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左旋霉素
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== 概述==
=== 左旋霉素的别名===
[[氯胺苯醇]]; [[左霉素]]
=== 外文名===
Chloramphenicol ， Biophenicol , Chloromycetin , Levomycetin , Mycinol
=== 成分===
系有委内瑞拉[[链霉菌]]产生的，现用合成[[法制]]造。也可制备成[[棕榈]]酯或[[琥珀]]酯应用。左旋霉素为[[左旋]]体和无效右旋体的混旋体为合霉素，已经淘汰[[不用]]。
=== 性状===
白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时[[稳定]]，在弱酸性和中性溶液中较[[安定]]，煮沸也不见[[分解]]，遇碱类易失效。
=== 左旋霉素的药理作用===
主要[[抗菌]]谱包括[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]、绿色链球菌、[[淋球菌]]、[[脑膜炎球菌]]、流感嗜血杆菌、布氏杆菌、[[败血]][[出血]]巴斯德杆菌、[[白喉杆菌]]、支原体、衣原体、立克次体、[[螺旋体]]和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、较易[[发生]][[耐药]]。金黄色[[葡萄球菌]]部分[[敏感]]。肠杆菌科的一些菌，如沙门菌、[[大肠杆菌]]、[[肺炎]]克雷白杆菌、奇异[[变形杆菌]]等大部分菌株对本品敏感。但耐药菌日见增多。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、[[绿脓杆菌]]的多数菌株对本品耐药。
=== 左旋霉素的适应证===
适用于[[伤寒]]和其他沙门菌属[[感染]]，为伤寒、[[副伤寒]]的首选[[药物]]。还用于耐[[氨苄西林]]的B型[[流感杆菌]][[脑膜炎]]或对[[青霉素]]过敏[[患者]]的[[肺炎球菌]]、脑膜炎球菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，[[脑脓肿]]（尤其耳源性），严重[[厌氧菌感染]]，敏感[[细菌]]及其他微生物所致的各种严重感染，如由流感杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致[[败血症]]（常与[[氨基糖]]苷类联合）、[[肺部感染]]等，也可用于立克次体感染。左旋霉素局部用于治疗由大肠杆菌、流感杆菌、克雷伯菌、金葡菌[[溶血]]性链球菌和其他敏感菌所致眼、耳部表浅感染（对绿脓杆菌和沙雷菌感染无效）。
=== 左旋霉素的不良反应及注意事项===
对造血系统的[[毒性反应]]是左旋霉素的最严重的[[不良反应]]，临床表现为[[贫血]]，并可伴[[白细胞]]和[[血小板]]减少，偶可发生严重的、不可逆性再障。还可发生[[溶血性贫血]]、灰婴[[综合征]]、周围[[神经]]炎和[[视神经炎]]。[[过敏反应]]较少见。可致各种皮疹、[[日光性皮炎]]、[[血管神经性水肿]]。一般较轻，停药后可迅速好转。局部应用尚可致[[接触性皮炎]]。[[妊娠期]]，尤
其是[[妊娠]][[末期]]或[[分娩]]期及[[哺乳期]]不宜应用本品。应用左旋霉素患者应经常和定期检查周围[[全血]]象，长疗程治疗者尚需查网织[[细胞]]计数，必要时作[[骨髓]]检查，以便及时发现与[[剂量]]有关的可逆性骨髓[[抑制]]，但全血象检查无助于通常在治疗完成后发生的再障的预测。长期应用可能引起视神经炎、[[共济失调]]，以及由于[[菌群失调]]而致的[[维生素]]缺乏和二重感染等。 [[消化]]道[[反应]]有[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲不振、[[舌炎]]、[[口腔]]炎等。
=== 左旋霉素的用法及用量===
1.口服：成人0.5g,每6小时一次.治疗伤寒可用较大首剂量,病[[人体]]温正常后应继续应用2-3天,以防止复发,最高剂量不超过26g.[[儿童]]每日每千克[[体重]]25～50mg,分剂量每6小时一次.肌注或静滴：1日量：0.5-1g，分2次注射。以液体稀释，1支左旋霉素（250mg）至少用稀释液100ml。
2.滴眼:每次1-2滴,每日3-5次.滴耳:每次2-3滴,每日3次.注:左旋霉素[[注射液]]（含乙醇、[[甘油]]或丙二醇等[[溶媒]]），宜用干燥[[注射器]]抽取，边稀释边振荡，防止析出结晶。
3.[[症状]][[消退]]后应酌情减量或停药。
=== 规格===
[[片剂]]：0.25g。胶囊：0.25g。
注射液：每支0.25g（2ml）。
滴眼液：每支20mg（8ml）。
== 左旋霉素中毒==
[[左旋霉素]]是酰胺醇类[[抗生素]]，为白色至微带黄绿色的针状、长片状[[结晶]]或结晶性粉末；味苦。其对革兰阴性[[杆菌]]的[[作用]]较对革兰阳性菌为强；对[[厌氧菌]]、[[衣原体]]、支原体和立克次体也有抗[[微生物]]作用。口服[[吸收]]迅速完全，可透过血[[脑脊液]]屏障进入脑脊液，也可透过[[血胎]]盘屏障进入[[胎儿]][[循环]]，尚可[[分布]]到乳汁、[[唾液]]、胸、[[腹水]]以及滑膜液。肝、肾[[功能]]不全时应用[[本药]]时，应调整用药量。
== 左旋霉素药典标准==
本品为白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦。
本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]或[[丙二醇]]中易溶，在水中微溶。 ==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为149～153℃。 ==== 比旋度==== 取本品，精密称定，加无水乙醇[[溶解]]并定量稀释制成每1ml中约含50mg的[[溶液]]，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+18.5°至+21.5°。 === 鉴别===
（1）取本品10mg，加稀乙醇1ml溶解后，加1%[[氯化钙]]溶液3ml与[[锌粉]]50mg，置水浴上加热10分钟，倾取上[[清液]]，加[[苯甲酰氯]]约0.1ml，立即[[强力]]振摇1分钟，加[[三氯化铁]][[试液]]0.5ml与[[三氯甲烷]]2ml，振摇，水层显紫红色。如按同一[[方法]]，但不加锌粉试验，应不显色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》507图）一致。 === 检查 === ==== 结晶性==== 取本品少许，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] D），应符合[[规定]]。 ==== 酸碱度==== 取本品，加水制成每1ml中含25mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为4.5～7.5。 ==== 有关物质====
精密称取本品适量，加甲醇适量（每10mg左旋霉素加甲醇1ml）使溶解后，用流动相定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取左旋霉素二醇物对照品与对硝基苯[[甲醛]]对照品适量，加甲醇适量（每10mg左旋霉素二醇物加甲醇1ml）使溶解，用流动相定量稀释制成每1ml中含左旋霉素二醇物5μg与对硝基苯甲醛3μg的混合溶液，作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取杂质对照品溶液10μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使左旋霉素二醇物峰的峰高约为满量程的25%;精密量取供试品溶液与杂质对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰[[面积]]计算，含左旋霉素二醇物不得过1.0%，含对硝基苯甲醛不得过0.5%。
==== 残留溶剂==== 残留溶剂 乙醇与氯苯 取本品约0.5g，精密称定，置10ml量瓶中，加[[二甲基亚砜]]溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取2ml置顶空瓶中，再精密加二甲基亚砜1ml，摇匀，密封，作为供试品溶液：精密称取[[氯苯]]约36mg、乙醇约500mg，置100ml量瓶中，加二甲基亚砜稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液；精密量取对照品贮备液1ml置顶空瓶中，再精密加二甲基亚砜2ml，摇匀，密封，作为[[系统]]适用性试验溶液；精密量取对照品贮备液1ml置顶空瓶中，精密加供试品贮备液2ml，摇匀，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）测定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱：起始温度为40℃，维持10分钟，再以每分钟10℃的速率升至200℃，维持4分钟；进样[[口温]]度为250℃；检测器温度为300℃；顶空瓶[[平衡]]温度为85℃，平衡时间为45分钟。取系统适用性试验溶液顶空进样，[[洗脱]]顺序依次为：乙醇、氯苯，各色谱峰之间的[[分离]]度应符合要求。取对照品溶液顶空进样，计算数次连续进样结果，相对标准偏差不得过5.0%。取供试品溶液与对照溶液分别顶空进样，记录色谱图，用标准加入法以峰面积计算，均应符合规定。 ==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 ==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 === 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 ==== 色谱条件与系统适用性试验====
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L庚烷磺酸钠[[缓冲溶液]]（取[[磷酸二氢钾]]6.8g，用0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液溶解并稀释至1000ml，再加[[三乙胺]]5ml，混匀，用[[磷酸]]调节pH值至2.5）-甲醇 （68:32）为流动相；检测波长为277nm；取左旋霉素对照品、左旋霉素二醇物对照品与对硝基苯甲醛对照品各适量，加甲醇适量（每10mg左旋霉素加甲醇1ml）使溶解，用流动相稀释制成每1ml中各含50μg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。各相邻峰的分离度均应符合要求。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 左旋霉素说明书==
左旋霉素（氯霉素）广谱抗菌药，其对革兰阴性杆菌的作用较对革兰阳性菌为强；对厌氧菌、衣原体、支原体和立克次体也有抗微生物作用。口服吸收迅速完全，[[血浆蛋白]]结合率约为60%，[[半衰期]]1.5～3.5h，容积分布0.92L/kg。可透过血脑脊液屏障进入脑脊液，也可透过血胎盘屏障进入胎儿循环，尚可分布到乳汁、唾液、胸、腹水以及滑膜液。最适宜的治疗药物浓度范围是5～20μg/ml，超过此范围可增加引起骨髓抑制的危险。成人[[常用量]]l～2g/d，分3～4次服用；或稀释后[[静脉]]滴注，1～2g/d，分2次给药。肝、肾功能不全时应用本药时，应调整用药量。
1.口服时可有恶心、呕吐、食欲缺乏、舌炎、口腔炎发生。原有[[肝病]]者应用本药有引起[[黄疸]]、肝[[脂肪]][[浸润]]，甚至急性重型肝炎的可能。
2.造血系统[[毒性]]：
（1）与剂量有关的为可逆性骨髓抑制，临床出现贫血、白细胞和血小板减少。
（2）与剂量无关的为严重的、不可逆的[[再生障碍性贫血]]，少数发展为粒[[细胞性]][[白血病]]。绝大多数再障患者由口服左旋霉素后发生，[[潜伏期]]可长达数周至数月，出现出血倾向、易感染和贫血。一些有[[先天]]性[[葡萄糖-6-磷酸脱氢酶]]不足的患者可发生溶血性贫血。
3.[[神经系统]]受损：周围神经炎、视神经炎及[[视力]]障碍，可发展到[[视神经萎缩]]，可引起[[中毒]]性[[精神病]]：严重[[失眠]]、[[幻觉]]、猜疑、狂躁、[[忧郁]]等。
4.过敏反应较少见，可有各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿等。局部应用可致接触性皮炎。偶有发生[[过敏性休克]]报道。
5.[[早产儿]]或[[新生儿]]应用大剂量左旋霉素（每日量超过25mg/kg）时，可发生灰婴综合征：[[腹胀]]、呕吐、进行性苍白、发绀、[[微循环]]障碍、[[体温]]不升、呼吸不规则。类似表现也可发生在成人或较大儿童应用量达到100mg/kg时。 === 治疗===
左旋霉素中毒的治疗要点为：
1.口服大剂量者应催吐、洗胃、导泻、补液，促其[[排泄]]。
2.使用左旋霉素过量时，无特效[[解毒]]药，[[透析]]疗法不能清除本药，以对症、支持治疗为主。
3.新生儿发生循环衰竭时给予吸氧，积极治疗循环衰竭。
4.发生与剂量有关的骨髓抑制，立即停药，予以相应治疗，一般是可逆的。
5.发生周围神经炎，出血倾向时及早停药，给予[[维生素B6]]和复合维生素治疗，常是可逆的。出现中毒性[[精神]]症状时停药后，不需特殊处理，一般在2～7d症状消失。
6.发生过敏反应时及时停药，给予抗过敏治疗，严重黄疸者给予[[糖皮质激素]]治疗。
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