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可立斯丁
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== 可立斯丁说明书==
12.5万U，25万U，50万U，100万U，300万U；
2.注射用可立斯丁：100万U；
3.可立斯丁[[硫酸]]盐[[注射剂]]（可立斯丁硫酸盐1mg相当于3万单位）：50万U。 === 可立斯丁的药理作用=== 黏菌可立斯丁属[[多可立斯丁类]]。多可立斯丁为一复合体，是从产[[孢子]]的多黏[[杆菌]]培养滤液中[[分离]]出的一组抗生素。有A、B、C、D、E五种不同的[[结构]]，由不同的菌株产生。多可立斯丁A、C和D[[毒性]]较大，已淘汰，临床常用者为[[多可立斯丁B]]和多可立斯丁E。可立斯丁[[抗菌]][[作用]]机制主要是作用于[[细菌]][[细胞膜]]，使胞内重要物质[[外漏]]而起杀菌作用。当可立斯丁与细菌细胞膜接触时，其亲水基团与[[细胞外膜]][[磷脂]]上的[[磷酸]]基形成复合物，而亲脂链则可立即插入膜内[[脂肪]]链之间，因而解聚细胞膜结构，导致膜通[[透性]]增加，使细菌[[细胞]]内的重要物质外漏而造成[[细胞死亡]]。另外，可立斯丁进入细菌[[细胞质]]后，也影响核质和[[核糖体]]的[[功能]]。可立斯丁属窄谱抗生素，只对革兰阴性杆菌（[[变形杆菌]]属除外）及[[铜绿]][[假单胞菌]]具有强大[[抗菌活性]]。沙雷菌属、[[脑膜炎球菌]]、[[淋球菌]]属、布鲁菌属、[[霍乱]]埃尔托型以及所有革兰阳性[[球菌]]均对可立斯丁[[耐药]]。可立斯丁抗菌谱包括[[大肠]]埃希菌、肠杆菌属、克雷[[白菌]]属、铜绿假单胞菌、志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、[[流感杆菌]]、[[百日咳杆菌]]及除[[脆弱类杆菌]]外的其他类杆菌。 === 可立斯丁的药代动力学===
黏菌可立斯丁口服很少[[吸收]]，[[皮肤]]创面也不易吸收。肌内注射[[后血]]药浓度也较低。成人肌内注射可立斯丁[[甲烷]]磺酸盐，2h后达血药峰浓度。[[儿童]]单剂肌内注射可立斯丁甲烷磺酸盐2.5mg/kg，1～2h后达血药峰浓度，约为5～7mg/L。[[药物吸收]]后在肝、脑、心、[[肌肉]]和肺[[组织]]中有一定的[[分布]]（在肺、肾、肝及脑组织中的浓度比多可立斯丁B高），可立斯丁[[分子]]量相对较大，不易渗入[[胸腔]]、[[关节腔]]和[[感染]]灶内，也难以透入[[脑脊液]]中。可立斯丁蛋白结合率较低。成人消除[[半衰期]]约为6h，儿童消除半衰期约为1.6～2.7h；肾功能不全时，半衰期可延长。[[药物]]在体内[[代谢]]缓慢，主要经[[肾脏]][[排泄]]，肾排泄率可达60%。但给药后12h内仅有0.1%经[[尿液]]排出，随后才逐渐增加。连续给药会导致药物在体内[[蓄积]]（连续给药尿药浓度可达20～100mg/L）。可立斯丁不经[[胆汁]]排泄，未排泄药物在体内缓慢[[灭活]]。因可立斯丁分子量较大，[[腹膜透析]]、[[血液透析]]难以消除药物。
1.适用于治疗对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌（变形杆菌除外）引起的严重感染。如铜绿色假单胞菌[[败血症]]、[[铜绿色假单胞菌脑膜炎]]、[[大肠杆菌]]性[[肠炎]]、[[泌尿道感染]]等。
3.口服还可用于[[肠道]]手术前准备，以[[抑制]]肠道菌群。
4.外用于[[烧伤]]和[[外伤]]引起的铜绿色假单胞菌[[局部感染]]和耳、眼等部位[[敏感]]菌所致感染。 === 可立斯丁的禁忌证=== 尚不明确。 === 注意事项===
1.（1）孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用；（2）肾功能不全者慎用。
2.长期用药时应[[监测]]尿常规及肾功能。 === 可立斯丁的不良反应===
1.肾毒性为可立斯丁最突出和最常见的[[不良反应]]，[[发生]]率约为22.2%（发生率比多可立斯丁B低）。[[肾小管]]上皮细胞[[损伤]]最明显，主要表现为蛋白尿、[[血尿]]和管型尿，毒性进一步加重时可出现[[血清肌酐]]及[[尿素氮]]升高，直至[[急性肾小管坏死]]，但停药常可恢复。肾毒性一般发生在用药后4天内，有时停药后[[肾损]]害仍能继续加重。
5.局部反应：肌内或[[静脉]]给药时可致注射部位[[疼痛]]、硬结，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。
6.其他：用药后偶诱发[[白细胞]]减少[[和肝]]毒性。 === 可立斯丁的用法用量===
1.（1）口服给药：每天100万～150万U，分2～3次服用；重症时[[剂量]]可加倍；（2）肌内注射：可立斯丁硫酸盐，每天100万～150万U；（3）静脉滴注：可立斯丁硫酸盐，每天100万～150万单位；（4）鞘内给药：每天1次，每次5mg，共3～4天；以后每次5mg，隔日1次。至少维持到脑脊液培养转阴，糖含量恢复正常2周后；（5）局部给药：1万～5万U/ml，用[[氯化钠]]注射剂[[溶解]]，涂于患处；（6）肾功能不全时剂量：可立斯丁的肾毒性与剂量[[相关]]，因此，应根据[[肌酐清除率]]或血中肌酐水平提示的肾功能情况来调整剂量。①肌酐清除率正常或＞正常80%，每天2.5～3mg/kg；②肌酐清除率为正常80%至＞正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每天1～1.5mg/kg；③肌酐清除率＜正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每2～3天1～1.5mg/kg；④无尿时，第1天2.5mg/kg，以后每5～7天1mg/kg。
2.儿童：（1）口服给药：每天量2万～3万U/kg，分2～3次服用。（2）肌内注射：多可立斯丁E硫酸盐，每天2万～3万U/kg；（3）静脉滴注：多可立斯丁E硫酸盐，每天2万～3万U/kg；（4）鞘内给药：①对2岁以上儿童：每天1次，每次5mg，共3～4天，以后每次5mg，隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴，糖含量恢复正常2周后；②对2岁以下儿童：每次2mg，每天1次，共3～4天；或2.5mg，隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴，糖含量恢复正常2周后；（5）局部给药：1万～5万u/ml，用氯化钠注射剂溶解，涂于患处。
1.可立斯丁与[[利福平]]合用呈协同抗菌作用。
6.可立斯丁与[[头孢噻吩]]同用易发生肾毒性。
7.可立斯丁与箭毒、肌肉松弛剂和[[麻醉药]]同用可增强其神经肌肉阻滞作用。 === 专家点评===
可立斯丁为慢效[[杀菌剂]]，对[[生长]]繁殖期和[[静止期]]细菌均有杀菌作用。可立斯丁的抗菌谱与多可立斯丁B相似，但抗菌活性稍弱于后者。
== 可立斯丁中毒==
多可立斯丁类抗生素有A、B、C、D、E五种成分，其中多可立斯丁B（[[阿罗多黏]]）和多可立斯丁E，应用于临床，因其对肾脏和[[神经系统]]的毒性，即使应用治疗剂量也可发生，很少全身用药。对[[绿脓杆菌]]、大肠杆菌等革兰阴性菌有抗菌作用。口服不吸收，肌肉注射或静脉滴注给药，[[血浆蛋白]]结合率低。主要应用于创面、尿路以及眼、耳、[[气管]]部位的感染。应用<3mg/（kg·d）即可发生肾毒性，>3～4mg/（kg·d）即可发生急性肾小管坏死，引起[[急性肾衰竭]]。[[常用量]]：肌肉注射每天2.5～3mg/kg，分次给药。每4～6h用药1次；静脉滴注每天1.5～2.5mg/kg，分2次，每12h 1次，缓慢滴注。 === 临床表现===
1.肾毒性：蛋白尿、血尿、管型尿，[[血清尿素氮]]和肌酐升高，甚至发生急性肾衰竭。肾小管[[坏死]]时出现低血钾、低血钠、低血钙、低血氯等[[电解质]]紊乱，停药1～2周肾脏损害可继续发展。
6.有皮疹、药物热等反应发生的报道，偶有发生[[过敏性休克]]。曾报道1例严重[[哮喘]]患者在[[雾化吸入]][[本药]]的[[支气管扩张]]剂时哮喘发作加重，导致[[呼吸衰竭]]。
1.本药过量无特效治疗，以对症、支持治疗为主。
4.发生过敏反应，应立即停药，并予以相应治疗。
