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== 概述==
（1）首先详细询问过敏史，[[有过]]敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按[[规定]][[方法]]进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的[[肾上腺素]]0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时[[后重]]复1次，同时配合其他[[对症治疗]]。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生[[中枢神经系统]]反应。
（5）有哮喘、[[湿疹]]、[[花粉症]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用，严重肾[[功能]]损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠[[离子]]或钾离子，可引起[[高钠血症]]或[[高钾血症]]。[[青霉素钠]]100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水[[溶液]]不[[稳定]]，易水解，因此[[注射液]]应新鲜配制，必须[[保存]]时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
== 二苄乙二胺青霉素与其它药物的相互作用==
[[二苄乙二胺青霉素]]为[[青霉素G]][[长效制剂]]，属β-内酰胺类[[抗生素]]，[[青霉素类药]]。二苄乙二胺青霉素为白色[[结晶]]性粉末。其为[[青霉素]]的二苄基乙二胺盐。二苄乙二胺青霉素[[吸收]]后逐渐水解为活性物青霉素，使其[[作用]]时间延长。其[[抗菌]]作用机制与青霉素G相同，系通过[[干扰]][[细菌细胞壁]]的[[生物合成]]而起抗菌作用。主要用于预[[防风]][[湿热]]，也可用于[[控制]][[链球菌]][[感染]]的流行。曾报道一小儿因本品注入[[动脉]]内，引起[[栓塞]]、[[休克]]而死亡。
二苄乙二胺青霉素为[[国家基本药物]]。
== 通用名称==
二苄乙二胺青霉素为青霉素G长效制剂，通过[[抑制]]细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
二苄乙二胺青霉素对[[溶血]]性链球菌、不产青霉素酶的金黄色[[葡萄球菌]]、[[敏感]]的[[肺炎链球菌]]等革兰阳性[[球菌]]以及[[脑膜炎]]奈瑟菌、[[淋病]]奈瑟菌等革兰阴性球菌具有较强的[[抗菌活性]]。
对二苄乙二胺青霉素敏感的还有[[白喉棒状杆菌]]、[[炭疽]][[芽孢杆菌]]、厌氧[[破伤风]]梭状芽孢杆菌、产气[[荚膜]]梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、[[放线菌属]]、真[[杆菌]]属、[[丙酸杆菌]]等革兰阳性杆菌，[[螺旋体]]（[[梅毒]]螺旋体、[[回归热螺旋体]]、[[钩端螺旋体]]等）及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）。
二苄乙二胺青霉素对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性；对白喉棒状杆菌、炭疽[[芽胞]]杆菌、厌氧的破伤风杆菌、[[产气荚膜梭菌]]、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体），梭状芽胞杆菌（破伤风杆菌、[[气性坏疽]]杆菌）以及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。苄星青霉霉霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。二苄乙二胺青霉素吸收后逐渐水解为活性物青霉素，使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。二苄乙二胺青霉素作用特点是给药后吸收缓慢，血药浓度较低，但血药浓度维持时间较长。
== 二苄乙二胺青霉素的药代动力学==
二苄乙二胺青霉素的[[不良反应]]同青霉素，注射部位可出现[[疼痛]]和压痛等局部[[刺激]][[症状]]。
常见[[过敏反应]]，包括严重的[[过敏性休克]]和[[血清病]]型[[反应]]、[[白细胞]]减少、[[药疹]]、[[接触性皮炎]]和[[哮喘]]发作等。低[[剂量]]用[[药毒]]性反应少见。肌内注射部位可[[发生]]周围[[神经]]炎。鞘内注射超过2万单位或[[静脉]]大剂量滴注可引起[[抽搐]]、[[肌肉]]阵挛和昏睡等，也可致短暂的[[精神]]失常，停药或降低剂量可恢复。长期用[[药引]]起二重感染，可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。
1.二苄乙二胺青霉素[[毒性]]较低，但过敏反应较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克反应。
2.[[患者]]用药后注射部位出现疼痛、压痛等局部刺激症状较多见。
3.少数患者用药后可发生肌注区周围神经炎。
4.长期应用可能影响肠内B族[[维生素]]的合成，宜同时给予B族维生素。
== 注意事项==
（2）与[[四环素]]类、[[红霉素]]、[[氯霉素]]和[[磺胺]]类等[[抑菌]]药合用，可能降低本品抗菌作用。
可能的机制为相互[[拮抗作用]]。
（3）与[[华法林]]合用，可加强抗[[凝血]]作用。
（4）同时服用[[避孕药]]，可能影响避孕效果。
== 用法和用量==
（1）肌内注射：①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次，③新生儿（足月产）：每次按[[体重]]5万单位/kg，出生第[[一周]]每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
（2）静脉滴注：适用于重症感染。①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。
== 二苄乙二胺青霉素的剂型和规格==
（1）（钾盐）[[注射用无菌粉末]]：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。
（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。
== 二苄乙二胺青霉素的贮存==
二苄乙二胺青霉素（长效青霉素、长效西林、安唐西林）主要用于预防风湿热，也可用于控制链球菌感染的流行。肌肉注射60万～80万U，每月l～2次。曾报道一小儿因本品注入动脉内，引起栓塞、休克而死亡。
本品的不良反应和治疗原则参见青霉素的[[相关]]内容： === 临床表现===
1.过敏性反应 在各种[[药物]]中占首位。严重的过敏性休克发生率为0.004%～0.04%，其病死率可达10%。过敏性休克的发生极为迅速，甚至在针头尚未被拔出即可发生，也可在皮试时出现。约50%患者在注射5min内发生，20～30min内发生者占90%。个别于注射后数小时后或在连续用药中发生。青霉素[[皮肤试验]]阴性者，并不能排除青霉素过敏发生的可能。
（1）过敏性休克的表现如下：
1）呼吸道阻塞症状：由[[喉头]][[水肿]]、[[支气管]]痉挛和[[肺水肿]]所致。患者出现[[胸闷]]、[[心悸]]、喉头堵塞感、[[呼吸困难]]、脸色潮红等，伴有濒危感、[[口干]]、[[头昏]]、脸和[[四肢麻木]]。
2）[[微循环]]障碍表现：由[[微血管]]扩张引起血容量不足。患者脸色苍白、[[烦躁]]不安、[[畏寒]]、[[冷汗]]、[[脉搏]]微弱、[[血压]]下降等。
3）中枢神经系统症状：由脑部缺氧引起。[[意识丧失]]、[[昏迷]]、抽搐、[[大小]]便失禁等。
（2）皮肤过敏反应：瘙痒、荨麻疹及各种皮疹。其他尚可有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、喷嚏和[[咳嗽]]等。
（3）其他过敏性表现：有药物热、哮喘发作、[[过敏性紫癜]]、嗜伊[[红细胞]]增多，偶出现[[溶血性贫血]]，粒[[细胞]]减少、[[血小板]]减少和[[间质性肾炎]]等。
2.青霉素脑病 表现为[[反射]]亢进、意识丧失、恶心、呕吐、[[头痛]]、[[惊厥]]、[[瘫痪]]、昏迷、大小便失禁、肌肉痉挛和呼吸困难等症候群。一般应用常用剂量青霉素不易透过血[[脑脊液]]屏障， 当中枢神经系统感染时，血脑脊液屏障通[[透性]]增加，进入脑组织的青霉素可增加数倍，当脑脊液浓度超过8～12U/ml时；当肾功能不良时，青霉素的[[半衰期]]延长而积蓄，血浓度增高；青霉素用量每天超过2500万U，可引起脑病。鞘内注射大于2万U也可致肌肉痉挛、抽搐和昏迷。
3.赫氏反应 主要见于青霉素治疗梅毒过程中。如果开始即用大剂量，在第一次注射后2～12h内患者突然出现[[发热]]、[[寒战]]、头痛、[[关节]]痛等反应。
4.周围神经炎 注射部位可发生周围神经炎。
5.[[电解质]]和[[酸碱平衡]]紊乱 [[青霉素钾]]盐静脉大量给药，可发生高钾血症；青霉素钠盐大量给药，尤其在肾功能减退或[[心功能不全]]者，可造成高钠血症、[[急性心功能不全]]，少数患者伴有[[低钾血症]]和[[代谢性碱中毒]]。
1.发生过敏反应，立即停用青霉素，不进行药物治疗也可[[自愈]]。较重者应给予药物治疗。
（1）[[维生素C]]1～2g加入5%[[葡萄糖]]500～1000ml中静脉滴注l/d；10%[[葡萄糖酸钙]]10ml静脉注射，l/d。
（2）[[抗组胺药]]物应用；[[苯海拉明]]25～50mg，3～4/d，口服；[[去氯羟嗪]]25mg，3/d，口服；[[阿司咪唑]]10mg，l/d，口服；必要时可应用[[肾上腺皮质激素]]。
2.发生过敏性休克
（1）立即停药。让患者平卧，保暖，吸氧。
（2）立即皮下注射肾上腺素0.5mg，症状如不缓解，可每20～30min注射1次，直至缓解。
（3）同时静脉注射[[地塞米松]]5mg或[[氢化可的松]]200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml，静脉滴注。
（4）抗组胺药物应用。
（5）扩[[充血]]容量，可用10%[[低分子右旋糖酐]]100～250ml静脉滴注。
（6）上述处理后如血压仍不回升者，可给予[[血管]]活性药物，抗休克治疗。
（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以[[心脏]]复苏；[[呼吸衰竭]]者给予吸氧，[[人工呼吸]]；喉头水肿者及时做[[气管切开]]。
3.青霉素脑病发生时，则应停用青霉素，停药后症状可迅速[[消退]]。同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳。
4.[[血液透析]]可清除[[血液]]中的青霉素，[[腹膜透析]]无效。
5.及时纠正电解质紊乱和[[酸碱平衡失调]]。
6.对症、支持治疗。
== 二苄乙二胺青霉素药典标准==
Benzathine Benzylpenicillin
（C16H18N2O4S）2·C16H20N2·4H2O 981.18 === 来源（名称）、含量（效价）===
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯乙酰[[氨基]]）-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-[[甲酸]]的N,N'-二苄基乙二胺盐四[[水合物]]，或加适量缓[[冲剂]]及助悬剂制成的[[无菌]]粉末。按无水物计算，含二苄基乙二胺（C16H20N2）应为24.0%～27.0%，含青霉素（C16H18N2O4S）应为69.9%～75.0%，每1mg含青霉素应为1244～1335单位。
本品为白色结晶性粉末。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
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