3,499
个编辑
更改
消呕宁
,无编辑摘要
[[消呕宁]]为[[苯酰胺]]类[[抗精神病药]]。为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭,味微苦。有[[精神]][[安定]][[作用]]和[[情感]]赋活作用,有强的止吐作用。并具有较强的抗木僵、退缩、[[幻觉]]、[[妄想]]、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静[[催眠]]作用。本品口服[[吸收]]良好。用于治疗[[精神分裂症]]有幻觉、[[抑郁症]]、[[左旋多巴]]引或[[复方左旋多巴]]引起的幻觉等精神[[症状]]、[[抽动-秽语综合征]]。很少产生[[锥体外系]][[反应]]。
== 消呕宁药典标准==
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在[[乙醇]]或[[丙酮]]中微溶,在[[三氯甲烷]][[中极]]微[[溶解]],在水中几乎不溶;在[[氢氧化钠]][[溶液]]中极易溶解。 ==== 熔点==== 本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为177~180℃。 === 鉴别===
(1)取本品约0.5g,加氢氧化钠溶液(3→10)3ml,加热,产生的[[气体]]能使湿润的红色[[石蕊]][[试纸]]变蓝色。
(2)取本品约0.1g,加0.1mol/L[[硫酸]]溶液溶解并稀释至100ml,取5ml,用水稀释成50ml,摇匀,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在291nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》510图)一致。 === 检查 === ==== 碱度==== 取本品的饱和水溶液,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为8.0~10.0。 ==== 有关物质====
取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以[[磷酸二氢钾]][[缓冲液]](取磷酸二氢钾6.8g,辛烷磺酸钠1g,加水1000ml使溶解,用[[磷酸]]调节pH值至3.3)-[[乙腈]]-[[甲醇]](80:10:10)为流动相,[[检测]]波长为240nm,理论板数按消呕宁峰计算不低于1000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使消呕宁色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%)。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 消呕宁说明书==
1.[[片剂]]:10mg,100mg;
2.[[注射剂]]:50mg(2ml),100mg(2ml)。 === 消呕宁的药理作用=== 舒必消呕宁为[[磺酰胺]][[衍生物]]。是[[中枢]][[多巴胺]](D2,D3,D4)[[受体]]的选择性[[拮抗剂]]具有较强的抗[[精神病]]作用和止吐作用,还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效,但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 === 消呕宁的药代动力学=== 口服消呕宁后缓慢从胃[[肠道]]吸收,迅速[[分布]]于各[[组织]]中。1~3h达血药峰值,t1/2为8~9h。随尿排出的主要是原药。其蛋白结合率低于40%,可进入乳汁,进入CSF者很少。 === 消呕宁的适应证===
1.用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、官能性抑郁和[[疑病]]状态、[[酒精中毒]]性精神病、[[智力]][[发育]]不全伴有[[人格障碍]]、老年性精神病,尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的[[患者]]。
2.用于止吐、良性[[消化性溃疡]]和[[溃疡性结肠炎]]。为中枢性[[止吐药]],有很强的止吐作用。口服比[[氯丙嗪]]强166倍,皮下注射时强142倍;比[[甲氧氯普胺]]强5倍。
3.脑[[外伤]]后[[眩晕]]、[[偏头痛]]。
1.孕妇、[[幼儿]]、哺乳者和[[嗜铬细胞瘤]]者禁用。
2.帕金森患者禁用。 === 注意事项===
1.(1)[[高血压]]患者;(2)严重[[心血管疾病]],[[低血压]]患者;(3)肝肾[[功能]]不全者;(4)孕妇;(5)轻度躁狂者;(6)[[癫痫]]患者;(7)[[甲状腺功能亢进]]者;(8)肺部疾病患者;(9)尿潴留者;(10)对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。
2.药物对[[儿童]]的影响:对[[新生儿]]的[[安全性]]尚不确定。
3.药物对老人的影响:老年人服用消呕宁,[[发生]][[不良反应]]的危险性增加。
4.药物对[[妊娠]]的影响:对孕妇的安全性尚未确定。
5.药物对哺乳的影响:尚不明确。
6.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:应定期检查肝肾功能和血象。
7.用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的[[活动]]。
8.可与食物、水和[[牛奶]]同服以避免胃部[[刺激]]。
9.治疗精神分裂症时,一般以口服为主,对拒药者或在治疗开始1~2周内可注射给药,以后应改为口服。
10.镇静与锥体外系症状可通过减少[[剂量]]或合用抗帕金森药来减轻。
11.用药期间若出现皮疹、瘙痒等[[过敏反应]]时,应停药。
12.消呕宁可掩盖[[肿瘤]]、[[肠梗阻]]及[[药物中毒]]等导致的[[呕吐]]症状,应[[注意]]。
13.不要突然停药,否则可导致[[恶心]]、呕吐、胃部刺激、[[头痛]]、心跳加快、[[失眠]]、震颤或病情恶化。应逐渐减量。 === 消呕宁的不良反应===
1.主要为锥体外系反应及[[睡眠障碍]]。其他可有[[头晕]]、[[乏力]]、过度[[兴奋]]、[[烦躁]]不安、恶心、[[吞咽困难]]、[[流涎]]、[[便秘]]、[[视力]]模糊、高血压、[[闭经]]、男性乳腺增生、泌乳等。
2.消呕宁是否较少引起[[迟发性运动障碍]],尚无定论。 === 消呕宁的用法用量===
1.治疗精神病:开始口服每天200mg,2~3次[[分服]],以后每隔两天增加200mg,直至每天300~800mg,2~3次分服,最高用量每天1600mg;肌内注射开始每天200mg,2~3次分注,以后可增至每天600mg。也可输注每天300mg,加入5%[[葡萄糖]]注射剂中,缓慢输注,以后可增至每天600mg。对拒药者或治疗开始1~2周内可用注射给药,以后改为口服。
2.用于止吐:可口服每天600~1200mg,分次服。
3.用于消化性溃疡:每天100~300mg,3~4次分服。
4.用于偏头痛:每天100~200mg,分次服。
有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用,用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍。
== 消呕宁中毒==
消呕宁(硫苯酰胺,[[舒宁]],[[止吐灵]],舒必利)为苯酰胺类抗精神病药。有精神安定作用和情感赋活作用,有强的止吐作用,比氯丙嗪强100倍。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好,[[血浆蛋白]]结合率< 40%,[[半衰期]]6~9h。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动-秽语综合征。剂量由25mg/次,2~3/d,渐增加到最适剂量,很少产生锥体外系反应。 === 临床表现===
1.用药早期出现兴奋、睡眠障碍、[[口渴]],偶见胃肠道反应。
2.大剂量应用可导致锥体外系反应,出现[[月经]]失调、泌乳、男性[[乳房]]发育、[[阳痿]]等[[内分泌]]紊乱。剂量增加过快,可有一过性[[心电图]]改变,高血压或[[体位]]性低血压,以及[[胸闷]],[[脉搏]]加快。
3.可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。 === 诊断===
消呕宁[[中毒]]的诊断要点为:
1.有服用或误服消呕宁史,出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。 === 治疗===
消呕宁中毒的治疗要点为:
1.口服过量,应立即予催吐、洗胃和吞服[[药用炭]]。
2.[[本药]]口服过量,无特效[[解毒]]药,以对症支持治疗为主,如处理高血压或低血压、锥体外系反应等。
3.发生过敏反应时,应立即停药,予以抗过敏治疗。