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== 药品标准==
1.[[片剂]]：10mg，13.05mg；
2.胶囊：5mg，10mg。 === 阿屈膦酸酸的药理作用=== 阿屈膦酸酸为第3代[[磷酸]]盐烃骨吸收[[抑制]]剂，主要沉积在骨吸收部位的破骨[[细胞]]内，被摄取到破骨细胞表面的量比在[[成骨细胞]]表面的量大10倍。药物与骨中的羟磷灰石结合，不[[干扰]]破骨细胞的聚集和附着，但抑制破骨细胞的活性和释放H+[[能力]]。另一方面，阿屈膦酸酸[[作用]]于破骨细胞，抑制其产生破骨细胞活化因子，使活性破骨细胞的数量减少。由于破骨细胞活性受到抑制，使骨[[转换]]降低，骨[[重建]]点的数量减少，并在重建点骨的形成大于骨的吸收，阻止[[骨质]]溶解，使骨密度增加。阿屈膦酸酸口服可吸收，作用持久，可长期应用。无骨矿化抑制作用。 === 阿屈膦酸酸的药代动力学===
口服吸收很差，生物利用度平均为0.7%，单[[剂量]]10mg[[顿服]]，男性的生物利用度为0.59%，女性为0.78%，且食物和[[矿物质]]影响其吸收，使吸收率更低，因此要餐前吞服，不能与[[牛奶]]或[[饮料]]同服。口服后在[[血浆]]中迅速消除，有60%～70%被骨[[组织]]摄取，2h后达峰值，在骨中的[[半衰期]]为10年以上，[[血浆蛋白]]结合率为78%。阿屈膦酸酸部分由[[肝脏]]代谢，主要以原形药物由[[尿液]]中排出。
1.高钙血症[[患者]]禁用。
2.对二磷酸盐类[[药物过敏]]者禁用。 === 注意事项===
1.严重肾[[功能]]不全者、[[心血管疾病]]者慎用。
2.[[儿童]]、驾驶员慎用。
3.孕妇及哺乳妇女慎用。
4.为便于吸收，避免对[[食管]][[和胃]]的[[刺激]]，阿屈膦酸酸应于空腹给药，并建议用足量水送服，口服后30min内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、[[咖啡]]、茶、[[矿泉]]水、[[果汁]]和含钙的饮料。
5.如在治疗中[[发生]][[咽痛]]、进食困难、[[吞咽]][[疼痛]]和[[胸骨]]后疼痛，应及时治疗。
6.使用过程中应[[注意]][[监测]]血浆钙、磷等[[电解质]]水平和[[血小板计数]]。 === 阿屈膦酸酸的不良反应===
1.常见有胃刺激[[症状]]，如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、胸骨后疼痛、[[消化]]不良、咽痛、吞咽疼痛、[[胸闷]]、[[头晕]]及轻微肝肾功能改变。
2.少见的[[不良反应]]有低血钙现象及[[听力]]丧失。长期应用未见在体内[[蓄积]]。 === 阿屈膦酸酸的用法用量=== 用于[[绝经期]]骨质疏松和预防[[骨折]]，每次10mg，每天1次。用于预防骨质疏松，每次5mg，每天1次。用于[[变形性骨炎]]，每次40mg，每天1次，早餐前30min服用。 === 阿屈膦酸酸与其它药物的相互作用=== 不得与其他种类二膦酸盐类药物合并使用。 === 专家点评===
对骨矿物质密度的影响在四项为期2年或3年疗程的双盲、[[安慰剂]]对照的临床研究中，证明了每天给予10mg阿屈膦酸酸对[[绝经]]后骨质疏后[[骨质疏松症]]妇女的疗效。因此，不论患者以前是否出现过[[脊椎]]骨折，阿屈膦酸酸均能降低其骨折发生率。在骨折干预试验研究中，对髋部和腕部骨折的累积发生率的3年研究结果显示，阿屈膦酸酸治疗患者的这些类型的骨折发生率在各时间点均低于安慰剂治疗的患者。阿屈膦酸酸将髋部骨折妇女的比例降低了51%，而腕部骨折降低了48%。在五项合并的骨质疏松症治疗研究中观察到的髋部和腕部骨折降低比例相近。总的来说，这些结果表明，阿屈膦酸酸能有效的降低包括脊椎和髋部在内的骨质疏松性骨折发病率最高的部位的骨折发生率。270名用阿屈膦酸酸剂量每天1～20mg，治疗一、二或三年的绝经后骨质疏后骨质疏松症患者的骨[[组织学]][[检查]]表明，与安慰剂比较，治疗组出现了正常的骨钙化和[[结构]]，以及所希望的骨[[转换率]]降低。连同在长期给予阿屈膦酸酸的大鼠和狒狒所观察到的正常骨组织学和骨强度增加的结果，这些数据表明，阿屈膦酸酸治疗期间形成的[[骨骼]]是正常的。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 正式名=== [[阿屈膦酸酸]]=== 汉语拼音=== Midazuolun Zhusheye === 标准号=== WS-230（X-180）-98=== 拉丁文或英文=== Midazolam Injection=== 主要活性成分=== [[咪达唑仑]]的[[灭菌]]水[[溶液]]。含咪达唑仑（C18H13CLFN3）应为标示量的95.0%-105.0%。=== 性状=== 无色至微黄色的澄明液体。=== 鉴别=== （1）取本品适量（约相当于咪唑仑20mg），加[[甲醇]]4ml，加氨[[试液]]0.1ml，加甲醇至10ml，摇匀，作为供试品溶液；另取咪达唑仑对照品用甲醇[[溶解]]并稀释成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照[[薄层色谱法]]（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各24μl，分别点于同一硅胶GF254？？薄层板上，以[[醋酸]]乙酯-甲醇-水-粗[[氨溶液]]（80∶20∶15∶2）为展开剂，展开后，晾干；置紫外灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点相同。 （2）取本品4ml，置60ml分液漏斗中，加饱和[[碳酸氢钠]]溶液5ml，用[[氯仿]]提取2次，每次10ml。合并氯仿液，加无水[[硫酸钠]][[干燥]]，滤过，滤液置水浴上蒸干。[[残渣]]的红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致（[[中医药]]典1995年版二部附录ⅣC）。=== 检查=== [[pH值]] 应为2.9～3.7（中国药典1995年版二部附录ⅥH）。 颜色 取本品，与黄色4号标准比色液（中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法）[[比较]]，不得更深。 有关物质 取本品2ml，置60ml分液漏斗中，加饱和碳酸氢钠溶液5ml，用氯仿提取3次，每次10ml。合并氯仿液，置水浴上蒸干，放冷。精密量入无水[[乙醇]]1ml溶解残渣，作为供试品溶液。另取咪达唑仑对照品，加无水乙醇溶解并定量稀释制成1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄展板上，以醋酸乙酯-甲醇-[[冰醋酸]]-水（80∶20∶2∶15）为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。 其他 应符合[[注射剂]]项下有关的各项[[规定]]（中国药典1995年版二部附录ⅠB）。 === 含量测定=== 精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L[[盐酸]]溶液稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，放置35分钟。照[[分光光度法]]（中国药典1995年版二部附录ⅣA），在258nm的波长处测定吸收度，按C18H13CLFN3的吸收系数（E1%1cm）为369计算，即得。=== 作用与用途=== === 用法与用量=== === 注意=== 同咪达唑仑。=== 剂量=== 同咪达唑仑。=== 标示量=== === 类别=== 同咪达唑仑。=== 制剂=== 同咪达唑仑。=== 规格=== 2ml∶10mg=== 贮藏=== [[遮光]]，密闭[[保存]]。=== 有效期=== 暂定二年。== 阿屈膦酸酸说明书
