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高巴斯
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== 概述==
盐酸高巴斯口服不吸收，肌内给药吸收较好。肌内注射2g，约1h后可达峰值浓度，约为100μg/ml，8h为15μg/ml。如[[剂量]]加倍则血药浓度也几乎增加1倍。高巴斯[[分布]]容积为16～19L/kg。[[药物]]与[[血清]]蛋白不结合。清除[[半衰期]]为1～3h，肾[[功能]]减退者（[[肌酐清除率]]每分钟小于20ml）半衰期可延长至10～30h。药物主要以原形经肾随[[尿液]][[排泄]]，一次给药后48h内，近100%的给药量经尿液以原形排出。[[血液透析]]可使高巴斯的血药浓度降低约50%。== 高巴斯说明书= 高巴斯的适应证=== 药品名称高巴斯
用于治疗性[[传播]]疾病，适用于治疗对高巴斯敏感的奈瑟[[淋球菌感染]]所致的男性无并发[[症状]]的[[淋病]]，淋球菌性[[阴道]]炎、急性[[尿道炎]]、[[肛门]]炎、[[直肠]]炎及女性[[急性宫颈炎]]和直肠炎。由杜克嗜血杆菌[[感染]]所致的[[软下疳]]，与淋病[[患者]][[有过]]性接触的人也应接受治疗。
1.对高巴斯或其他[[氨基糖苷类药]]过敏者；
2.[[肾衰]]竭者；
3.孕妇、[[新生儿]]。 === 注意事项===
1.（1）孕妇和[[婴儿]]使用高巴斯的[[安全性]]尚不明确，[[早产儿]]和新生儿、孕妇及[[哺乳期]]妇女；（2）严重肝肾功能不全者、高龄和严[[重虚]]弱者。
2.高巴斯不适于治疗梅毒，[[短期]]内大剂量使用抗生素治疗淋病，会掩盖和推迟[[潜伏期]]梅毒症状。因此，所有淋病患者在诊断时均应做梅毒血清[[检查]]，接受高巴斯治疗的患者3个月后应再做一次梅毒血清检查。高巴斯不适宜用于产青霉素酶淋球菌所致的[[咽炎]]。高巴斯为混悬液，仅限肌内注射，不得[[静脉]]给药。高巴斯[[溶解]]后在室[[温下]]放置时间不宜超过24h。 === 高巴斯的不良反应===
1.高巴斯不良反应较少，且无明显耳[[毒性]]。
4.偶见[[发热]]、瘙痒、[[荨麻疹]]、皮疹等[[过敏反应]]症状，极少见[[过敏性休克]]。
5.偶见血红蛋白和[[红细胞]]减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、BUN和[[氨基转移酶]]等值升高，或肝肾功能改变，也有[[尿量]]减少的病例发生。 === 高巴斯的用法用量===
1.成人：（1）宫颈、直肠或[[尿道]]淋球菌感染:每次2g，每天1次。（2）播散性淋病:每次2g，每12小时1次，共3天。成人一次最大剂量为4g。（3）治疗男性和女性无并发症的[[淋菌性尿道炎]]、[[子宫颈炎]]、直肠炎的推荐剂量为一次2.0g。高巴斯对一些难治的病例和一些已知有耐药菌出现的感染，剂量可增大到4.0g，两侧臀部肌内注射或一次肌内注射2g，一天内用药2次，或连续用药3天。
2.[[儿童]]:（1）[[体重]]45kg以下儿童:单剂肌注40mg/kg。（2）体重45kg以上儿童:单剂肌注2g。 === 高巴斯与其它药物的相互作用===
1.与碱性药（如[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等）联用可增强抗菌活性。
5.与[[喹诺酮类药]]物联合应用，可增强疗效。
高巴斯属于氨基糖苷类抗生素，对革兰阳性菌和阴性菌有抗菌作用，但较弱。对淋球菌具有强大的抗菌活性，对淋球菌感染有特异的疗效。国内报道，应用高巴斯与[[诺氟沙星]]联合治疗64例淋病，每次2g，用[[苯甲醇]]溶解后肌内注射，同时口服诺氟沙星每天0.4g，连续2天，全部病例在治疗24h后症状消失或明显减轻，64例全部[[治愈]]。治疗期间无1例出现皮疹、胃[[肠道]][[反应]]等不良反应。另一报道，对40例淋病患者应用高巴斯，单剂量4g分两臀部肌内注射，结果[[痊愈]]34例，显效5例，总有效率为97.5%。另103例经临床或分泌物镜检后确诊的淋病患者，其中52例肌内注射高巴斯，每次2～4g，每天1次；36例肌内注射青霉素，每次480万U，每天1次；21例口服诺氟沙星，每次0.4g，每天1次，连续2～3天。结果三组患者的治愈率分别为90.3%，86.6%和90.8%。应用高巴斯治疗淋球菌引起的急性尿道炎、子宫颈炎及直肠炎等疗效显著，用药简便，男性患者2g，女性患者4g，一次肌内注射即可生效，快者肌内注射6h后可停止排脓，且与青霉素无交叉[[耐药性]]，对PPNG感染也有较好的疗效。国外报道，应用高巴斯治疗急性淋病的疗效，共观察男性患者2202例，女性693例，治疗有效率为90%～100%。Panikabutrak在曼谷和新加坡对547例年龄在16～58岁的男性和未孕女性经培养证实并有症状的尿道、宫颈和直肠淋病患者，[[随机]]分成两组，在应用高巴斯2g肌内注射的253例患者中（其中PPNG82例），于治疗后6～8h随访，根据症状和刮取分泌物培养进行评价。治愈率为99.2%。另在尼日利亚一组PPNG占85.5%的370例淋病患者中，高巴斯2g肌内注射后均获细菌学治愈。国内报道，深圳对50例19～64岁病期在16天内的淋病患者，男性2g，女性4g分双侧臀肌深部注射。49例在治疗后1～3周复诊，其中39例男性取[[前列腺]]液，10例女性取宫颈分泌物做涂片及培养，结果均为阴性，痊愈率为98%。此外，先后又有77例患者治疗后有效率100%，52例有效率为90.3%和48例治疗后有效率为100%的报道。高巴斯与诺氟沙星联合治疗64例淋病疗效观察，高巴斯2g，用苯甲醇溶解后肌内注射，同时口服诺氟沙星0.4g，连续2天，全部病例在治疗24h后症状消失或明显减轻，64例全部治愈。治疗期间无一例出现皮疹、胃肠道等不良反应。
== 高巴斯中毒==
[[高巴斯]]是[[氨基糖]]苷类[[抗生素]]，通过[[作用]]于30s[[核糖体]]亚基，将已接上的甲酰蛋氨酰[[tRNA]]从70s起始复合物上解离掉，[[抑制]][[细菌]]胞壁的[[蛋白质]]的合成。主要对[[淋球菌]]作用强大，对许多革兰阴性[[杆菌]]具有中度[[抗菌活性]]。血浓度<7.5～20μg/ml可抑制大多数菌株。口服不[[吸收]]， [[肌肉]]注射吸收较完全。[[不良反应]]少见，偶见[[血红蛋白]]下降、[[内生肌酐清除率]]下降、[[碱性磷酸酶]]、[[转氨酶]]和[[尿素氮]]升高。
高巴斯 spectinomycin 亦名[[放线菌壮观素]]（actinospectacin）。属于氨基糖苷的[[抗菌素]]。与[[链霉素]]不同，它不会[[发生]][[mRNA]]的误读，但能与细菌的30S[[核蛋白]]体结合而阻碍[[蛋白质的生物合成]]。在[[壮观霉素]]的[[抗药性]]菌株，其30S核蛋白体中被称为“S5”的蛋白质可看到有[[变异]]。
== 高巴斯说明书==
高巴斯（奇霉素、壮观霉素、[[奇放线霉素]]、淋必治）主要对淋球菌作用强大，对许多革兰阴性杆菌具有中度抗菌活性。血浓度<7.5～20μg/ml可抑制大多数菌株。口服不吸收， 肌肉注射吸收较完全，半衰期2.5h，不与[[血浆蛋白]]结合。大多用2g单剂治疗，不良反应少见，无明显耳、肾毒性，偶尔发生暂时性眩晕、发热、恶心、[[关节]]痛、注射部位不适，偶见血红蛋白下降、内生肌酐清除率下降、碱性磷酸酶、转氨酶和尿素氮升高。曾报道1例肌注2g，在针头尚未拔出即感[[头昏]]、恶心、气急、[[面色苍白]]、[[四肢]]发凉、[[脉搏]]微弱，经对症、支持治疗后纠正。
