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二巯甘油
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[[二巯甘油]]具有两个活性巯基并对一些[[金属]]有特殊亲和力,是一种[[解毒]]药。为无色或几乎无色、易流动的澄[[清液]]体;有类似蒜的特臭。与金属在[[组织]]中结合的巯基酶产生竞争,形成金属[[络合物]]由尿中排出,而使组织中[[中毒]]的巯基酶恢复活性,从而解除金属中毒的系列[[症状]]。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒,以及金、 锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差,而对锑中毒的[[作用]]因锑[[化合物]]的不同而不同,并能减轻[[酒石酸锑钾]]的[[毒性]]而增加[[锑波芬]]与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害,但是由于它能影响镉在体内的[[分布]]及排出,增加了其对[[肾脏]]损害,故使用时要[[注意]]指征。主要[[兴奋]][[中枢神经系统]]及[[心脏]]损害。
== 二巯甘油药典标准==
本品为无色或几乎无色、易流动的澄清液体;有类似蒜的特臭。
本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]或[[苯甲酸苄酯]][[中极]]易[[溶解]],在水中溶解;在[[脂肪]]油中不溶,但在苯甲酸苄酯中溶解后,可加脂肪油稀释、混合。 ==== 相对密度==== 本品的[[相对密度]]([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] A)在25℃时为1.235~1.255。 === 鉴别===
(1)取本品1滴,加水2ml使溶解,加[[醋酸]]铅[[试液]]数滴,即生成黄色沉淀。
(2)取本品少许,加碳酸钠共热,即[[发生]][[丙烯醛]]的特臭。
(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》15图)一致。 === 检查 === ==== 稳定度==== 取本品,经140℃加热2小时后,照含量测定项下的[[方法]]测定,减失含量不得过4.0%。 ==== 酸度==== 取本品1.0g,加水10ml,振摇使饱和,滤过,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为5.0~7.0。 ==== 溴====
取本品40mg,照[[氧瓶燃烧法]]([[2010年版药典二部附录Ⅶ]] C)进行有机破坏,以2.0%[[氢氧化钠]][[溶液]]15ml与[[浓过氧化氢溶液]]15滴为吸收液,俟生成的烟雾完全[[吸入]]吸收液后,用水20ml淋洗瓶塞与铂丝,[[洗液]]与吸收液合并,加热煮沸2分钟后,放冷,移入50ml纳氏比色管中,加[[硝酸]]溶液(1→2)中和后,再多加2ml,并加入[[硝酸银]]试液1.0ml与水适量使成50ml,摇匀,在暗处放置10分钟,如发生浑浊,与对照液[与供试品同法操作,但燃烧时不含供试品,并加标准[[溴化钠]]溶液(精密称取溴化钠12.88mg,加水1000ml制成,每1ml相当于10μg的Br)4.0ml][[比较]],不得更浓(0.10%)。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 二巯甘油说明书==
1.用于砷、汞、铋、锑等[[重金属]]中毒解救;但治疗慢性汞中毒效果差。对锑中毒的作用因锑化合物的不同而异,它能减轻酒石酸锑钾的毒性,而能增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。能减轻镉对肺的损害,但因它能影响镉在体内的分布及排出,故增加了对肾脏的损害,在使用时要注意掌握。它还能减轻[[发泡]]性砷化合物战争毒气所引起的损害。
2.也用于肝豆状核变性,特别对于慢性震颤初期疗效满意。 === 二巯甘油的禁忌证===
1.有严重[[高血压]]、[[心力衰竭]]和肾[[功能]]衰竭肝功能不全的患者应禁用。
2.禁用于铁、硒、镉、铀中毒的解救。
3.孕妇、哺乳妇女禁用。 === 注意事项===
1.由于不可逆的组织中毒将很快发生,特别是汞中毒时,故用二巯甘油治疗应尽可能及早开始,要在吸收前1~2h内用药。
2.注射时要深注,局部[[无菌]]性[[脓肿]]颇常见,[[皮肤]]过敏也屡有报道。应每次更换注射部位,每天[[检查]]注射处,发现问题及早处理。
3.肌内注射后有收缩小[[动脉]]作用,可致[[血压]]上升,心动过速,常在给药后数min内出现,有时持续至2h。大[[剂量]]能[[损伤]][[毛细血管]],血压下降。故应注意血压变化。
4.因药物有肾毒性,应注意[[尿量]],每天查[[尿蛋白]]、血、管型及pH值,让患者多饮水并记录各参数以作调整剂量的参考。
5.酸性尿可使二巯甘油的络合物[[分解]],损害肾脏;碱化尿可减少分解,降低[[肾损伤]]。
6.对机体的毒性可能与其对体内某些依赖金属离子激活的酶系统(如过氧化化氢酶、[[碳酸酐]]酶等)的被[[抑制]]有关。
7.对锑中毒的解救作用,可因锑制剂的[[品种]]不同而异。如能减轻酒石酸锑钾的毒性,但能增加锑波芬与新斯锑波霜的毒性。
8.皮肤直接接触二巯甘油后可出现红斑、[[水肿]]、皮炎,故应避免。
9.二巯甘油有蒜的[[气味]],应先告知患者。
10.[[注射剂]]瓶内出现沉淀。
11.在二巯甘油治疗时或治疗后立即作131Ⅰ吸收试验,其值可降低。
该药疗效有限,不能作为[[潜伏期]]患者长期预防[[和缓]]解患者的维持治疗用药。目前临床多不采用。
== 二巯甘油中毒==
二巯甘油(巴尔,双硫代甘油)具有两个活性巯基并对一些金属有特殊亲和力,与金属在组织中结合的巯基酶产生竞争,形成金属络合物由尿中排出,而使组织中中毒的巯基酶恢复活性,从而解除金属中毒的系列症状。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒,以及金、
锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差,而对锑中毒的作用因锑化合物的不同而不同,并能减轻酒石酸锑钾的毒性而增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害,但是由于它能影响镉在体内的分布及排出,增加了其对肾脏损害,故使用时要注意指征。[[本药]]口服几乎不吸收,[[半衰期]]约2h,4h内完全被[[代谢]]并经尿及[[胆汁]]排出。[[常用量]]2~3mg/kg,[[肌肉]]注射。主要兴奋中枢神经系统及心脏损害。 === 临床表现===
1.本药有特殊气味。
2.[[不良反应]]有恶心、[[呕吐]]、[[口唇]]、[[口腔]]、喉、眼及[[阴茎]]有[[灼热]]感,[[喉头]]和胸部有紧缩感,头痛、[[胸闷]]、流涎、流泪、肌肉和[[关节疼痛]]、腹痛、震颤、视力模糊等。
3.剂量过大(大于5mg/kg)可出现心动过速、血压升高、[[惊厥]]、木僵、[[抽搐]]、[[昏迷]]。
4.严重者血压下降、[[肺水肿]]、周围[[循环]]衰竭、[[休克]]及肝、肾损害。
5.注射局部可出现红肿、[[疼痛]]等。皮肤涂抹本药可引起红肿及[[过敏反应]]。
二巯甘油中毒的治疗要点为 :
1.立即停药。
2.补液促其排泄,给予5%[[葡萄糖]]盐水静滴。
3.过敏反应予抗过敏,必要时给予[[糖皮质激素]]。
4.惊厥给予镇静,必要时给予[[激素]]。
5.休克者按抗休克处理。
6.对症支持,如维持呼吸、循环功能等。