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卡别多巴

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== 概述==
=== 药品名称=== 卡别多巴=== 英文名称=== Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine=== 卡别多巴的别名=== 卡比多巴;[[α-甲基多巴肼]];[[卡别多巴甲多巴肼]];[[卡彼多巴]]为多巴脱羧酶[[抑制甲基多巴肼]]剂。卡别多巴不能透过血-[[脑脊液肼甲多巴]]屏障,不能进入[[中枢心灵美]],是外周性脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周[[L-多巴心宁美]]转化为多巴,卡别多巴与L-多巴合用,可减少L-多巴的用量,减少L-多巴引起的外周性[[心血西纳梅脱]][[不良反应森那特]];α-Methyldopa Hydrazine;Lodosyn== 卡别多巴药典标准= 分类=== 品名
中文名卡别多巴 汉语拼音Kabiduoba 英文名Carbidopa 结构式 分子式与分子量C10H14N2O4·H2O 244.25 来源(名称)、含量(效价)本品为(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二[[羟基]]苯[[丙酸神经系统]][[水合物药物]]。按无水物计算,含C10H14N2O4不得少于99.0%。 性状本品为白色或类白色绒毛状> [[结晶抗帕金森病药]];几乎无臭。> 多巴类药本品在水或[[甲醇]]中微溶,在[[乙醇]]或[[三氯甲烷]]中几乎不溶;在[[稀盐酸]]中易溶。 比旋度取本品,精密称定,加[[三氯化铝]][[溶液]](取六水[[合三]][[氯化]]铝40g,加水适量,加热使[[溶解]],用水稀释至60ml,摇匀,如显色,加[[活性炭]]0.5g,搅拌10分钟,滤过,滤液用1%[[氢氧化钠]]溶液调节[[pH值]]至1.5,即得)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]]E),比旋度为-22.5°至-26.5°。 吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L[[盐酸]]溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在281nm的波长处测定吸光度,[[吸收]]系数为117~129。 鉴别本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》97图)一致。 检查 有关物质取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液(临用新制)。另精密称取[[甲基多巴]]对照品约5mg,置200ml量瓶中,精密加供试品溶液1ml,加0.1mol/L盐酸溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液(用[[磷酸]]调节pH值至2.7)-乙醇(95:5)为流动相,[[检测]]波长为280nm。理论板数按卡别多巴峰计算不低于5000,甲基多巴峰与卡别多巴峰的[[分离]]度应大于4.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰,其峰[[面积]]不得大于对照溶液中甲基多巴峰的峰面积(0.5%),其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%);杂质总量不得过1.0%。=== 剂型===
水分
取本品,照[[水分测定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A)测定,含[[水分]]应为6.9%~7.9%。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 含量测定
取本品约0.25g,精密称定,精密加[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)15ml溶解后,加醋酐15ml与[[结晶紫]]指示液2滴,用[[醋酸钠]]滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于22.62mg的C10H14N2O4。 类别
脱羧酶抑制药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[卡别多巴片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 卡别多巴说明书==
药品名称
卡别多巴 英文名称
Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine 卡别多巴的别名
卡比多巴;[[α-甲基多巴肼]];[[甲多巴肼]];[[卡彼多巴]];[[甲基多巴肼]];[[肼甲多巴]]; [[心灵美]];[[心宁美]];[[西纳梅脱]],[[森那特]];α-Methyldopa Hydrazine;Lodosyn 分类
[[神经系统]][[药物]] > [[抗帕金森病药]] > 多巴类药 剂型
[[片剂]]:25mg。
 [[复方卡别多巴片]](心宁美):1号片含卡别多巴10mg及[[左旋多巴]]100mg;2号片含卡别多巴25mg及左旋多巴250mg. === 卡别多巴的药理作用=== 
卡别多巴为多巴脱羧酶抑制剂。卡别多巴不能透过血-脑脊液屏障。与左旋多巴合用时,可抑制外周多巴脱羧转化成为[[多巴胺]],使左旋多巴的t1/2由45min延长至3h。由于左旋多巴在外周脱羧被抑制,进入中枢的量就会增加。在脑内[[转换]]成多巴胺,补充低下的多巴胺水平以缓解[[震颤麻痹]][[症状]]。与左旋多巴合用,可使左旋多巴用量减少75%,明显降低[[恶心]]、[[呕吐]]的[[发生]]率。
=== 卡别多巴的药代动力学=== 口服后吸收迅速,随尿排出,一般不能透过血-脑脊液屏障,但能通过[[胎盘]],也可随乳汁分泌。 === 卡别多巴的适应证=== 与左旋多巴合用治疗[[帕金森病]]以减少后者的用量并减少并发症。 === 卡别多巴的禁忌证=== 
1.有心、肝、肺、肾疾病或[[精神病]][[患者]]禁用。
 
2.[[青光眼]]患者禁用。
 3.[[妊娠]]妇女禁用。 === 注意事项=== 
1.老年患者、[[儿童]]、哺乳妇女、肝[[功能]]不全者。
 
2.可在饭后或与食物同服。
 
3.不宜和[[金刚烷胺]]、苯托品、[[开马君]]、[[苯海索]]合用。
 4.与左旋多巴合用,必要时可加服[[维生素]]B6。 === 卡别多巴的不良反应=== 
1.单用时极少见,与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如[[不随意运动]][[精神]]障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的[[不自主运动]]。
 2.常见[[运动障碍]]和[[幻觉]]等不良反应。 === 卡别多巴的用法用量=== 开始每次[[剂量]]卡别多巴10mg,左旋多巴100mg,每天4次,3~7天后增至每天卡别多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每天量增至卡别多巴为200mg,左旋多巴增至为2g为限。 === 卡别多巴与其它药物的相互作用=== 
1.不宜与金刚烷胺、苯海索、[[苯扎托品]]、[[丙环定]]合用。
 
2.与左旋多巴合用,可抑制左旋多巴在外周脱羧,降低左旋多巴的外周[[毒性]],二药合用时,必要时可加服[[维生素B]]6。
 3.与单胺氧化化酶抑制剂合用时,可能出现[[高血压危象]]、[[心律]]不齐等不良反应。 === 专家点评=== 
该药与左旋多巴合用,可减少左旋多巴的用量,加强其疗效并减少[[副作用]]。但患者已先用左旋多巴,须停药8h以上再合用二药。
== 卡别多巴中毒==
 
[[卡别多巴]]为多巴脱羧酶[[抑制]]剂。卡别多巴不能透过血-[[脑脊液]]屏障,不能进入[[中枢]],是外周性脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周[[L-多巴]]转化为多巴,卡别多巴与L-多巴合用,可减少L-多巴的用量,减少L-多巴引起的外周性[[心血]]管[[不良反应]]。
== 卡别多巴药典标准==
 
=== 品名===
 
==== 中文名====
 
卡别多巴
==== 汉语拼音====
 
Kabiduoba
==== 英文名====
 
Carbidopa
=== 结构式===
 
=== 分子式与分子量===
 
C10H14N2O4·H2O 244.25
=== 来源(名称)、含量(效价)===
 
本品为(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二[[羟基]]苯[[丙酸]]-[[水合物]]。按无水物计算,含C10H14N2O4不得少于99.0%。
=== 性状===
 
本品为白色或类白色绒毛状[[结晶]];几乎无臭。
 
本品在水或[[甲醇]]中微溶,在[[乙醇]]或[[三氯甲烷]]中几乎不溶;在[[稀盐酸]]中易溶。
==== 比旋度====
 
取本品,精密称定,加[[三氯化铝]][[溶液]](取六水[[合三]][[氯化]]铝40g,加水适量,加热使[[溶解]],用水稀释至60ml,摇匀,如显色,加[[活性炭]]0.5g,搅拌10分钟,滤过,滤液用1%[[氢氧化钠]]溶液调节[[pH值]]至1.5,即得)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]]E),比旋度为-22.5°至-26.5°。
==== 吸收系数====
 
取本品,精密称定,加0.1mol/L[[盐酸]]溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在281nm的波长处测定吸光度,[[吸收]]系数为117~129。
=== 鉴别===
 
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》97图)一致。
=== 检查===
 
==== 有关物质====
 
取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液(临用新制)。另精密称取[[甲基多巴]]对照品约5mg,置200ml量瓶中,精密加供试品溶液1ml,加0.1mol/L盐酸溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液(用[[磷酸]]调节pH值至2.7)-乙醇(95:5)为流动相,[[检测]]波长为280nm。理论板数按卡别多巴峰计算不低于5000,甲基多巴峰与卡别多巴峰的[[分离]]度应大于4.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰,其峰[[面积]]不得大于对照溶液中甲基多巴峰的峰面积(0.5%),其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%);杂质总量不得过1.0%。
 
==== 水分====
 
取本品,照[[水分测定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A)测定,含[[水分]]应为6.9%~7.9%。
==== 炽灼残渣====
 
取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
 
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。
=== 含量测定===
 
取本品约0.25g,精密称定,精密加[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)15ml溶解后,加醋酐15ml与[[结晶紫]]指示液2滴,用[[醋酸钠]]滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于22.62mg的C10H14N2O4。
=== 类别===
 
脱羧酶抑制药。
=== 贮藏===
 
[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===
 
[[卡别多巴片]]
=== 版本===
 
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 卡别多巴说明书==
卡别多巴(α-甲基多巴肼)不能进入中枢,是外周性脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周L-多巴转化为多巴,[[循环]]中L-多巴的含量增高5~10倍,进入中枢的L-多巴量也增加。卡别多巴与L-多巴合用,可减少L-多巴的用量,减少L-多巴引起的外周性心血管不良反应。口服后吸收40%~70%,[[血浆蛋白]]结合率36%。[[本药]]不宜与金刚烷胺、苯扎托品、苯海索等[[抗胆碱药]]合用。临床上常与L-多巴组成复合制剂,即复方卡别多巴片或[[信尼麦]],每片含卡别多巴片10mg,L-多巴100mg。治疗震颤麻痹的起始量1片,4/d,每隔3~7d增加4片,直至最大量为20片/d。
=== 临床表现===
1.可以出现L-多巴的各种不良反应。
 2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开-关”现象。 === 诊断=== 
卡别多巴[[中毒]]的诊断要点为:
 
1.有服用或误服L-左旋多巴史,出现上述临床表现,
 2.排除其他[[药物中毒]]可能性。 === 治疗=== 
卡别多巴中毒的治疗要点为:
 
1.应适时调整剂量。
 
2.[[对症治疗]]。
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