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乙基西梭霉素

添加140字节, 2017年3月14日 (二) 22:29
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== 乙基西梭霉素说明书==
=== 药品名称=== 乙基西梭霉素 === 英文名称=== Netilmicin === 乙基西梭霉素的别名=== [[硫酸萘替米星]];[[立克菌星]];[[奈克星]];[[奈替霉素]];[[硫酸奈替米星]];奈替米星;[[乙基紫苏霉素]];[[N-乙基西索米星]];Gertomycin;Netilyn;[[Sch-20569]] === 分类=== 抗生素 > 氨基糖苷类 === 剂型=== [[针剂]]:50mg(1ml),100mg(2ml)。 === 乙基西梭霉素的药理作用=== 乙基西梭霉素属[[氨基糖苷类药]]。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。乙基西梭霉素对[[大肠杆菌]]、[[变形杆菌]]、[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[枸橼酸]]杆菌、[[荚膜]]杆菌属、肠杆菌属、[[肺炎]]杆菌等革兰阴性菌具有很强的[[抗菌活性]];对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、[[表皮葡萄球菌]]也有一定活性,但对[[链球菌]]、肠球菌、[[肺炎球菌]]抗菌作用较弱。乙基西梭霉素抗菌谱与[[庆大]]霉霉素近似。 === 乙基西梭霉素的药代动力学=== [[硫酸乙基西梭霉素]]口服[[吸收]]差,肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg,30~60min内达到血药浓度峰值,约为3.76mg/L;一次静脉滴注(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度可达16.5mg/L。乙基西梭霉素吸收后广泛[[分布]]于各主要脏器和各[[体液]]中,但在[[脑脊液]]和[[胆汁]]中浓度较低。在化脓性[[支气管]]炎[[患者]]的支气管分泌物中,浓度可达血药浓度的19%。由于[[药物]]可进入[[腹腔积液]]或间质液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。乙基西梭霉素蛋白结合率很低,在体内不[[代谢]]。80%的药物在24h内随[[尿液]]排出,尿液[[中药]]物浓度可超过100μg/ml。乙基西梭霉素的[[半衰期]]约为2~2.5h,且不随用药途径变化,但[[剂量]]加大时半衰期可延长(按3mg/kg给药,半衰期为3h)。 === 乙基西梭霉素的适应证=== 
主要适用于治疗[[敏感]]菌所致的下列感染:
 
1.[[呼吸系统]]感染。
 
2.泌尿[[生殖]][[系统]]感染。
 
3.胃[[肠道]]感染。
 
4.胆道感染。
 
5.妇科感染。
 
6.[[皮肤]]及软[[组织]]感染。
 
7.骨及[[关节]]感染。
 
8.[[败血症]]。
 
9.手术后感染。
=== 乙基西梭霉素的禁忌证=== 
1.对乙基西梭霉素或其他氨基糖苷类药过敏者;
 2.对[[杆菌肽]]过敏者。 === 注意事项=== 
1.(1)因药物引起听力下降者;(2)肝、肾[[功能]]严重不全者;(3)[[重症肌无力]]或[[震颤麻痹]]者;(4)孕妇;(5)老年人;(6)[[早产儿]]和[[新生儿]]。
 
2.少数患者用药后可出现[[尿素氮]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、肌酐、碱性磷酸酶升高。
 
3.长期用药时应常规[[检查]]肝、肾功能和血象;因乙基西梭霉素的[[毒性反应]]与其血药浓度密切[[相关]],对于肾功能不全者或长期用药者应进行血药浓度[[监测]]。
 
4.连续应用时间不宜超过14天。听力不佳者慎用。
 5.用药期间应多饮水。 === 乙基西梭霉素的不良反应=== 
1.[[前庭]]功能失调,[[耳蜗]][[神经]]损害。
 
2.肾[[毒性]]:主要损害近端肾曲管。可出现蛋白尿、管型尿,继而出现[[红细胞]]尿,[[尿量]]减少或增多,进而[[发生]]氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
 
3.神经肌肉阻滞:乙基西梭霉素具有类似箭毒阻滞乙[[酰胆碱]]和络合钙[[离子]]的作用,能引起[[心肌]]抑制,[[呼吸衰竭]]等。
 
4.[[过敏反应]]:可出现皮疹、[[荨麻疹]]、药物热、粒[[细胞]]减少等过敏[[症状]],偶可致[[过敏性休克]]。
 
5.乙基西梭霉素可[[干扰]][[正常菌群]]。长期应用可导致[[非敏感]]菌过度[[生长]]。
 
6.有出现面部及[[四肢麻木]]、周围神经炎、[[视力]]模糊等症状的报道。
 7.有出现暂时性肝功能损害(氨基转移酶升高)的报道。 === 乙基西梭霉素的用法用量=== 
1.(1)①单纯性[[泌尿系感染]]:每8小时1.3~2.2mg/kg;或每12小时2~3.25mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性[[尿路感染]]:每12小时1.5~2mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。近来有报道,每天4.5~6mg/kg,1次肌注,效果好,且不良反应较少。(2)静脉滴注:①单纯性泌尿系感染:每8小时1.3~2.2mg/kg;或每12小时2~3.25mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。②复杂性尿路感染:每12小时1.5~2mg/kg,疗程7~14天。每天最高剂量不超过7.5mg/kg。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者应调整剂量或延长给药间隔时间。(4)[[透析]]时剂量:血液透析后应按1mg/kg追加1次。
 
2.[[儿童]]:(1)肌内注射:①新生儿(6周龄以内):每12小时2~3mg/kg,疗程7~14天。②对6周以上[[婴儿]]和12岁以下儿童:每8小时1.7~2.3mg/kg;或每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程7~14天。(2)静脉滴注:①新生儿(6周龄以内):每12小时2~3mg/kg,疗程7~14天。②对6周以上婴儿和12岁以下儿童:每8小时1.7~2.3mg/kg;或每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程7~14天。
=== 乙基西梭霉素与其它药物的相互作用=== 
1.与[[苯唑西林]]或[[氯唑西林]]联用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。
 
2.与[[阿洛西林]]或[[羧苄西林]]联用对多数铜绿假单胞菌具有协同抗菌作用。
 
3.用于严重的革兰阴性菌感染,可与[[青霉素]](羧苄西林、[[磺苄西林]]除外)或头孢菌素联合使用,与青霉素合用时需分开给药。
 
4.与碱性药(如[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等)联用,可增强抗菌活性,但同时也相应增加药物毒性。
 
5.与[[肌肉松弛药]]或具有此种作用的药物(如[[地西泮]]等)联用可致神经肌肉阻滞作用加强。[[新斯的明]]或其他抗[[胆碱酯酶]]药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。
 
6.与[[右旋糖]]酐合用可增加肾毒性。
 
7.与强[[利尿药]](如[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]等)联用可增加肾毒性。
 
8.与头孢菌素类合用可增加肾毒性。
 
9.与其他有耳毒性的药物(如[[红霉素]]等)联用可增加耳毒性。
 
10.与[[甲硝唑]]联合应用,可用于未明确[[发热]]患者的[[经验]]治疗。
 11.与[[麻醉药]]联合应用应慎重。 === 专家点评=== 
乙基西梭霉素为[[西索米星]]的半合成[[衍生物]],抗菌谱与庆大霉霉素[[相似]],对革兰阴性菌和大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等有较强的抗菌活性。乙基西梭霉素作用特点是对氨基糖苷乙酰[[转移酶]]AAC(3)[[稳定]],对产生该酶而使[[卡那霉素]]、庆大霉霉素、[[妥布霉素]]、西索米星等[[耐药]]的菌株有较强抗菌活性。乙基西梭霉素对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。乙基西梭霉素的肾、耳毒性较其他氨基糖苷类抗生素低。国内报道,应用乙基西梭霉素治疗败血症4例、[[伤寒]]3例、呼吸系统感染9例、尿路感染12例、菌痢16例和其他感染6例,共50例。每天剂量3~6mg/kg,分2次注射。平均疗程8.4天。治疗总有效率90%,细菌学清除率为81%。治疗中除3例有短暂[[头晕]]以外,未见严重耳毒性反应。10例患者出现皮疹、BUN和肌酐升高、尿管型和蛋白尿。[[注意]]监测血药浓度,峰浓度不宜超过10~16μg/ml。乙基西梭霉素对多种常见[[致病菌]]有高度抗菌活性,对某些氨基糖苷类抗生素耐药菌仍有作用,耳肾毒性较低,可以作为革兰阴性菌严重感染、肾功能减退或[[免疫]]缺陷患者继发感染而考虑的首选药物。体外[[药敏试验]]显示,乙基西梭霉素的药物敏感率大于[[阿米卡星]],73%对庆大霉霉素耐药和92.9%对[[环丙沙星]]耐药的大肠杆菌对乙基西梭霉素敏感。
乙基西梭霉素([[奈特]]、立克菌星、[[乙基西索霉索]]、乙基紫苏霉素)抗菌作用近似庆大霉素,对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染。肌肉注射或静脉滴注给药,[[本药]]的末次给药的血药浓度可持续1周以上,终末半衰期长达198h,[[血浆蛋白]]结合率低。[[常用量]]4~6mg/(kg·d),分1~2次给予,疗程不超过14d。本药的肾、耳毒性较庆大霉素低,剂量>7.5mg/(kg·d)者多可见肾毒性。治疗中的不良反应有管型尿,血尿素氮、肌酐升高,血清转氨酶、碱性磷酸酶增高,嗜酸粒细胞增多,停药后大多是可逆的;偶有耳鸣、听力减退,停药后部分能恢复。可对症治疗,血液透析和腹膜透析能清除。
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