.恩那普利与[[地高辛]]、咪贝地尔、司维拉姆、[[坦洛新]]等无明显[[相互作用]]。
恩那普利通过扩张血管而[[控制]]血压,对轻、中度高血压安全有效,被列为一线治疗药,它的优点是兼有抗充血性心力衰竭作用,能消除原有的左室肥大,减慢肾功能衰竭的发展速度,当高血压伴有充血性心力衰竭、左室肥大时,卡托普利为首选。
== 恩那普利中毒==
恩那普利([[苯酯丙脯酸]]、依那普利、[[苯丁酯脯酸]]、悦宁定、MK-421)为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂,药理作用比卡托普利强10倍,降压作用缓慢而持久,可用于治疗高血压及充血性心力衰竭。口服约60%被吸收,3.5~4.5h达高峰值,[[半衰期]]为llh。口服每次10mg,1/d。根据病人情况增加至日剂量40mg。小鼠经口[[LD]]50为3696mg/kg,经[[静脉]]注射LD50为859mg/kg。 === 临床表现===
1.不良反应
[[头痛]]、[[眩晕]]、[[乏力]]、[[恶心]]、[[腹泻]]、[[皮肤]]潮红、[[肌肉]]痉挛;[[干咳]]、咽部发干、咽痒。
2.中毒表现
(1)首剂可发生严重的低血压、血钾增高,致[[心律失常]]等。
(2)肝肾功能损害。
(3)发生面部、[[四肢]]、唇、舌、声门和或喉血管[[神经]]样[[水肿]],若伴[[喉水肿]]可致[[窒息]]死亡。 === 治疗===
恩那普利中毒的治疗要点为:
1.大量误服时,应立即催吐,洗胃,[[输液]]加速药物排泄。
2.低血压,病人平[[仰卧位]],扩容及升压药物治疗。血管神经性水肿,应用[[抗组胺药]]物,如水肿发生在舌、声门或喉部时可引起[[气道]]阻塞,应立即给予皮下注射1:1000肾上腺素(0.3~0.5ml),必要时给予[[糖皮质激素]]。
3.干咳,可[[吸入]][[色甘酸钠]]及应用[[止咳]]剂。
4.高血钾者可应用排钾利尿药,如[[速尿]]、[[双氢克尿噻]]等口服或静滴,以及给予10%[[葡萄糖]]液静滴。