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赖脯酸
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== 赖脯酸药典标准==
[[片剂]]：2.5mg，5mg，10mg，20mg。
1.对赖脯酸过敏、[[儿童]]、孕妇、[[哺乳期]]、[[主动脉瓣狭窄]]、[[肺源性心脏病]]、双侧[[肾动脉狭窄]]、[[血液]]或[[骨髓]]疾病的患者禁用。
2.因以往使用[[血管紧张素转化酶]]抑制剂而出现[[血管神经性水肿]]的病人。 === 注意事项===
1.（1）粒[[细胞]]减少，如[[中性粒细胞]]减少症、[[发热]]性疾病、骨髓抑制，使用[[免疫抑制药]]治疗、[[自身免疫性疾病]]如[[胶原]]性[[血管]]病、[[系统性红斑狼疮]]等引起者。（2）[[高血钾症]]。（3）脑或冠状[[动脉]]供血不足，[[血压]]降低可加重缺血，血压如大幅下降可引起[[心肌梗死]]或[[脑血管意外]]。（4）肾[[功能]]障碍，可致血钾增高，[[白细胞]]减少，并使赖脯酸潴留。（5）[[低血压]]，严重[[心力衰竭]]、血容量不足、缺钠的患者，应用赖脯酸可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。（6）肝功能障碍。（7）严格饮食限制钠盐或进行[[透析]]治疗者，首剂可能出现突然而严重的低血压。（8）在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。（9）主动脉瓣狭窄或肥厚性[[心肌病]]。（10）[[咳嗽]]。（11）[[外科]]手术/[[麻醉]]。
2.药物对老年人的影响：年龄对赖脯酸的疗效和[[安全性]]无影响。但年老而伴有肾功能[[衰退]]者，应减少用量。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）[[血尿素氮]]、肌酐浓度增高，常为暂时性，在患有[[肾病]]或严重[[高血压]]而血压迅速下降时易出现。（2）偶有[[血清]]肝酶增高。（3）血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。
4.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]：（1）用药前应检测血压，血[[电解质]]（血钠、血钾、总二氧化化碳）、血尿素氮和肌酐，并定期复查。（2）肾功能障碍或白细胞缺乏的患者，在最初3个月内应每2周检查[[白细胞计数]]及[[分类]]计数1次，此后定期检查。（3）[[尿蛋白]]检查，每月1次。
5.在ACE抑制药治疗过程中，使用某些高流量膜（如聚[[丙烯腈]]膜）进行透析时可出现危及[[生命]]的类过敏样[[超敏反应]]，在使用[[硫酸葡聚糖]]进行[[低密度脂蛋白]]分离过程中也可观察到同样的[[反应]]。
6.给药[[剂量]]须循个体化原则，按疗效予以调整。
7.原用[[利尿药]]治疗者在开始赖脯酸治疗前应停用利尿药2～3天，但严重或[[恶性高血压]]例外，此时赖脯酸剂量宜小，在严密观察下[[小心]]增加剂量。
8.如出现[[血清尿素氮]]与肌酐浓度升高，应减小赖脯酸剂量和（或）停用利尿药。
9.已用强心苷与利尿药的心力衰竭患者如有水、钠缺失，赖脯酸的开始剂量宜小。
10.如[[发生]][[血管性水肿]]应停用赖脯酸，皮下注射1:1000[[肾上腺素]]溶液0.3～0.5ml，[[静脉]]注射[[氢化可的松]]。
11.接受大手术的患者或使用易引起低血压的[[麻醉药]]时，如发生低血压可通过补液改善。
12.赖脯酸过量时可用扩容纠正低血压。必要时可进行[[血液透析]]。
1.与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起[[肾素]]释放或影响[[交感]]活性的药物同用呈较大的[[相加作用]]，与β-[[受体]]阻滞药同用不会加强降压[[效应]]。
2.与利尿药同用降压作用增大，可引起严重低血压。在开始赖脯酸治疗前原利尿药应停用或减量，赖脯酸开始剂量宜小，以后再根据血压情况逐渐调整。
3.与其他血管扩张药同用可致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
4.[[卡托普利]]与[[布比卡因]]合用，由于对肾素-血管紧张素[[系统]]的抑制，可引起严重心动过缓和低血压，甚至[[意识丧失]]。赖脯酸如与布比卡因合用，也应严密监测。
5.与含钾药，潴钾利尿药如[[螺内酯]]、[[氨苯蝶啶]]、[[阿米洛利]]同用，可能引起血钾过高。
6.其他ACE抑制药如卡托普利与[[别嘌醇]]同用可引起超敏反应。使用赖脯酸时也应[[注意]]。
7.[[硫唑嘌呤]]与血管紧张素转换酶抑制药合用，可加重骨髓抑制。
8.与[[环孢素]]合用可使肾功能下降。
9.与[[锂盐]]合用可降低锂盐的排泄，故应密切监测血锂浓度。
10.[[非甾体抗炎药]]尤其[[吲哚美辛]]可抑制肾[[前列腺素]]合成，引起水、钠潴留，减弱赖脯酸的降压效果。[[阿司匹林]]使用抗炎剂量（1～2g）时也可明显降低赖脯酸的降压作用，同用时应注意。
11.洛非可司与赖脯酸同用可降低抗高血压疗效。使用赖脯酸治疗的患者在加用或停用洛非可司时应注意监测血压。
12.[[麻黄]]含[[麻黄碱]]和[[伪麻黄碱]]，可降低[[抗高血压药]]的疗效。使用赖脯酸治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
参见卡托普利。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[赖脯酸]] ==== 汉语拼音==== Lainuopuli==== 英文名==== Lisinopril=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C21H31N3OS·2H2O 441.52=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为1-[N2-[（S）-1-[[羧基]]-3-苯基丙基]-L-赖氨酰]-L-[[脯氨酸]]二[[水合物]]。按无水物计算，含C21H31N3O5应为98.0%～102.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭，微有引湿性。 本品在水中[[溶解]]，在[[甲醇]]中略溶，在[[乙醇]]或[[三氯甲烷]]中几乎不溶。==== 比旋度==== 取本品，精密称定，用0.25mol/L的[[醋酸]]锌[[溶液]]（取醋酸锌54.9g，加[[冰醋酸]]150ml，水600ml，搅拌使溶解，[[然后]]加[[浓氨溶液]]150ml，放冷，用浓氨溶液调节[[pH值]]至6.4，加水至1000ml，混匀，即得）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为-43.0°至-47.0°。=== 鉴别=== （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （2）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》676图）一致。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。==== 残留溶剂==== 乙醇、二氯甲烷与甲苯 取本品约0.5g，精密称定，置10ml顶空瓶中，精密加入0.2mol/L[[氢氧化钠]]溶液5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取乙醇、[[二氯甲烷]]、甲苯各适量，精密称定，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中含乙醇0.25g、二氯甲烷30mg和甲苯44.5mg的混合溶液，作为对照品贮备溶液；精密量取适量，用0.2mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中分别含乙醇0.5mg、二氯甲烷60μg和甲苯89μg的混合溶液，精密量取5ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）试验，用6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟10℃的速率升温至150℃，维持1分钟；进样[[口温]]度为150℃；检测器温度为250℃；顶空瓶[[平衡]]温度为85℃，平衡时间为20分钟；取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的[[分离]]度均应符合要求。再取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合[[规定]]。 ==== 水分==== 取本品，照[[水分测定法]]（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含[[水分]]应为8.0%～9.5%。==== 炽灼残渣==== 取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。==== 重金属==== 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十。=== 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（0.02mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液，用氢氧化钠[[试液]]调节pH值至5.0）－[[乙腈]]（92：8）为流动相；检测波长为215nm;柱温为50℃。取赖脯酸与2-[[氨基]]-4-苯基[[丁酸]]适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中分别含1mg与0.01mg的混合溶液，取20μl，注入液相色谱仪，赖脯酸与2-氨基-4-苯基丁酸的分离度应大于3.0，理论板数按赖脯酸峰计算不低于700。==== 测定法==== 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取赖脯酸对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。=== 类别=== [[血管紧张素]][[转移酶]][[抑制]]药。=== 贮藏=== [[遮光]]，密封[[保存]]。=== 制剂=== （1）[[赖脯酸片]] （2）[[赖脯酸胶囊]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 赖脯酸说明书
