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烟酸乙胺
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== 概述==
[[针剂]]:每支0.25g(1ml),0.375g(1.5ml),0.5g(2ml)。
用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。
用于呼吸[[抑制]]抢救,烟酸乙胺为最常用的[[呼吸兴奋剂]],可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,其中对[[吗啡]]类[[药物中毒]]所致呼吸抑制效果最好,对[[吸入]]全[[麻药]]中毒次之,对[[巴比妥]]药物中毒效果最差。对[[肺心病]]引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。 === 烟酸乙胺的禁忌证===
1.孕妇、哺乳者、对烟酸乙胺过敏者、[[儿童]]以及急性[[卟啉症]]禁用。
2.[[小儿高热]]和无呼吸衰竭时禁用。
3.禁与[[巴比妥类]]、[[洋地黄]]类在同一溶液中给药,禁止与[[水解蛋白]][[配伍]]。 === 注意事项===
1.[[脑水肿]]、心动过速、[[甲亢]]、[[心律]]不齐、[[心脏]]病、嗜酪[[细胞]]瘤、[[支气管哮喘]]、[[溃疡病]]、急性[[心绞痛]]及孕妇、急性[[血卟啉]]症。
2.对呼吸肌[[麻痹]]者无效。
3.出现[[血压]]升高、震颤时应及时停药。
4.烟酸乙胺不可动脉注射,因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部[[肌肉]]痉挛,肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。
5.过量可引起[[癫痫]]样惊厥,随之出现[[昏迷]]。惊厥发作可静脉注射[[苯二氮卓类药]]或小剂量[[硫喷妥钠]][[控制]]。
6.与[[鞣酸]]、有机碱盐类及各种[[金属]]盐类配伍,均可能产生沉淀;遇碱类加热可水解,并脱去乙二胺基生成[[烟酸]]盐。
7.用药时须配合[[人工呼吸]]和给氧措施。 === 烟酸乙胺的不良反应===
可引起[[多汗]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙痒、皮疹等,大剂量时可引起[[心悸]]、血压升高、[[脉搏]]加快、[[心律失常]]、震颤及肌肉僵直。严重者可致惊厥,应及时停药。惊厥时可立刻注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制。
1.皮下注射、静注或肌注,每次0.25~0.5g,必要时1~2h重复1次,极量每次1.25g;6个月~1岁小儿每次75mg。
2.口服:成人每次0.25~0.5g,每天2次。 === 烟酸乙胺与其它药物的相互作用===
1.[[苯巴比妥钠]]、[[戊巴比妥钠]]、[[异戊巴比妥钠]]、[[司可巴比妥钠]]、硫喷妥钠、[[苯妥英钠]]、氯氮、[[甲丙氨酯]]。[[盐酸酚苄明]]、[[双嘧达莫]]([[潘生丁]])、[[溴苄铵]]、[[硝普钠]]、[[二氮嗪]]、[[氨茶碱]]、[[氢氯噻嗪]]、[[呋塞米]]([[速尿]])、[[利尿酸钠]]、[[促皮质素]]、[[水银]]蛋白、[[复方氨基酸]]、[[碳酸氢钠]]、[[盐酸异丙嗪]]、[[盐酸]][[维洛沙秦]]、[[盐酸阿糖胞苷]]、[[硫酸长春新碱]],所有油溶性针剂,所有菌、[[疫苗]]。
2.烟酸乙胺[[注射剂]]与[[氯霉素]]注射剂配伍,在混合前应用[[注射用水]]稀释。烟酸乙胺过量引起的昏迷,用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效;与碱性药物配伍,可致[[动脉栓塞]]。 === 专家点评===
烟酸乙胺相对安全范围大,在体内维持时间短,用药后则以小量、间歇、交替给药为好。与[[洛贝林]]或[[咖啡因]]交替使用,可增强疗效。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好;对巴比妥类引起的呼吸抑制疗效较差;对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用烟酸乙胺同时,应积极处理原发病、给氧、[[气道]]支持、控制[[感染]]等措施,这是抢救成功的[[根本]]和关键。
== 烟酸乙胺中毒==
[[烟酸乙胺]]是一种[[中枢兴奋药]],为无色至淡黄色的澄清油状液体;放置冷处,即成[[结晶]];有轻微的特臭,味苦;有引湿性。能直接[[兴奋]][[延髓]][[呼吸中枢]],使呼吸加深加快。也有通过颈[[动脉]]化学[[感受器]][[反射]]的间接兴奋[[作用]],从而使呼吸加深加快,对伴有高碳酸血症的[[呼吸衰竭]],能拮抗[[二氧化碳]]对[[中枢]]的[[麻醉]]作用。对[[血管]]运动中枢有轻微的兴奋作用。临床用于中枢性呼吸及[[循环]]衰竭、[[麻醉药]]、其他[[中枢抑制]]药的[[中毒]]急救。== 烟酸乙胺药典标准== === 品名=== ==== 中文名==== 烟酸乙胺==== 汉语拼音==== Nikeshami==== 英文名==== Nikethamide=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C10H14N2O 178.23=== 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为N,N-二乙基[[烟酰胺]]。含C10H14N2O不得少于98.5% (g/g)。=== 性状=== 本品为无色至淡黄色的澄清油状液体;放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦;有引湿性。 本品能与水、[[乙醇]]、[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]任意混合。==== 相对密度==== 本品的[[相对密度]]([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] A)在25℃时为1.058~1.066。==== 凝点==== 本品的[[凝点]](2010年版药典二部附录Ⅵ D)为22~24℃。==== 折光率==== 本品的[[折光率]](2010年版药典二部附录Ⅵ F)在25℃时为1.522~1.524。=== 鉴别=== (1)取本品10滴,加[[氢氧化钠]][[试液]]3ml,加热,即[[发生]][[二乙胺]]的臭气,能使湿润的红色[[石蕊]][[试纸]]变蓝色。 (2)取本品1滴,加水50ml,摇匀,分取2ml,加溴化氰试液2ml与2.5%[[苯胺]][[溶液]]3ml,摇匀,溶液渐显黄色。 (3)取本品2滴,加水1ml,摇匀,加[[硫酸铜]]试液2滴与硫氰酸铵试液3滴,即生成草绿色沉淀。 (4)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》135图)一致。=== 检查=== ==== 酸碱度==== 取本品5.0g,加水[[溶解]]并稀释至20ml,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为6.5~7.8。==== 溶液的澄清度与颜色==== 取本品2.5g,加水溶解并稀释至10ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。==== 氯化物==== 取本品5.0g,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.0014%)。 ==== 有关物质==== 取本品适量,用水稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以[[甲醇]]-水(30:70)为流动相,[[检测]]波长为263nm。理论板数按烟酸乙胺峰计算不低于2000,烟酸乙胺峰与其相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。==== 易氧化物==== 取本品1.2g,加水5ml与[[高锰酸钾]][[滴定液]](0.02mol/L)0.05ml,摇匀,粉红色在2分钟内不得消失。==== 水分==== 取本品0.5g,加[[二硫化碳]]5ml,立即摇匀观察,溶液应澄清。=== 含量测定=== 取本品约0.15g,精密称定,加[[冰醋酸]]10ml与[[结晶紫]]指示液1滴,用[[高氯酸]]滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.82 mg的C10H14N2O。=== 类别=== 中枢兴奋药。=== 贮藏=== [[遮光]],密封[[保存]]。=== 制剂=== [[烟酸乙胺注射液]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 烟酸乙胺说明书== 烟酸乙胺(可拉明、二乙烟酰胺)对延髓呼吸中枢具有直接兴奋作用,也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用,从而使呼吸加深加快,对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭,能拮抗二氧化碳对中枢的麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。 === 临床表现=== 本品的有效治疗量与中毒量是较接近的,过量[[反应]]有不安、瘙痒、颜面潮红、[[出汗]]、[[咳嗽]]、恶心、呕吐及肌肉[[抽搐]],特别是面部肌肉抽搐,此时应避免继续给药,以防止惊厥发生。本品可皮下、肌肉或静脉注射,极量是1.25g/次。 === 诊断===
烟酸乙胺中毒的诊断要点为:
有烟酸乙胺应用史,出现上述表现。
烟酸乙胺中毒的治疗要点为:
[[对症治疗]]。
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