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治尔乐
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治尔乐说明书== 治尔乐药品标准== === 正式名=== [[治尔乐]] === 汉语拼音===
Liupuluoning
白色[[结晶]]性粉末;有特臭,味酸。
在水或[[乙醇]]中易溶,在[[氯仿]]或[[乙醚]][[中极]]微溶;在稀碱[[溶液]]中易溶。
熔点 本品的熔点(中国药典1995年版二部附录Ⅵ C)为96~99℃。 === 鉴别===
(1)取本品50mg;加水5ml[[溶解]]后,加[[碳酸氢钠]][[试液]]至中性,加茚三酮试液1~2滴,加热即显红色。
(2)取本品20mg,加10%[[氢氧化钠]]溶液2ml,溶解后,加[[醋酸]]铅试液1ml,加热即生成黑色沉淀。
(3)红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致。 === 检查===
酸度 取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为1.5~3.0。
溶液的澄清度 取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清、无色。
[[硫酸]]盐 取本品0.60g,依法[[检查]](中国药典1995年版二部附录ⅧB),与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.05%)。
有关物质 取本品,加[[甲醇]]制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,如甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液作为对照溶液。照[[薄层色谱法]](中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验,立即吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-[[丙酮]]-[[冰醋酸]](9∶3∶1)为展开剂,展开后,晾干,置碘[[蒸气]]中30分钟,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重 取本品,以五氧化二磷为[[干燥剂]],在60℃减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅧL)。
炽灼[[残渣]] 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。
铁盐 取本品2.0g,置坩埚中,缓缓炽灼至完全炭化,放冷至室温,加硫酸0.5-1ml使湿润,低温加热至硫酸蒸气除尽后,在700-800℃炽灼使完全灰化,放冷,加[[稀盐酸]]4ml,[[微热]]使溶解后,移置50ml比色管中,加水30ml与[[过硫酸铵]]50mg,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧG),与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.0005%)。
[[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之二十。
砷盐 取本品1.0g,置坩埚中,加2%[[硝酸镁]]的乙醇溶液10ml,点火燃烧,燃烧后[[徐徐]]炭化,放冷,加[[硝酸]]1ml,蒸干,待[[氧化氮]]蒸气除尽[[后放]]冷,在600℃炽灼,使其完全灰化,放冷至室温,残渣加[[盐酸]]3ml,置水浴上加热溶解后,依法检查(中国药典1995年版附录ⅧJ第一法),应符合[[规定]](0.0002%)。
暂定二年。
== 治尔乐说明书== === 药品名称=== 治尔乐 === 英文名称=== Tiopronin === 治尔乐的别名=== [[α-巯基丙酰甘氨酸]];[[诺宁]];[[奇奥不志宁]];[[奇奥不治宁]];[[巯丙甘]];[[障眼明]];硫普罗宁;[[巯基丙酰甘氨酸]];Thiola === 分类=== [[消化系统药物]] > [[肝脏]]疾病辅助治疗[[药物]] === 剂型===
100mg;
2.[[片剂]]:100mg。
注射用凯西莱0.1g/支、6支/盒;治尔乐;注射用凯西莱包括1瓶治尔乐冻干粉和1瓶溶解剂,溶解剂缓冲成份使[[混合物]]在注射前达到7.5±1的近似中性pH值。成份:1瓶含治尔乐0.1g。1安瓿溶解剂为2ml 5%碳酸氢钠[[溶剂]]。 === 治尔乐的药理作用===
1.保护肝脏[[组织]]及[[细胞]]的[[作用]]:(1)[[修复]]多种类型的肝损害。治尔乐通过提供巯基、并活化[[奥古蛋白]],从而增强肝脏对抗各种损害的[[能力]]。实[[验证]]明,治尔乐能够防止四[[氯化]]碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及[[对乙酰氨基酚]]对肝脏的损害,并可预防由于四氯化碳而导致的肝[[坏死]]。同时,治尔乐可加快乙醇和[[乙醛]]的降解、[[排泄]],防止[[三酰甘油]]的堆积,[[抑制]][[成纤维细胞]]增生,对[[酒精]]性[[肝损伤]]有显著修复作用;(2)保护肝[[线粒体]][[结构]],改善肝功能。治尔乐可使肝细胞线粒体中的[[ATP]][[酶活性]]降低,ATP含量升高,从而改善肝细胞功能,对抗各类肝损伤;(3)促进肝细胞[[再生]]。治尔乐在体内通过[[酰胺酶]]水解,生成的甘氨酸系[[脂肪]]族[[氨基酸]],带有一碳单位,主要参与嘌呤类[[核苷酸]]的合成,故具有促进肝细胞再生的作用。实验亦证明治尔乐可促进肝细胞再生,表现为[[乳酸脱氢酶]]活性、[[苹果酸]]酶活性、[[DNA]]含量及肝[[总蛋白]]含量均升高;(4)清除自由基。治尔乐含有巯基,能与自由基可逆性结合成二硫化物,是一种[[自由基清除剂]]。
2.对重金属和药物的[[解毒作用]]:治尔乐通过提供巯基,保护酶的活性,从而增强肝脏的[[解毒]]功能。实验证明治尔乐可促进重金属汞、铅从[[胆汁]]、尿、粪便中排出,降低其肝、肾[[蓄积]]量,保护肝功能和多种[[物质代谢]]酶。
3.防治放、化疗引起的外周[[白细胞]]减少:治尔乐可通过提供巯基而发挥其组织细胞保护作用,可作为放疗、化疗时的保护剂,降低放疗、化疗的毒[[副作用]],升高白细胞并加速细胞的恢复。
4.防治老年性早期[[白内障]]:治尔乐对于老年性早期白内障及有[[玻璃体混浊]]的患者有较好的疗效,可抑制造成白内障的[[生化]]素的[[应激反应]],抑制[[晶体]]蛋白的凝聚。治疗后,可观察到晶体混浊的明显改善。
5.其他:治尔乐有减少[[组胺]]的渗出,降低[[血管]]通[[透性]]的作用,故可用于[[荨麻疹]]、皮炎、[[湿疹]]、[[痤疮]]等[[皮肤]]病;尚可溶解[[胱氨酸]]结石,可用于[[泌尿系统]]结石的预防和治疗。
1.用于[[慢性病毒性肝炎]]、[[酒精性肝病]]、药物性肝炎、[[脂肪肝]]及[[肝硬化]]早期以及重金属[[中毒]]的治疗。
2.预防放、化疗引起的外周血白细胞减少。
3.可用于防止[[肿瘤]]放、化疗所致的[[不良反应]];急慢性肝炎的肝损害。 === 治尔乐的禁忌证===
1.对治尔乐过敏史者或不良反应严重的患者禁用。
2.重症肝炎或有高度[[黄疸]]、顽固性[[腹水]]、[[消化道出血]]者。
3.肾功能不全合并[[糖尿病]]者。
4.孕妇。
5.[[哺乳期]]妇女,因治尔乐可通过乳汁排泄,有使哺乳儿[[发生]]严重不良反应的潜在危险。
6.[[儿童]]。
7.既往使用治尔乐时发生过[[粒细胞缺乏症]],[[再生障碍性贫血]]、[[血小板]]减少或其他严重不良反应者。 === 注意事项===
1.既往使用过[[青霉素]]胺或使用[[青霉胺]]发生不良反应者应慎用治尔乐。
2.出现胃肠道[[反应]],蛋白尿应停药。
3.哺乳期妇女慎用。 === 治尔乐的不良反应===
1.偶有皮肤瘙痒、皮疹、皮肤发红、[[发热]]等。
2.[[消化系统]]:偶有食欲缺乏、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等胃肠道反应、罕见[[味觉]]异常。
3.长期、大量服用罕见蛋白尿或[[肾病综合征]]、疲劳感和[[手足麻木]]、[[胰岛素]][[综合征]]。 === 治尔乐的用法用量===
1.[[肝病]]患者:每次100~200mg,每天3次,[[饭后服]],连服12周,停药3个月后继续下个疗程。急[[性病]][[毒性]]肝炎患者,每次200~400mg,每天3次,连用1~3周。
2.放疗、化疗后的[[白细胞减少症]]:化疗前1周开始服用,每次200mg,每天2次,饭后服,连服3周。
3.重金属中毒:每次100~200mg,每天2次。[[静脉]]滴注:每天1次,每次100~200mg于[[生理盐水]]或10%[[葡萄糖]]液250~500ml中静点,疗程2~4周。
国内报道,应用静脉滴注治尔乐治疗慢性乙肝疗效显著。治尔乐对酒精性肝病和慢性病毒性肝炎合并[[酒精中毒]]亦有一定疗效。可降低放化疗的毒副作用,升高白细胞加速细胞恢复,并可预防放化疗所致2次肿瘤的发生,对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著疗效。