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=== 药品名称=== [[呕必停]] === 英文名称=== Tropisetron === 呕必停的别名=== [[托品西隆]]；[[曲匹西龙]]；[[托普西龙]]；[[盐酸呕必停]]；[[欧必亭]]；托烷司琼；[[盐酸托拉司琼]]；[[盐酸托品西隆]]；Navoban；Tropisetron Hydrochloride === 分类=== [[消化系统药物]] > 止吐及[[催吐药]]物 === 剂型=== 

 2.胶囊：5mg。 === 呕必停的药理作用=== 呕必停为外周[[神经元]]和[[中枢神经系统]]内五羟色胺3（[[5-HT]]3）[[受体]]的高效、高选择性拮抗药。抗癌[[药物]]或放疗可激发[[小肠]]黏膜的嗜铬[[细胞]]释放五羟色胺（5-HT），诱导[[呕吐反射]]，引起[[恶心和呕吐]]。呕必停能选择性[[抑制]]这一[[反射]][[中外]]周神经元[[突触]]前5-HT3受体的[[兴奋]]，并可能对中枢神经系统5-HT3受体[[传递]]的[[迷走神经]]传入后区有直接影响。这种双重[[作用]][[阻断]]了呕吐反射过程中[[神经]]介质的化学传递，从而[[对化]]疗及放疗引起的[[呕吐]]有治疗作用。临床研究表明，在2～3个癌症化疗[[周期]]中连续使用呕必停，其疗效也不会降低。 === 呕必停的药代动力学=== 呕必停口服后自胃[[肠道]][[吸收]]迅速且完全，其绝对生物利用度取决于[[剂量]]，当剂量为5mg时，大约为60%；剂量为45mg时，几乎为100%。口服达峰时间为2～3.5h，血药浓度峰值为21.7～29.0μg/L；[[静脉]]注射时血药浓度峰值为82～84μg/L。作用可维持24h。呕必停约71%以非特异的方式与[[血浆蛋白]]结合（主要为α1-糖蛋白）。成人[[表观分布容积]]为400～600L；[[儿童]]的[[分布]]容积较小，六岁以下的儿童约为145L，15岁以下的儿童约为265L。[[代谢]]正常者静脉给药后消除[[半衰期]]为7.3h，口服给药后为8.6h；代谢不良者，静脉给药后为30h，口服给药后为42h。 === 呕必停的适应证=== 主要用于预防和治疗癌症化疗引起的[[恶心与呕吐]]。 === 呕必停的禁忌证=== 

=== 注意事项=== 

 2.每天只需给药1次。 === 呕必停的不良反应=== 呕必停常规剂量下的[[不良反应]]多为一过性。最常见的不良反应为，应用2mg时的[[头痛]]和应用5mg时的[[便秘]]，这些[[反应]]在代谢不良者中的[[发生]]率更高。其他常见的有[[头晕]]、疲劳[[和胃]]肠功能紊乱（如[[腹痛]]、[[腹泻]]）。个别报道可发生Ⅰ型[[过敏反应]]，表现为[[面色]]潮红和（或）全身[[荨麻疹]]、胸部压迫感、[[呼吸困难]]、急性[[支气管]]痉挛和[[低血压]]等。与其他5-HT3受体拮抗药[[相似]]，个别病例可出现[[虚脱]]、[[晕厥]]、[[心血]]管意外，但未明确呕必停与这些不良反应的关系，有可能是由于细胞[[毒药]]物或原有疾病所引起。临床研究表明呕必停不引起[[锥体外系]]的不良反应。 === 呕必停与其它药物的相互作用=== 

 3.[[细胞色素]]P450酶抑制剂（[[西咪替丁]]）对呕必停的血药浓度影响极微，合用时无需调整剂量。呕必停与食物同服可使吸收延迟。 === 呕必停的用法用量=== 

 3.静脉注射：疗程第1天：在化疗前将呕必停5mg溶于100ml常用的输注[[溶液]]如[[生理盐水]]、[[林格液]]或5%[[葡萄糖]][[注射剂]]中静脉滴注（不少于15min）或缓慢静脉推注（注射速度为每分钟2mg）。 === 专家点评=== 

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