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=== 药品名称=== 优格鲁康=== 英文名称=== Glibenclamide=== 优格鲁康的别名=== [[格列核素]]；[[达安疗]]；[[达安宁]]；[[乙磺己脲]]；[[优降糖]]；格列本脲；[[氯磺环己脲]]；Gilemal；Daonl；Euglucon；Glybenhexal；Glyburide=== 分类=== [[内分泌系统]][[药物]] > [[糖尿病]]及[[胰岛]]疾病用药物=== 剂型=== [[片剂]]：每片含优格鲁康2.5mg，3.5mg，5mg。=== 优格鲁康的药理作用=== 优格鲁康为第2代中效磺脲类降血糖药，在正常人口服后[[短期]][[作用]]为[[甲苯磺丁脲]]的450倍。作用持续约16h。其降血糖作用可[[归纳]]为2种机制，一是优格鲁康能加强糖等[[刺激]]β[[细胞]]释放[[胰岛素]]作用，也可能直接刺激或加强胰岛素释放。服药后，[[血浆]]胰岛胰岛素上升不多，呈扁平曲线；但如与食物同服后则胰岛素明显上升，约3～4倍于基础值。较单进食后刺激胰岛释放更明显，提示优格鲁康有[[强化]]食物对胰岛素释放的刺激作用。二是胰外性，优格鲁康可能作用于周围[[组织]]胰岛素[[受体]]。1980年Prince及Olefsky报道正常[[人体]]外培养的[[纤维]]母[[细胞膜]]上胰岛素受体在优格鲁康作用下增加。服用优格鲁康后即使胰岛素血浓度上升不多，优格鲁康仍有降血糖作用。提示除刺激胰岛素释放外尚有胰外作用。 === 优格鲁康的药代动力学=== 口服吸收迅速完全，血浆药物浓度达峰时间为2～6h，吸收不受食物影响，但近年报道，小[[剂量]]的优格鲁康在早餐前服用疗效好，血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上，[[血浆蛋白]]结合率约为99%，[[表观分布容积]]为0.3L/kg，血浆[[半衰期]]为6～12h。优格鲁康在肝完全[[代谢]]为两种[[羟基]]衍化物及另一未明确代谢产物，其中4-反式羟基优格鲁康具有15%活性。48h内粪便中可回收给药剂量的40%，其后[[排泄]]减慢，5天后排泄可达95%。=== 优格鲁康的适应证=== 用于治疗轻、中型及[[稳定]]型糖尿病，如饮食[[控制]]治疗3个月以上无效，并对较弱降血糖药亦无效者可试用。如原用胰岛素治疗每天剂量20U以下拟改用口服药者亦可试用优格鲁康。=== 优格鲁康的禁忌证=== 糖[[尿糖]]尿病酮症酸中[[糖尿病酮症酸中毒]]及高渗[[昏迷]]者、严重肾[[功能]]不全者、糖尿病青年、[[儿童]][[患者]]，[[心脏]]病患者及孕妇，对[[磺胺]]类过敏者禁用。=== 注意事项=== 肾血流[[肾血流量]]小于每分钟60ml时应慎用此药。=== 优格鲁康的不良反应=== 偶见[[呕吐]]、[[恶心]]、[[腹胀]]、皮疹。罕见[[骨髓]][[抑制]]或[[甲状腺]]功能减低。国外报道，3151例患者口服优格鲁康后[[不良反应]][[发生]]率为9.8%，停药者为2.5%。其中发生[[低血糖症]]者占5.9%，胃肠反应占2.0%，[[皮肤]]反应占1.6%，罕见[[血液]]及造血[[系统]]反应，[[白细胞]]减少与[[血小板]]减少更罕见。偶有SAST及AKP暂时性升高。=== 优格鲁康的用法用量=== 从小剂量开始，初始剂量每天2.5mg，于早餐前服用，逐渐加大至每天20mg，一般仅需5～10mg，分1～2次口服，出现疗效时，改为维持量每天2.5～5mg。疗程视病情[[需要]]而定。=== 优格鲁康与其它药物的相互作用=== 优格鲁康与[[长效磺胺]]、[[保泰松]]、[[四环素]]、[[氯霉素]]、单胺氧化化酶抑制剂等合用会增强其降血糖作用，一般不宜并用。=== 专家点评=== 优格鲁康经广泛临床试用共治疗3149例，有效率达85%，原发早期失效率为15%，在2767例患者应用12～36个月，继发失效率为9%。对[[微血管]]病变并发症防治的效果尚无肯定效果。优格鲁康作用强，在具有一定胰岛功能的患者，有明显的降糖效果，能降低空腹和餐[[后血]]糖。但由于其[[低血糖]]发生率高，目前在临床上一般不作为首选药物。但优格鲁康价格便宜，[[药物作用]]强，有很多患者还在使用，尤其是农村及生活水平低的糖尿病患者，应用时[[注意]]药物剂量及注意[[监测]]血糖，可以避免低血糖不良反应的发生。 == 优格鲁康中毒== === 品名=== ==== 中文名==== [[优格鲁康]] ==== 汉语拼音==== Geliebenniao ==== 英文名==== Glibenclamide === 结构式=== === 分子式与分子量=== C23H28ClN3O5S 494.01 === 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为N-[2-[4-[[[（环己[[氨基]]）[[羰基]]]氨基]磺[[酰基]]]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-[[氯苯]]甲酰胺。按[[干燥]]品计算，含C23H28ClN3O5S不得少于99.0%。 === 性状=== 

 本品在[[三氯甲烷]]中略溶，在[[甲醇]]或[[乙醇]]中微溶，在水或[[乙醚]]中不溶。 ==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为170～174℃。 === 鉴别=== 

 （4）取本品约0.1g与[[硝酸钾]]0.2g，混合，加热使炭化，[[然后]]灰化，放冷，[[残渣]]加水10ml使溶解，滤过，滤液显[[氯化]]物与[[硫酸]]盐（[[2010年版药典二部附录Ⅲ]]）的鉴别[[反应]]。 === 检查 === ==== 氯化物==== 取本品1.0g，加水50ml，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，取25ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液7.0ml制成的对照液[[比较]]，不得更浓（0.014%）。 ==== 硫酸盐==== 取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.040%）。 ==== 有关物质==== 

==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 ==== 炽灼残渣==== 取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。 ==== 重金属==== 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十。 === 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 ==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解，用磷酸调节[[pH值]]至3.5±0.05）－甲醇（3：5）为流动相；检测波长为300nm。取有关物质项下的对照溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，各组分出峰顺序依次为杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、优格鲁康。理论板数按优格鲁康峰计算不低于5000，杂质Ⅰ与杂质Ⅱ峰的[[分离]]度应符合要求。 ==== 测定法==== 取本品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇12ml，超声处理使优格鲁康溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取优格鲁康对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 === 类别=== 降[[血糖]]药。 === 贮藏=== 密闭[[保存]]。 === 制剂=== [[优格鲁康片]] === 版本===