2,917
个编辑
更改
浩罗卡因
,无编辑摘要
[[浩罗卡因]]为酰胺类[[局部麻醉药]]及[[抗心律失常药]]。其通过增加膜对K+的通[[透性]]，[[抑制]]膜对[[Na]]+的通透性，明显抑制[[自律]]性。用于急性[[心肌]]梗[[急性心肌梗死]]及手术后[[快速型室性心律失常]]、治疗和预防各种原因所致的快速型室性心律失常。[[中毒]]原因多见于用量过大或静注速度过快；[[肝病]]病人长期应用治疗[[剂量]]，也可[[发生]]严重中毒；心动过缓或有重度[[房室传导阻滞]][[患者]]应用[[本药]]可使病情恶化。
== 浩罗卡因说明书==
浩罗卡因
1.Ⅱ度以上房室传导阻滞、[[癫痫]]、[[休克]]、双束支传导阻滞、[[血压过低]]者、[[病态窦房结]][[综合]][[综合征]]等患者禁用。
2.对浩罗卡因过敏者禁用。
3.肝功能严重不全者禁用。
4.[[阿-斯综合征]]患者禁用。
5.恶性[[高热]]者禁用。
1.浩罗卡因[[过敏反应]]比[[普鲁卡因]]低，二者之间无交叉过敏。
2.浩罗卡因能产生快速[[耐受性]]，反复用药4～5次后，必须加[[大药]]量才能产生同等麻醉效果，表面麻醉尤为明显，药液中加入少量[[肾上腺素]]，可使该现象有所改善。
3.患有心、肝功能低下者，应酌情减量。
4.[[预激综合征]]、孕妇、[[哺乳期]]妇女、[[儿童]]、年老体弱者慎用。
5.静脉注射限用于抗心律失常。对[[动脉]]硬化、[[血管]]痉挛、[[糖尿病]]与手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收缩剂。 === 浩罗卡因的不良反应===
1.[[窦性心动过缓]]、[[窦性停搏]]、房室传导阻滞、[[室内传导阻滞]]、心肌收缩力下降、[[低血压]]。
2.[[神经系统]][[症状]]：[[眩晕]]、[[手颤]]、[[共济失调]]、[[感觉异常]]、[[肌肉]]颤动、甚至[[惊厥]]，神志不清、呼吸抑制。
3.过敏反应表现为皮疹、[[水肿]]、呼吸停止。
4.若误将极量（500mg）浩罗卡因注[[入静]]脉，有引起心跳骤停的危险。 === 浩罗卡因的用法用量===
1.每次注入50mg，5～10min后无效，重复1次，静脉注射累积量不宜超过300mg，如连续滴注超过24h，宜用每分钟1mg。在维持治疗中如再出现心律失常，可能是由于[[血浆]]浓度不足，可静脉再次注射用药，每次25mg。静脉滴注每分钟4mg，约1h左右达到有效血药浓度。
2.肌内注射：约30min左右达有效血药浓度，其作用维持2h左右。
3.25%～0.5%用于局部浸润麻醉，成人一次最大用量为350～400mg。
4.1%～2%用于[[神经]]阻滞麻醉，成人极量为400mg。 === 浩罗卡因与其它药物的相互作用===
1.（1）可增强麻醉[[效力]]。（2）可被[[布比卡因]]从结合的蛋白[[置换]]出来，从而增加[[高铁血红蛋白血症]]发生的危险性。（3）有用300mg浩罗卡因和50mg布比卡因加肾上腺素行硬膜外麻醉后出现恶性高热症的报道。
2.据报道，浩罗卡因可降低氧化亚化亚氮的麻醉阈值，导致氧化亚化亚氮中毒（[[窒息]]）。
3.与抗心律失常药合用：（1）[[溴苄胺]]可拮抗浩罗卡因负性肌力作用，两药联用可增强抗心律失常作用；（2）与[[普萘洛尔]]合用，抗心律失常作用和[[毒性]]均增强；（3）与[[普鲁卡因胺]]合用，抗心律失常作用和毒性均增强。可产生一过性[[谵妄]]及[[幻觉]]，但不影响浩罗卡因的血药浓度；（4）[[奎尼丁]]、[[阿义马林]]、[[美西律]]、[[丙吡胺]]、[[美托洛尔]]、[[纳多洛尔]]、[[喷布洛尔]]、[[胺碘酮]]或[[妥卡尼]]可使浩罗卡因的毒性增加，甚至引起窦性停搏；（5）有个案报道胺碘酮可降低浩罗卡因的清除，导致浩罗卡因中毒（如心律失常，癫痫发作，[[昏迷]]）；（6）与[[普罗帕酮]]合用可抑制浩罗卡因的氧化[[代谢途径]]和（或）减少肝脏[[血流量]]，从而增[[强中]]枢神经系统的[[不良反应]]（如眩晕，感觉异常，昏睡）；（7）与妥卡尼合用可导致严重的中毒[[反应]]（如癫痫发作），而抗心律失常的[[药效]]反应可能不会有明显的提高。
4.与[[透明质酸酶]]合用：（1）能有效促进浩罗卡因[[扩散]]，加快起效时间，从而减轻局部浸润所致肿胀；（2）因组织对浩罗卡因的吸收率增高，故浩罗卡因的全身不良反应也增加。
5.与抗惊厥药合用，可增强浩罗卡因对[[心脏]]的影响，导致心脏停搏，也可增加[[中枢神经系统]]的不良反应。（1）短效[[巴比妥]]可[[控制]]浩罗卡因中毒时的惊厥，但与浩罗卡因联合静脉给药可加重呼吸抑制，有浩罗卡因与戊巴比妥同时静脉注射可产生窒息致死的报道，[[苯巴比妥]]可加速浩罗卡因代谢；（2）[[苯妥英钠]]可加速浩罗卡因代谢，二者联合静脉给药，可致心动过缓或[[窦房结]]性停搏，但经不同途径给药，苯妥英钠可防治浩罗卡因中毒所致的惊厥；（3）[[磷苯妥英]]是[[苯妥英]]的药物前体，因此，预计有关苯妥英的[[药物相互作用]]也会发生于磷苯妥英。
6.[[西咪替丁]]可减少浩罗卡因的清除，导致浩罗卡因中毒（如神经毒性，心律失常，癫痫发作）。[[雷尼替丁]]无此作用。
7.安普那韦、奎奴普丁、达福普丁可抑制[[细胞色素]]P4503A4酶介导的浩罗卡因代谢，从而升高浩罗卡因[[血清]]浓度，导致毒性反应（如神经毒性，癫痫发作，低血压，心律失常）。
8.与阿布他明合用，可增加发生心律失常的危险性。
9.与[[左旋]]美沙朵、[[多非利特]]合用，可增加心脏中毒反应（如Q-T间期延长，[[尖端扭转型室速]]，心脏停搏）发生的危险性。
10.[[利托那韦]]可降低浩罗卡因的代谢，使浩罗卡因的血清浓度显著升高，导致浩罗卡因中毒。
11.[[异丙肾]]上腺上腺上腺素、[[去甲肾]]上腺上腺上腺素、[[多巴胺]]可增加肝血流量，使浩罗卡因的总清除率随之增高，从而降低浩罗卡因的抗心律失常作用。
12.与[[可乐定]]在硬[[脑膜]]外联合给药时，可乐定诱发的局部血流量减少可导致机体组织对浩罗卡因的吸收率降低。
13.与[[双氢麦角胺]]合用可导致[[血压]]的极度升高，故二者[[禁忌]]联用。
14.与[[金属]][[离子]]合用可加重局部[[刺激]]作用，故忌与金属接触、或与[[重金属]]离子溶液混合应用。
15.浩罗卡因属酸性，故须[[注意]]：（1）不能与碱性药液合用；（2）即使与酸性药合用，由于[[pH值]]不同，也可影响浩罗卡因解离值，以致局麻减效，或起效时间延迟。
16.长期服用舒络片期间，不宜并用浩罗卡因。
浩罗卡因是应用广泛的中效酰胺类局[[麻药]]，因其脂溶性、蛋白结合率都比普鲁卡因高，[[穿透]][[细胞]]的[[能力]]强，所以它比普鲁卡因起效快、作用时间长，作用强度是普鲁卡因的4倍。浩罗卡因对各种[[病因]]引起的心动过速有效率高达80%以上，且较安全。因此浩罗卡因可作为各种病因引起的急性室性心律失常的首选药物。
== 浩罗卡因中毒==
浩罗卡因（[[赛罗卡因]]）为酰胺类局部麻醉药及抗心律失常药。
中毒原因多见于用量过大或静注速度过快；肝病病人长期应用治疗剂量，也可发生严重中毒；心动过缓或有重度房室传导阻滞患者应用本药可使病情恶化。
本药吸收迅速，静注后15～30min发生作用，持续作用时间约10～20min。肌注后5min发生药效，持续45～60min后减弱。口服后的代谢产物对中枢神经系统毒性较大。
本品90%经肝代谢，肝功能不全患者清除浩罗卡因的能力降低45%，[[心力衰竭]]时清除此药能力降低47%，由肾脏排出仅有10%～20%。
此药中毒血药浓度为21.25μmol/L，若达到25.5μmol/L，常出现[[中枢]]神经中毒症状。
本药主要损害神经系统，心脏及产生过敏反应。 === 临床表现===
1.中枢神经系统症状：[[嗜睡]]、眩晕、倦怠、[[视力]][[听力障碍]]、[[精神]]欣快、躁动不安、惊厥、感觉异常、[[恶心]]、[[呕吐]]、语言不清和[[呼吸困难]]。
2.严重中毒时出现极度忧虑、精神错乱、[[定向力]]和神志障碍甚至出现癫痫样[[抽搐]]、血压下降、窦性心动过缓、房室传导阻滞，甚至发生窦性停搏、[[心搏]]骤停和呼吸停止。
3.过敏反应：皮疹、[[荨麻疹]]、[[支气管]]痉挛、[[血管神经性水肿]]，甚至发生[[过敏性休克]]。 === 治疗===
浩罗卡因中毒的治疗要点为：
1.由于此药作用迅速短暂，故停药后一般不良反应及症状常可迅速解除。
2.误服大量本药后，立即静注50%[[葡萄糖]]液以促进排泄。
3.惊厥和抽搐时，用[[地西泮]]和[[巴比妥类药]]物。
4.血压下降可用升压药物。
5.严重心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞，须及时停药，使用[[阿托品]]、[[异丙肾上腺素]]或安装起搏器治疗。
6.发生过敏反应给予[[抗组胺药]]物或[[糖皮质激素]]。
