== 苯甲雌二醇药典标准==
品名 中文名
[[苯甲雌二醇]]
汉语拼音Benjiasuan Ci'erchun 英文名Estradiol Benzoate 结构式 分子式与分子量C25H28O3 376.50 来源（名称）、含量（效价）本品为3-[[羟基]]雌甾-1,3,5（10）-三烯-17β-醇-3-[[苯甲酸]]酯，按[[干燥]]品计算，含C25H28O3应为97.0%～103.0%。 性状本品为白色[[结晶]]性粉末；无臭。本品在[[丙酮]]中略溶，在[[乙醇]]或[[植物油]]中微溶，在水中不溶。 熔点本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为191～196℃。 比旋度取本品，精密称定，加二氧六环[[溶解]]并定量稀释制成每1ml中含10mg的[[溶液]]，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+58°至+63°。 吸收系数取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在230nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为490～520。 鉴别（1）取本品约2mg，加[[硫酸]]2ml使溶解，溶液即显黄绿色，并有蓝色[[荧光]]；将此溶液倾入水2ml中，溶液显淡橙色。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》235图）一致。 检查 有关物质取本品，精密称定，加[[乙腈]]溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（60：40）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表[[程序]]进行[[线性]][[梯度洗脱]]，调节流速使苯甲雌二醇峰的保留时间约为26分钟，[[检测]]波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500，苯甲雌二醇峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。=== 药品名称===
时间（分钟）苯甲雌二醇=== 英文名称===
流动相A（%）Estradiol Benzoate=== 苯甲雌二醇的别名===
流动相B（%） 苯甲酸雌二醇；[[苯甲酸求偶二醇]]；[[保女荣]]；[[爱期妥]]；Benztrone=== 分类===
0→tR+2[[内分泌系统]][[药物]] > [[性腺]]疾病用药=== 剂型===
100[[针剂]]：1mg（1ml），2mg（1ml）。=== 苯甲雌二醇的药理作用===
0苯甲雌二醇能促使[[细胞]]合成[[DNA]]、RNA和相应[[组织]]内各种不同的[[蛋白质]]。可通过减少[[下丘脑]][[促性腺激素释放激素]]（gonadotropin-releasing hormone，GnRH）的释放，导致[[卵泡刺激素]]（follicle stimulating hormone，[[FSH]]）、[[黄体生成素]]（luteinizing hormone，[[LH]]）和促[[黄体]]分泌素（luecotropic hormone）从[[垂体]]的释放也减少，从而[[抑制]]了[[排卵]]。男性LH分泌减少可使[[睾丸]]分泌[[睾酮]]降低。=== 苯甲雌二醇的药代动力学===
tR+2→tR+12苯甲雌二醇吸收后[[经血]]液和[[组织液]]转运到[[靶细胞]]，能与[[血浆蛋白]]中度或高度结合，转运到雌激素[[反应]]组织后，与[[特异性]][[受体]]蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种[[功能]]。苯甲雌二醇主要在[[肝脏]][[代谢]]，经过肠-肝[[循环]]可再吸收，经肾随尿排出。
100→10=== 苯甲雌二醇的适应证===
0→901.[[功能失调性子宫出血]]。
tR+12→tR+322.[[子宫发育不良]]，
103.退奶。=== 苯甲雌二醇的禁忌证===
90苯甲雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故[[哺乳期]]妇女禁用。=== 注意事项===
tR+32→tR+371.[[妊娠期]]间不要使用苯甲雌二醇，全身用药可能导致[[胎儿]][[畸形]]，[[阴道]]用药也应[[注意]]。因用苯甲雌二醇后所生女婴有可能出现[[生殖]]道异常。有育[[龄期]]妇女使用该药后[[发生]]阴道癌或[[宫颈癌]]的个案报道。
10→1002.已知或怀疑患有[[乳腺癌]]，但用来作为治疗晚期[[转移]]性乳腺癌时例外。
90→03.已知或怀疑患有雌激素依赖性[[肿瘤]]。
tR+37→tR+474.急性[[血栓性静脉炎]]或[[血栓栓塞]]。
1005.有[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]史。
06.未明确诊断的阴道不规则流血。=== 苯甲雌二醇的不良反应===
tR为苯甲雌二醇峰保留时间1.（1）腹部[[绞痛]]或胀气；（2）胃纳不佳；（3）[[恶心]]；（4）踝及足[[水肿]]；（5）[[乳房]][[胀痛]]或肿胀；（6）[[体重]]增加或减少。
干燥失重取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过02.5%（下列[[2010年版药典二部附录Ⅷ不良反应]] L）。 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以不常见或罕见，但应用苯甲雌二醇时应注意：（1）乳腺出现小[[甲醇肿块]]－水（80：20）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500。 测定法取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苯甲雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别；不规则阴道流血、点滴[[雌激素出血]]药。 贮藏，突破性出血、长期出血不止或[[遮光闭经]]，密封；黏稠的白色凝乳状[[保存阴道分泌物]]。 制剂[[苯甲雌二醇注射液]] 版本《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 苯甲雌二醇说明书== 药品名称苯甲雌二醇 英文名称Estradiol Benzoate 苯甲雌二醇的别名苯甲酸雌二醇；[[苯甲酸求偶二醇]]；[[保女荣]]；[[爱期妥]]；Benztrone 分类[[内分泌系统]][[药物]] > [[性腺]]疾病用药 剂型[[针剂]]：1mg（1ml），2mg（1ml）。 苯甲雌二醇的药理作用苯甲雌二醇能促使[[细胞]]合成（[[DNA继发性]]、RNA和相应念珠菌[[组织感染]]内各种不同的）；（2）困倦；[[蛋白质精神]]。可通过减少抑郁严重的或突发的[[下丘脑头痛]]；动作突然失去[[促性腺激素释放激素协调]]（gonadotropin-releasing hormone，GnRH）的释放，导致，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或[[卵泡刺激素腿痛]]（follicle stimulating hormone，，尤其是[[FSH腓肠]]）、肌痛，臂或腿无力或[[黄体生成素麻木]]（luteinizing hormone，；突然言语或发音不清；（3）[[LH尿频]]）和促或[[黄体小便]]分泌素（luecotropic hormone）从[[垂体疼痛]]的释放也减少，从而；（4）突发的呼吸急促；[[抑制血压]]了升高；（5）[[排卵视力]]。男性LH分泌减少可使突然改变（眼底出血或血块）；眼[[睾丸结膜]]分泌或[[睾酮皮肤]]降低。 苯甲雌二醇的药代动力学黄染；皮疹。苯甲雌二醇吸收后[[经血]]液和[[组织液]]转运到[[靶细胞]]，能与[[血浆蛋白]]中度或高度结合，转运到雌激素[[反应]]组织后，与[[特异性]][[受体]]蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种[[功能]]。苯甲雌二醇主要在[[肝脏]][[代谢]]，经过肠-肝[[循环]]可再吸收，经肾随尿排出。=== 苯甲雌二醇的用法用量===
苯甲雌二醇的适应证
1.[[功能失调性子宫出血]]。
2.[[子宫发育不良]]，
3.退奶。 苯甲雌二醇的禁忌证
苯甲雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故[[哺乳期]]妇女禁用。 注意事项
1.[[妊娠期]]间不要使用苯甲雌二醇，全身用药可能导致[[胎儿]][[畸形]]，[[阴道]]用药也应[[注意]]。因用苯甲雌二醇后所生女婴有可能出现[[生殖]]道异常。有育[[龄期]]妇女使用该药后[[发生]]阴道癌或[[宫颈癌]]的个案报道。
2.已知或怀疑患有[[乳腺癌]]，但用来作为治疗晚期[[转移]]性乳腺癌时例外。
3.已知或怀疑患有雌激素依赖性[[肿瘤]]。
4.急性[[血栓性静脉炎]]或[[血栓栓塞]]。
5.有[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]史。
6.未明确诊断的阴道不规则流血。 苯甲雌二醇的不良反应
1.（1）腹部[[绞痛]]或胀气；（2）胃纳不佳；（3）[[恶心]]；（4）踝及足[[水肿]]；（5）[[乳房]][[胀痛]]或肿胀；（6）[[体重]]增加或减少。
2.下列[[不良反应]]不常见或罕见，但应用苯甲雌二醇时应注意：（1）乳腺出现小[[肿块]]；不规则阴道流血、点滴[[出血]]，突破性出血、长期出血不止或[[闭经]]；黏稠的白色凝乳状[[阴道分泌物]]（[[继发性]]念珠菌[[感染]]）；（2）困倦；[[精神]]抑郁严重的或突发的[[头痛]]；动作突然失去[[协调]]，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或[[腿痛]]，尤其是[[腓肠]]肌痛，臂或腿无力或[[麻木]]；突然言语或发音不清；（3）[[尿频]]或[[小便]][[疼痛]]；（4）突发的呼吸急促；[[血压]]升高；（5）[[视力]]突然改变（眼底出血或血块）；眼[[结膜]]或[[皮肤]]黄染；皮疹。 苯甲雌二醇的用法用量
1～3mg，每天2次，血止或出血明显减少后逐渐减量同[[雌二醇]]。维持量为隔日1mg。
2.子宫发育不良，隔日肌内注射：1mg，连续注射10次，停药8～10天重复。如计划多次应用，则宜于后5次同时注射[[黄体酮]]10～20mg。
3.退奶，每天肌内注射：2mg，连用3～5天。 === 苯甲雌二醇与其它药物的相互作用===
1.苯甲雌二醇可增加钙剂的吸收。
2.与[[三环类抗抑郁药]]合用时，可增强[[抗抑郁药]]的不良反应，同时降低其应有的[[效应]]。
3.与[[卡马西平]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]、[[利福平]]合用时，可减低苯甲雌二醇的效应。
4.与抗凝药合用时，苯甲雌二醇可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。
5.苯甲雌二醇可减低[[抗高血压药]]的[[作用]]。
6.苯甲雌二醇可降低[[他莫昔芬]]的治疗效果。
=== 专家点评===
肌内注射吸收缓慢，作用于持续2～5天，属于长效[[激素]]。用于治疗[[绝经期]][[综合征]]、子宫发育不良、[[功能性子宫出血]]。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[苯甲雌二醇]] ==== 汉语拼音==== Benjiasuan Ci'erchun==== 英文名==== Estradiol Benzoate=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C25H28O3 376.50=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为3-[[羟基]]雌甾-1,3,5（10）-三烯-17β-醇-3-[[苯甲酸]]酯，按[[干燥]]品计算，含C25H28O3应为97.0%～103.0%。=== 性状=== 本品为白色[[结晶]]性粉末；无臭。 本品在[[丙酮]]中略溶，在[[乙醇]]或[[植物油]]中微溶，在水中不溶。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为191～196℃。==== 比旋度==== 取本品，精密称定，加二氧六环[[溶解]]并定量稀释制成每1ml中含10mg的[[溶液]]，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+58°至+63°。==== 吸收系数==== 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在230nm的波长处测定吸光度，[[吸收]]系数为490～520。=== 鉴别=== （1）取本品约2mg，加[[硫酸]]2ml使溶解，溶液即显黄绿色，并有蓝色[[荧光]]；将此溶液倾入水2ml中，溶液显淡橙色。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》235图）一致。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品，精密称定，加[[乙腈]]溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（60：40）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表[[程序]]进行[[线性]][[梯度洗脱]]，调节流速使苯甲雌二醇峰的保留时间约为26分钟，[[检测]]波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500，苯甲雌二醇峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。<table> <tr><td> 时间（分钟）</td><td> 流动相A（%）</td><td>流动相B（%） </td></tr><tr><td> 0→tR+2</td><td> 100</td><td>0</td></tr><tr><td> tR+2→tR+12</td><td> 100→10</td><td> 0→90</td></tr><tr><td> tR+12→tR+32</td><td> 10</td><td> 90</td></tr><tr><td> tR+32→tR+37</td><td> 10→100</td><td> 90→0</td></tr><tr><td> tR+37→tR+47</td><td> 100</td><td> 0</td></tr> </table> tR为苯甲雌二醇峰保留时间 ==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。=== 含量测定=== 照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[甲醇]]－水（80：20）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按苯甲雌二醇峰计算不低于4500。==== 测定法==== 取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苯甲雌二醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。=== 类别=== [[雌激素]]药。=== 贮藏=== [[遮光]]，密封[[保存]]。=== 制剂=== [[苯甲雌二醇注射液]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 苯甲雌二醇说明书
