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CDCA
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== CDCA说明书==
Chenodeoxycholic Acid
125mg，250mg；
2.胶囊：125mg，250mg。 === CDCA的药理作用=== 研究表明，[[胆固醇]]结石的形成与多种因素有关，在[[胆汁]]中，胆固醇除部分与[[磷脂]]形成“泡”外，还[[溶解]]于[[胆汁酸]]和磷脂[[酰胆碱]]中而形成微胶粒，这使胆固醇在胆汁中能[[保持]]较高的浓度，并呈溶解状态。因此，胆汁中的胆固醇、胆汁酸和磷脂酰胆碱三者需保持一定比例。当胆汁酸减少或胆固醇增加时，胆固醇呈过饱和状态（又称过饱和胆汁、致[[石胆]]汁），可沉淀析出[[结晶]]，形成胆固醇结石。鹅去氧胆胆[[胆酸]]（鹅去氧胆酸）是正常胆汁中的初级胆汁酸成分，为胆固醇性胆结石的溶解剂。胆汁中鹅去氧胆酸增加，可改变胆汁中胆汁酸盐与胆固醇的比例关系，并使肝[[细胞]]对胆固醇的合成和分泌降低，从而使胆汁中胆固醇含量降低，同时还能减少[[小肠]]对胆固醇的[[吸收]]，因而使胆汁酸增加，改善胆汁中胆固醇的[[溶解度]]，可使含胆固醇结石缓慢溶解，而新结石的形成亦受到[[抑制]]。绝大多数[[患者]]服用鹅去氧胆酸后胆汁中胆固醇的饱和度降低，并恢复微胶粒状态。一般当鹅去氧胆酸占胆汁中[[胆盐]]的70%时，胆固醇就处于不饱和状态。大[[剂量]]的鹅去氧胆酸（每天10～15mg/kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加[[胆石症]]患者胆汁的分泌，但其中的胆汁酸盐和磷脂分泌量维持不变。此外，鹅去氧胆酸尚有降低[[高脂血症]]患者[[血清三酰甘油]]的[[作用]]。 === CDCA的药代动力学===
临床用的鹅去氧胆酸是高化学纯的含有不同结晶[[形态]]的未结合型胆汁酸，它在[[肠道]]很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的[[常用量]]几乎完全吸收。少部分与[[血浆蛋白]]相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入[[肠腔]]而被远端[[回肠]][[重吸收]]，经门[[静脉]]返回[[肝脏]]形成肝肠[[循环]]。肝脏能有效地摄取并清除，首过[[效应]]为62%，剂量小于400mg时肝脏摄取量恒定。在肝内鹅去氧胆酸与[[甘氨酸]]或[[牛磺酸]]结合，分泌于胆汁中。结合型鹅去氧胆酸可重吸收，也更易被肝脏清除，所以外周血中结合型鹅去氧胆酸仅轻微升高。在肠道内结合型鹅去氧胆酸可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的[[药物]]由粪便排出或转变为熊去氧胆胆胆酸（[[UDCA]]），但大部分经[[大肠]]菌丛进行7α-脱羟[[分解]]后变成[[石胆酸]]（Lithocholic acidLCA）。LCA是口服鹅去氧胆酸后的主要[[代谢]]产物，正常[[人体]]约有20%经回肠末端和[[结肠]]吸收，剩下的形成胆盐由粪便[[排泄]]。LCA主要在肝和[[肾脏]]内[[硫酸]]盐化，使对肝脏的[[毒性]]降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肠肝循环中LCA的积蓄。
1.主要用于预防和治疗胆固醇性胆结石症。适用于[[胆囊]]造影可显影、胆囊内有能透过[[X线]]、直径在1～2cm以内的[[胆石]]的病例。对[[胆色素]]性结石疗效较差。对钙化胆石、巨大胆石或胆囊不能显影者无效。
2.还可用于治疗高脂血症及预防药物性胆结石的形成。 === CDCA的禁忌证===
1.有慢性[[肝病]]和（或）肝[[功能]]不正常者。
2.梗阻性肝胆疾病。
3.胃及[[十二指肠溃疡]]。
4.炎性肠道疾病。
5.胆道[[感染]]、[[胰腺炎]]。
6.未[[控制]]的[[高血压]]。
7.冠状[[动脉]]硬化症。
8.病理性[[肥胖]]。
9.近期用过肝毒性药物者。
10.胆囊无功能者（因可能影响药物与胆石的充分接触）。
11.X线照射结石阳性患者。
12.胆囊X线造影胆囊不显影者。
13.哺乳妇女、孕妇。 === 注意事项=== 有生育可能的妇女慎用。 === CDCA的不良反应===
1.CDCA最常见的[[不良反应]]为[[腹泻]]，表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，为CDCA抑制结肠内[[水分]]吸收之故。另可见[[恶心]]、[[腹胀]]。
2.肝脏：约有1/3的病例可有短暂可逆的[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]]（[[AST]]）升高，血清AST值通常在用药初期增加1～3倍，但肝脏[[活检]]未见异常。这可能与石胆酸的硫酸盐有关。
3.[[内分泌]]/代谢：偶见暂时性[[血糖]]升高。长期用药时可[[见血清]]胆固醇上升，[[低密度脂蛋白]]也升高。
4.[[皮肤]]：部分患者可出现皮肤瘙痒，偶见皮疹。有个案报道出现[[特异性]]皮炎，外用甾体[[激素]]治疗无效，停用CDCA3周后[[症状]]才消失。
5.其他：目前尚未发现[[超敏反应]]和诱发[[肿瘤]]的作用。 === CDCA的用法用量=== 根据病[[情调]]整。一般剂量为每天10～15mg/kg，最大[[有效剂量]]为每天14～15mg/kg，可于就寝前1次吞服，亦可分次服用（每天3次或早晚各一次），疗程6～24个月。肥胖和[[糖尿病]]患者应稍增量。 === CDCA与其它药物的相互作用===
1.CDCA与熊去氧胆胆胆酸、β[[谷固醇]]（β-sitosterol）、[[苯巴比妥]]等合用时有[[协同作用]]，可降低CDCA用量，增加溶石率和减少不良反应。
2.CDCA可增强[[甲苯磺丁脲]]的降血糖作用。
3.[[林可霉素]]可减轻CDCA引起的肝脏损害。
4.[[考来烯胺]]和[[降胆宁]]可减少CDCA的吸收。
5.口服[[避孕药]]、[[雌激素]]或[[氯贝丁酯]]可增胆汁饱和度，影响CDCA疗效并降低其对胆固醇结石的去饱和作用和溶解作用。
6.减少食物中胆固醇摄入量可增强CDCA疗效。
CDCA为熊去氧胆胆胆酸的异构体。主要用于预防和治疗胆固醇性胆结石，对胆色素性结石和混合结石也有一定疗效。CDCA因服用量较大，[[耐受性]]差，腹泻[[发生]]率高，且对肝有一定毒性，目前已较少用。
