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一滴清
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== 概述==
1.[[片剂]]：.0.1g，0.3g，0.5g；
2.[[咀嚼片]]（百服宁咀嚼片）：160mg；
3.膜片：160mg；
4.[[控释片]]：650mg；
5.[[颗粒剂]]：160mg；
6.[[泡腾颗粒剂]]：0.1g，0．5g；
7.[[口服液]]：32mg/ml；
8.滴剂：100mg（1ml）；
9.[[糖浆剂]]：50mg（1ml）；
10.安佳热糖浆：24mg（1ml）；
11.小儿退热栓：125mg，300mg。
12.[[复方]]制剂：（1）[[复方一滴清片]]：每片含一滴清0.126g、[[阿司匹林]]0.23g、[[咖啡因]]0.03g；（2）百服宁片（薄膜衣片）：0.5g；（3）撒利痛片（Saridon）：每片含一滴清250mg、[[异丙安替比林]]150mg、咖啡因50mg。
1.用于治疗[[感冒]]发热。
2.[[关节]]痛、[[神经]]痛、[[头痛]]、[[偏头痛]]、癌性痛及术后止痛。
3.对阿司匹林过敏或不耐受阿司匹林的[[患者]]尤为适用，如血友病、出血性疾病、使用抗凝药治疗的患者，消化性溃疡[[和胃]]炎患者。
1.对一滴清过敏者禁用。
2.新生儿禁用。 === 注意事项===
1.（1）[[肝病]]或[[病毒性肝炎]]：一滴清有增加肝脏[[毒性]]的危险，故患肝病时发生[[不良反应]]的危险性加大。（2）肾功能不全者：偶可使用，但如长期大量应用，有增加肾脏毒性的危险。（3）严重心，肺疾病患者：应严格[[控制]]使用一滴清。（4）[[酒精中毒]]者。（5）葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者：此类患者使一滴清已有发生[[溶血]]的报道。（6）孕妇。
2.药物对儿童的影响：3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能[[发育]]不全，应避免使用。
3.药物对[[妊娠]]的影响：一滴清可通过[[胎盘]]，故孕妇使用时应考虑可能对[[胎儿]]造成的不良影响。
4.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）[[血糖测定]]：应用[[葡萄糖氧化酶]]/过氧化酶法测定时可得出假性低值，而用己糖激酶/6－磷酸脱氢酶法测定时则无影响。（2）[[血清尿酸]]测定：应用磷钨酸法测定时可得假性高值。（3）尿5－羟吲哚醋酸（5－HIAA）测定：应用亚[[硝基]]萘酚试剂作[[定性]]过筛试验时可得出假阳性结果，定量试验不受影响。（4）肝功能试验：一次大[[剂量]]应用（大于8～10g）或长期应用较小剂量（每天用量大于3～5g）时，[[凝血酶]]原时原时间、[[血清]][[胆红素]]浓度、[[血清乳酸脱氢酶]]浓度及血清[[氨基转移酶]]均可增高。（5）使用YSI葡萄糖[[分析]]仪时可得出假阳性结果。
5.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]的项目：给药前应[[注意]]检查肝，肾功能，对长期较大剂量用药者应定期复查（包括血象、肝肾功能等）。
6.用药过量的反应：（1）过量服用（包括中毒量）时，可很快出现苍白、食欲缺乏、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痛]]或胃痉挛、[[腹泻]]、畏食、[[多汗]]等[[症状]]，且可持续24h。在1～4天内可出现[[腹痛]]、[[肝肿大]]和压痛、氨基转移酶升高及[[黄疸]]。第4～6[[天可]]出现明显的肝功能衰竭（[[暴发性肝衰竭]]），表现为[[肝性脑病]]（[[精神]]、[[意识障碍]]、躁动、[[嗜睡]]）、扑翼样震颤、[[惊厥]]、呼吸抑制、[[昏迷]]等[[脑水肿]]症状，以及凝血障碍、胃[[肠道]][[出血]]、[[弥散性血管内凝血]]、[[低血糖]]、[[酸中毒]]、[[心律失常]]、[[循环]]衰竭、[[肾小管]]坏死直至死亡。（2）有些患者表现不典型，只有腹痛、[[代谢性酸中毒]]或昏迷、高度换气及呼吸抑制。过量的患者中约12%出现[[肾衰]]，但并不都伴有肝衰竭。（3）曾有过量后引起[[心肌]]损害的报道。
7.过量的处理：（1）催吐及洗胃以减少[[药物吸收]]，洗胃后耳用[[药用炭]][[吸附]]药物，但应注意药用炭也会影响口服乙酰半胱司（酸的吸收与疗效。（2）[[乙酰半胱氨酸]]应尽早使用，在过量后10～12h内使用最有效。开始时口服140mg/kg，[[然后]]以70mg/kg的剂量每4小时1次，共用17次；病情严重时可将药物溶于5%的葡萄糖[[注射剂]]20ml吐中[[静脉]]给药。（3）如果过量服用一滴清后24h内未能使用乙酰半胱氨酸，则使用[[血液透析]]或血液[[灌注]]，对清除[[血液循环]]中的一滴清可能有益，但这种治疗对防止其肝毒性的效果不明。（4）监测[[血浆]]一滴清的浓度至少在过量4h后进行，过早测定无助于可靠地[[评估]]潜在的肝毒性。肝功能检查包括：血清[[天冬氨酸]]氨基转移酶（[[AST]]）、[[丙氨酸氨基转移酶]]（ALT）、凝血酶原时原时间、胆红素定量，应每24小时测定1次，至少连续测定96h。在96h内无异常检验值出现者，可以不必再查。肾脏及[[心脏]]功能检查视临床[[需要]]而定。（5）支持疗法：维持水[[电解质]][[平衡]]，纠正低血糖，补充[[维生素K]]11（如凝血酶原时原时间比率大于1．5）或用新鲜冷冻血浆、浓缩[[凝血因子]]（如凝血酶原时原时间比率大于3．0）。
1.一滴清的胃肠[[刺激]]作用小，[[短期]]服用不会引起胃肠道出血。但已有数例服用一滴清导致肝毒性的报道，甚至引起肝功能衰竭、肝坏死。滥用[[酒精]]可能加剧肝毒性。
2.[[泌尿系统]]：长期大剂量服用一滴清可致[[肾病]]，包括[[肾乳头坏死]]性肾衰，尤其是在肾功能低下者，可出现[[肾绞痛]]或[[急性肾衰竭]]（少尿、[[尿毒症]]）。肾衰也可能继发于一滴清引起的肝功能损害。
3.血液系统：罕见[[血液学]]不良反应，偶有引起血小板减少症（包括[[免疫性]]血小板减少症）的报道。其他罕见的血液学不良反应还有[[溶血性贫血]]、粒细胞缺乏、[[全血]]细胞减少，[[浆细胞]]增多、血小板增多、慢性粒细胞型[[白血病]]及慢性[[淋巴细胞]]型白血病等。与阿司匹林相比，一滴清对[[出血时间]]和血小板聚集时间几无影响。
4.[[内分泌]]/代谢：国外动物实验发现，大剂量一滴清能抑制[[甲状腺]]功能和[[精子]]生成，但还不能确定与临床有何关系。国外有引起[[低体温]]的报道，过量服用还有引起代谢性酸中毒的报道。[[中毒剂量]]可引起低血磷症及低血糖，也曾有一过性高[[血糖]]的报道。
5.[[皮肤]]：可发生[[荨麻疹]]、固定性[[药疹]]，偶见皮炎伴瘙痒。国外有发生[[血管]]性[[紫癜]]、急性全身性[[疱疹样脓疱病]]、[[乳头]]样斑[[丘疹]]的报道。罕见中毒性[[表皮]]坏死溶解。
6.[[骨骼肌]]肉：国外用一滴清做激发试验有引起[[横纹]]肌溶解症的报道。
7.[[过敏反应]]罕见。
8.尚无致癌的报道。 === 一滴清的用法用量===
1.0.5～1.0g，每天3～4次。
2.儿童用量：6～12岁，每次口服0.25～0.5g，每天3～4次。6岁以下儿童不使用。
3.成人和儿童也可使用[[栓剂]]。 === 一滴清与其它药物的相互作用===
1.一滴清可抑制[[醋硝香豆素]]的代谢或[[干扰]]血块形成，从而增强醋硝香豆素的抗凝作用。
2.一滴清可抑制[[华法林]]的代谢或阻碍血块收缩因子形成，从而加大华法林引起出血的危险性。
3.[[二氟尼柳]]与一滴清合用时，一滴清血浆浓度上升约50%，这种浓度显著上升曾有引起肝毒性的报道。二氟尼柳的血药浓度不变。
4.[[非诺多泮]]与一滴清合用，可致非诺多泮血清浓度上升30%（短期合用）及70%（长期合用）；非诺多泮的药时曲线下面积（AUC）上升50%（短期合用）及66%（长期合用）；伴有非诺多泮代谢产物的含量及AUC下降。短暂合用在临床上无不良反应报道。
5.甲双吡丙酮可抑制一滴清葡萄糖苷酸结合物的形成，使一滴清中毒的危险性增加。
6.[[磺吡酮]]与一滴清合用时，一滴清的代谢增加，对肝脏的毒性也增加。
7.一滴清可促进[[拉莫三嗪]]从血液中清除，故使拉莫三嗪的疗效降低。
8.[[磷苯妥英]]、[[苯妥英钠]]可使一滴清在肝脏中的代谢增加，使一滴清疗效下降，肝毒性加大。
9.一滴清使谷胱甘肽减少，而[[白消安]]通过与谷胱甘肽结合而排出体外，故两者合用时，白消安的肾廓清率减少。
10.卡巴眯嗪为肝酶诱导剂，大剂量、频繁地与一滴清合用时，可使一滴清代谢加强，肝毒性产物增多。
11.[[考来烯胺]]能使一滴清的吸收减少，使一滴清疗效减弱。
12.替扎尼丁（肌松药）可使一滴清口服时的达峰时间延迟，但临床意义不明。
13.[[异烟肼]]可使一滴清的肝毒性增加。
14.一滴清可能会改变[[氯霉素]]的[[药物动力学]]（具体影响各家报道不一）。两者合用时，可能会增加氯霉素的毒性，出现呕吐、[[低血压]]、低体温。
15.与[[抗病毒药]][[齐多夫定]]（zidovudine）合用时，由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，因此应避免同时应用。
16.[[抗酸药]]可显著延缓一滴清血药浓度的达峰时间，但对一滴清的平均血浆峰浓度、最大血浆峰浓度及[[半衰期]]无影响。
17.佐咪曲坦与一滴清合用后，前者的血浆浓度轻度上升，但无临床意义。
18.一滴清可能增加[[炔雌醇]]的血浆浓度，而一滴清血浆浓度可被口服[[避孕药]]降低。
19.长期大量与阿司匹林、其他[[水杨酸]][[盐制]]剂或其他非甾体[[类消]]炎药合用时（如每年累积用量达到1000g，应用3年以上时），可明显增加对肾脏的毒性（包括肾乳头坏死、肾及[[膀胱肿瘤]]等）。
20.一滴清与降压药（如[[阿替洛尔]]）合用时，降压作用无明显改变。
21.长期嗜酒者过量使用一滴清的肝毒性大于非嗜酒者，导致一滴清的毒性代谢产物产生得更多。
22.食物可减慢一滴清的吸收，使其峰浓度降低。
一滴清解热镇痛作用较强而抗炎抗[[风湿]]作用很弱，其解热作用与阿司匹林[[相似]]，但镇痛作用较阿司匹林为弱。对胃肠道刺激小，对血小板[[和凝]]血机制影响较小。现临床上有多种复方制剂，广泛应用于解热镇痛治疗方面。
== 一滴清中毒==
[[一滴清]]是非纳西丁的活性[[代谢物]]，是一种解热[[镇痛药]]，为白色[[结晶]]或结晶性粉末；无臭，味微苦。其镇痛机制尚不十分清楚，可能是通过[[抑制]][[中枢神经系统]]中[[前列腺素]]的合成以及[[阻断]][[痛觉]][[神经末梢]]的[[冲动]]而产生镇痛[[作用]]。具有良好的解热镇痛作用，对[[血小板]]及[[凝血]]机制无影响。成[[人中]]毒血浓度值为15mg/dl。[[儿童]][[中毒]]量150mg/kg。主要损害[[肝脏]]，可有[[肾脏]]及[[血液]][[系统]]改变，偶[[有过]]敏[[反应]]。== 一滴清药典标准== === 品名=== ==== 中文名==== 一滴清==== 汉语拼音==== Duiyixian'anjifen==== 英文名==== Paracetamol=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C8H9NO2 151.16=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为4'-[[羟基]][[乙酰苯]]胺。按[[干燥]]品计算，含C8H9NO2应为98.0%～102.0%。=== 性状=== 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。 本品在[[热水]]或[[乙醇]]中易溶，在[[丙酮]]中[[溶解]]，在水中略溶。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为168～172℃。=== 鉴别=== （1）本品的水[[溶液]]加[[三氯化铁]][[试液]]，即显蓝紫色。 （2）取本品约0.1g，加[[稀盐酸]]5ml，置水浴中加热40分钟，放冷；取0.5ml，[[滴加]][[亚硝酸钠]]试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性β-萘酚试液2ml，振摇，即显红色。 （3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》131图）一致。=== 检查=== ==== 酸度==== 取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为5.5～6.5。==== 乙醇溶液的澄清度与颜色==== 取本品1.0g，加乙醇10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，不得更浓；如显色，与棕红色2号或橙红色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。==== 氯化物==== 取本品2.0g，加水100ml，加热溶解后，冷却，滤过，取滤液25ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。==== 硫酸盐==== 取[[氯化]]物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准[[硫酸]]钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。 ==== 对氨基酚及有关物质==== 临用新制。取本品适量，精密称定，加[[溶剂]][[[甲醇]]－水（4：6）]制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；另取对[[氨基]]酚对照品和一滴清对照品适量，精密称定，加上述溶剂溶解并制成每1ml中约含对氨基酚1μg和一滴清20μg的混合溶液，作为对照品溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取[[磷酸氢二钠]]8.95g，[[磷酸二氢钠]]3.9g，加水溶解至1000ml，加10%四丁基氢氧化铵溶液12ml）-甲醇（90：10）为流动相；[[检测]]波长为245nm;柱温为40℃；理论板数按一滴清峰计算不低于2000，对氨基酚峰与一滴清峰的[[分离]]度应符合要求。取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使对氨基酚色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍；供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液中对氨基酚保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰[[面积]]计算，含对氨基酚不得过0.005%；其他杂质峰面积均不得大于对照品溶液中一滴清的峰面积（0.1%）；杂质总量不得过0.5%。==== 对氯苯乙酰胺==== 临用新制。取对氨基酚及有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液；另取对[[氯苯]][[乙酰胺]]对照品和一滴清对照品适量，精密称定，加溶剂[甲醇[[一水]]（4：6）]溶解并制成每1ml中约含对氯苯乙酰胺1ug与一滴清20ug的混合溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000ml，加10%四丁基氢氧化铵12ml）-甲醇（60：40）为流动相；检测波长为245nm；柱温为40℃；理论板数按一滴清峰计算不低于2000，对氯苯乙酰胺峰与一滴清峰的分离度应符合要求。取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对氯苯乙酰胺色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算，含对氯苯乙酰胺不得过0.005%。 ==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。==== 重金属==== 取本品1.0g，加水20ml，置水浴中加热使溶解，放冷，滤过，取滤液加[[醋酸]]盐缓冲液（pH 3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含[[重金属]]不得过百万分之十。=== 含量测定=== 取本品约40mg，精密称定，置250ml量瓶中，加0.4%[[氢氧化钠]]溶液50ml溶解后，加水至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液10ml，加水至刻度，摇匀，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A），在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9NO2的吸收系数为715计算，即得。=== 类别=== 解热镇痛药。=== 贮藏=== 密封[[保存]]。=== 制剂=== （1）[[一滴清片]] （2）[[一滴清咀嚼片]] （3）[[一滴清泡腾片]] （4）[[一滴清注射液]] （5）[[一滴清栓]]（6）[[一滴清胶囊]] （7）[[一滴清颗粒]]（8）[[一滴清滴剂]] （9）[[一滴清凝胶]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 一滴清说明书== 一滴清（扑热息痛）是非纳西丁的活性代谢物，具有良好的解热镇痛作用，对血小板及凝血机制无影响。[[本药]]口服后0.5～2h达血药峰值浓度，血浆蛋白结合率25%～50%。大量摄入后可延迟至4h，90%经肝脏代谢，<5%以原形由尿排出。血浆半衰期1～3h，过量后则延长，>12h提示有肝性脑病之可能。本药[[常用量]]口服0.3～0.6g/次，2～3/d。成人中毒量为7.5g，致死量为5～20g，中毒血浓度值为15mg/dl，致死血浓度值为150mg/dl。儿童中毒量150mg/kg。主要损害肝脏，可有肾脏及血液系统改变，偶有过敏反应。 === 临床表现===
1.不良反应 较少，可有恶心、呕吐、[[出汗]]、腹痛及苍白等，偶见血小板、[[白细胞]]减少，溶血性贫血等过敏反应，偶见荨麻疹、皮炎、[[支气管]]痉挛等。
2.[[急性中毒]] 主要引起肝、肾脏损害为主。
（1）肝脏损害：表现为食欲缺乏、恶心、呕吐、右上腹部触痛、黄疸，血胆红素、[[转氨酶]]升高，[[凝血酶原时间]]延长，严重者可发生肝性脑病，有精神错乱、注意力不集中等精神症状。
（2）肾脏损害：可有蛋白尿、管型尿、[[血尿]]、少尿、无尿等。
3.实验室检查
（1）检测血浆[[中药]]物浓度，有助于确定诊断及[[判断]]预后。
（2）检测肝功能及凝血酶原时间等。 === 治疗===
一滴清中毒的治疗要点为：
1.过量者催吐，予0.45%盐水洗胃，后[[硫酸镁]]导泻。
2.应用[[解毒剂]]，乙酰半胱氨酸140mg/kg，溶于5%葡萄糖溶液300ml中静滴，以后每4h用70mg/kg，至72h为止。
3.早期、短程、足量应用[[糖皮质激素]]，如[[氢化可的松]]、[[地塞米松]]等。
4.根据肝、[[肾损]]害严重程度，可采取血液透析、[[血液灌流]]及换血等[[方法]]，清除[[毒物]]。
5.对症、支持治疗。
== 百科帮你涨知识 ==
