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对异丁苯丙酸

添加357字节, 2017年3月15日 (三) 00:43
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[[对异丁苯丙酸]]为苯[[丙酸]]的[[衍生物]],是解热镇痛[[非甾体抗炎药]]。为白色[[结晶]]性粉末;稍有特异臭,几乎无味。通过[[抑制]]环氧化酶减少[[前列腺素]]的合成,而产生抗炎镇痛[[作用]],同时通过[[下丘脑]][[体温调节中枢]]而起解热作用。其消炎、抗[[风湿]]及解热镇痛作用强于[[阿司匹林]]、[[保泰松]]及[[对乙酰氨基酚]]。临床用于[[类风湿性关节炎]]、[[风湿性关节炎]]、[[强直性脊椎炎]]、[[红斑狼疮]]等及腰背[[疼痛]]治疗。主要损害胃[[肠道]]、肝、肾及[[中枢神经系统]]。
== 对异丁苯丙酸药典标准==
品名
=== 品名=== ==== 中文名==== 对异丁苯丙酸 ==== 汉语拼音==== Buluofen ==== 英文名==== Ibuprofen === 结构式===  === 分子式与分子量=== C13H18O2 206.28 === 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯[[乙酸]]。按[[干燥]]品计算,含C13H18O2不得少于98.5%。 === 性状=== 
本品为白色结晶性粉末;稍有特异臭,几乎无味。
 本品在[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中易溶,在水中几乎不溶;在[[氢氧化钠]]或碳酸钠[[试液]]中易溶。 ==== 熔点==== 本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为74.5~77.5℃。 === 鉴别=== 
(1)取本品,加0.4%氢氧化钠[[溶液]]制成每1ml中含0.25mg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在265nm与273nm的波长处有最大[[吸收]],在245nm与271nm的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。
 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》943图)一致。 === 检查 === ==== 氯化物==== 取本品1.0g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取续滤液25ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.010%)。 ==== 有关物质==== 取本品,加三氯甲烷制成每1ml中含100mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用三氯甲烷定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[正己烷]]-[[乙酸乙酯]]-[[冰醋酸]](15:5:1)为展开剂,展开,晾干,喷以1%[[高锰酸钾]]的稀[[硫酸]]溶液,在120℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。 ==== 干燥失重==== 
取本品,以五氧化二磷为[[干燥剂]],在60℃减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 ==== 重金属==== 取本品1.0g,加乙醇22ml[[溶解]]后,加[[醋酸]]盐[[缓冲液]](pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 === 含量测定=== 取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对[[酚酞]]指示液显中性)50ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.63mg的C13H18O2。 === 类别=== 解热镇痛非甾体抗炎药。 === 贮藏=== 密封[[保存]]。 === 制剂=== (1)[[对异丁苯丙酸口服溶液]] (2)[[对异丁苯丙酸片]] (3)[[对异丁苯丙酸胶囊]] (4)[[对异丁苯丙酸混悬滴剂]] (5)[[对异丁苯丙酸缓释胶囊]] (6)[[对异丁苯丙酸糖浆]] === 版本=== 
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 对异丁苯丙酸说明书==
=== 药品名称=== 对异丁苯丙酸 === 英文名称=== Ibuprofen ,Perofen, Andean, Bufedon, BRUFEN, Emodin, Fenbid, Meifen === 对异丁苯丙酸的别名=== [[拔努风]];[[波菲特]];[[大亚芬克]];[[芬必得]];[[芬尼康]];[[福尔]];[[抗风痛]];[[洛芬]];[[美林]];[[摩纯]];[[托恩]];[[雅维]];[[炎痛停]];[[异丁苯丙酸]];[[异丁洛芬]];布洛芬;[[消痛停]];[[依对异丁苯丙酸]];Andran;Brufen === 分类=== [[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他 === 剂型=== 
1.[[片剂]]:0.1g,0.2g,0.3g;
 
2.[[控释片]]:0.2g,0.3g;
 
3.胶囊:0.1g,0.2g,0.3g;
 
4.[[缓释胶囊]]:0.2g;
 
5.[[颗粒剂]]:0.1g,0.2g;
 
6.[[口服液]]:0.1g(10ml);
 
7.糖浆:0.2g(10ml);
 
8.混悬液:2.0g(100ml);
 
9.干混悬剂:34g:1.2g;
 
10.[[搽剂]]:2.5g(5ml),2.5g(50ml);
 
11.乳膏:5%;
 
12.[[栓剂]]:50mg,100mg。
=== 对异丁苯丙酸的药理作用=== 对异丁苯丙酸为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用,通过抑制前列腺素的合成,[[阻断]][[炎症介质]]的释放而起作用。特点为对血象及肾[[功能]]无明显影响,胃肠道[[刺激]]性小,体内无药物[[蓄积]]的趋向。。用于风湿性关节炎,其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松[[相似]],[[比对]][[乙酰氨基酚]]好,而对胃肠道的[[不良反应]]较轻,易为[[患者]]接受。对异丁苯丙酸治疗[[痛风]]只起消炎、镇痛作用,并不能纠正高[[尿酸]]血症。对[[血小板]]的黏着和聚集[[反应]]有抑制作用,并延长[[出血时间]]。其抗炎作用与阿司匹林等效。用于类风湿性关节炎,对异丁苯丙酸每天0.8~1.6g和阿司匹林每天3~6g一样有效,而胃肠道的不良反应比阿司匹林少。治疗[[骨关节炎]],对异丁苯丙酸像[[吲哚美辛]]一样有效而不良反应较少。 === 对异丁苯丙酸的药代动力学=== 口服吸收快且完全,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。服药后1~2h血药浓度可达峰值,t1/24~5h;血药浓度波动较小,无药物蓄积的倾向。该药可缓慢透过滑膜腔,血药浓度降低[[后关]]节腔内仍能[[保持]]较高的浓度,并易透过[[胎盘]]和进入乳汁中,其[[血浆蛋白]]结合率为99%,主要经[[肝脏]][[代谢]],60%~90%经肾随尿排出,其中1%为原形物,少部分随粪便排出,进入乳汁者极少,对异丁苯丙酸可经[[直肠]]或[[皮肤]]吸收。无蓄积。 === 对异丁苯丙酸的适应证=== 临床用于风湿性及类风湿性关节炎、增生性[[骨关节病]]、急性痛风、轻至中等度的疼痛(包括[[痛经]])及各种原因引起的[[发热]]。对异丁苯丙酸可用于减轻疼痛和[[炎症]],如[[扭伤]]、[[劳损]]、[[腰痛]]、[[肩关节周围炎]]、[[滑囊炎]]、[[肌腱]]炎、[[腱鞘]]炎,类风湿性及非类风湿性关节炎、增生性骨关节病,痛经、[[牙痛]]及术后疼痛。因对异丁苯丙酸对胃肠道的副不良反应比阿司匹林少,故适用于对阿司匹林不能耐受的患者。对血象与肾功能无明显影响。 === 对异丁苯丙酸的禁忌证=== 
1.阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对对异丁苯丙酸可有交叉[[过敏反应]]。
 
2.孕妇及[[哺乳期]]妇女禁用。
 
3.[[哮喘]]、[[鼻息肉]][[综合征]]及[[血管]][[水肿]]患者禁用。
 
4.[[活动]]期[[消化性溃疡]]或有[[溃疡]]合并[[出血]]和[[穿孔]]者。
=== 注意事项=== 
1.(1)[[支气管哮喘]],用药后加重;(2)[[心功能不全]]、[[高血压]](可致水潴留、水肿);(3)[[血友病]]或其他[[出血性疾病]](包括[[凝血]]障碍及血小板功能异常)。用药后出血时间延长,出血倾向加重:(4)[[消化]]道[[溃疡病]]史。用药后易出现胃肠道不良反应,包括产生新的溃疡;(5)肾功能不全。用药后肾功能不良反应增多,甚至导致[[肾衰]]竭。
 
2.药物对[[妊娠]]的影响:用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起[[难产]]及产程延长。
 
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:(1)抑制血小板聚集,可使出血时间延长,但停药24h该作用即可消失;(2)[[血尿素氮]]及[[血清肌酐]]含量升高,[[肌酐清除率]]可下降;(3)[[氨基转移酶]]升高。
 
4.定期检查血象及肝、肾功能,
 
5.对异丁苯丙酸解热镇痛作用仅是[[对症治疗]],应用时还[[应针]]对[[病因]]治疗。
 
6.应用阿司匹林或其他非甾体类抗炎[[药引]]起胃肠道不良反应的患者,可改用对异丁苯丙酸,但应密切[[注意]]不良反应。
 
7.有溃疡病史者使用对异丁苯丙酸,宜在严密观察或加用[[抗酸药]]物下服用。
 
8.治疗[[类风湿关节炎]]等多种慢性[[关节炎]]时,对异丁苯丙酸应与其他慢作用抗风湿药同用以[[控制]]类风湿关节炎的活动性及病情进展。
 
9.用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害、[[视力]]障碍、血象异常以及过敏反应等情况,即应停药。
 10.用药过量者[[血浆]]浓度可达704mg/L而不出现任何[[中毒]][[症状]]。约20%用药过量者在服药后4h出现中毒症状,包括:[[抽搐]]、[[昏迷]]、视物模糊、复视、眼颤、[[头痛]]、[[耳鸣]]、[[心率]]减慢、[[血压]]降低、[[腹痛]]、[[恶心]]、[[血尿]]、肾功能不全。用药过量应作紧急处理,包括催吐或洗胃,口服[[药用炭]]、抗酸药或(和)[[利尿药]]及其他支持疗法。 === 对异丁苯丙酸的不良反应=== 
1.恶心、[[呕吐]]、胃烧灼感或消化不良、[[胃痛]]或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、[[头晕]]、过敏[[性皮]]疹等,[[发生]]率可达3%~9%;
 
2.皮肤瘙痒、下肢水肿或[[体重]]骤增、[[腹胀]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、食欲减退或消失、头痛、耳鸣、[[精神]]紧张等,发生率可达1%~3%;
 
3.[[血便]]或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性[[肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[肾病综合征]]、[[肾乳头坏死]]或肾衰竭、[[荨麻疹]]、[[支气管]]痉挛、视力模糊、[[耳聋]]、肝功能减退、精神[[恍惚]]、[[嗜睡]]、[[失眠]]、心跳等,很少见,发生率小于1%。
 
4.服药过量可引起头痛、呕吐、嗜睡、[[低血压]]等。偶见胃肠道溃疡及出血、[[转氨酶]]升高。
=== 对异丁苯丙酸的用法用量=== 
1.抗风湿:每次200~400mg,每天3次(类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些);2.轻[[或中]]等疼痛(包括痛经)的止痛:每次200~400mg,每4~6小时1次。
 
3.成人用药最大限量一般为每天2.4g。晚间服药可使疗效保持一夜,亦有有助于防止晨僵。
 
4.[[缓释剂]]可每次300毫克,每日1~2次。[[儿童]]每日1~3次,1岁以下每次20~30毫克;1~3岁每次60毫克;4~6岁每次100毫克;7~9岁每次150毫克;10~12岁每次180毫克;12岁以上每次200毫克。
 5.外用:5%,每日3次。 === 对异丁苯丙酸与其它药物的相互作用=== 
1.与其他非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。
 
2.长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对[[肾脏]]的毒[[副作用]]。
 
3.与[[肝素]]、[[双香豆素]]等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时,有增加出血的危险。
 
4.与[[维拉帕米]]、[[硝苯地平]]同时用,对异丁苯丙酸的血药浓度增高。
 
5.可增高[[地高辛]]的血药浓度,同用时须注意调整地高辛的[[剂量]]。
 
6.可增强抗[[糖尿病]]药(包括口服降糖药)的作用。
 
7.与[[抗高血压药]]同用时可影响后者的降压效果,使各种降压药的降压作用减低。
 
8.[[丙磺舒]]可降低对异丁苯丙酸的[[排泄]],增高对异丁苯丙酸血药浓度,从而增加[[毒性]]。
 
9.可降低[[甲氨蝶呤]]的排泄,增高甲氨蝶呤血药浓度,甚至可达中毒水平。
 
10.与阿司匹林或其他[[水杨酸]]类药物同用时,[[药效]]不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
 
11.与[[呋塞米]]同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
 
12.对异丁苯丙酸可抑制[[苯妥英]]的降解。
 13.饮酒或与其他抗炎药同用时,增加对胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。 === 专家点评=== 
对异丁苯丙酸治疗痛风只起消炎止痛作用,并不能纠正高尿酸血症。用于风湿性关节炎的治疗,其消炎、镇痛作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚好,而对胃肠道的不良反应轻,易为患者接受。对异丁苯丙酸对胃肠道不良反应比阿司匹林少,适用于阿司匹林不能耐受的患者。治疗骨关节炎,对异丁苯丙酸像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。
== 对异丁苯丙酸中毒==
对异丁苯丙酸(异丁苯丙酸、[[异丁洛酚]]、[[拔怒风]]、芬必得)为苯丙酸的衍生物,通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成,而产生抗炎镇痛作用,同时通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其消炎、抗风湿及解热镇痛作用强于阿司匹林、保泰松及对乙酰氨基酚。临床用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、红斑狼疮等及腰背疼痛治疗。本品口服吸收迅速,服药后1.2~2.1h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99%,血浆[[半衰期]]为2h,本品在肝内代谢,60%~90%经肝脏排泄,内有1%为原形药,部分随粪便排出。口服[[常用量]]为0.2g/次,3/d。摄入量大于0.4g/kg可引起死亡。主要损害胃肠道、肝、肾及中枢神经系统。 === 临床表现=== 
不良反应:
 
1.[[消化系统]] 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠溃疡、穿孔出血、肝功能异常等。
 
2.神经系统 头痛、耳鸣、抑郁、视物模糊、[[焦虑]]、[[感觉异常]]、[[幻觉]]、嗜睡、[[惊厥]]等。
 
3.肾脏 颜面及下肢水肿、多尿、[[急性肾衰竭]],偶有肾病综合征。
 4.其他 皮肤溃疡、[[多形性红斑]]、瘙痒、[[过敏性哮喘]]、[[休克]]等。 === 治疗=== 
对异丁苯丙酸中毒的治疗要点为:
 
1.予口服[[牛奶]]、[[鸡蛋清]]等保护胃黏膜。
 
2.保护肝、肾功能,予[[肌苷]]、[[维生素C]]等,必要时给予[[糖皮质激素]]。
 
3.对症支持。
== 百科帮你涨知识 == [http://www.{{zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍] [http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案] [http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]}}
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