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复方磺胺甲基异噁唑

添加126字节, 2017年3月15日 (三) 09:05
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== 复方磺胺甲基异噁唑说明书==
=== 药品名称=== [[复方磺胺甲基异噁唑]] === 英文名称=== 
Compound Sulfamethoxazole
=== 复方磺胺甲基异噁唑的别名=== [[磺胺甲噁唑-甲氧苄啶]];[[磺胺甲噁唑/甲氧苄啶]];复方磺胺甲噁唑;[[复方新诺明]];[[奎建分散片]];[[抗菌优]];[[复方新明磺]];[[菌特灵]];[[诺德菲]];Sulfamethoxazole/Trimethoprim;[[Co]]-Trimoxazole;[[SMZ]] Co;Sulfamethoxazole Co;Sulfomethoprim === 分类=== [[抗生素]] > [[磺胺]]类 === 剂型=== 
0.5g(含SMZ400mg,TMP80mg);
 
2.[[复方]]磺胺甲噁甲噁甲噁唑[[注射剂]]:5ml(每ml含SMZ0.4g,TMP0.08g);
 3.小儿复方新诺片:每片含磺胺甲基异噁甲基异噁唑0.1g,甲氧苄苄啶0.02g。 === 复方磺胺甲基异噁唑的药理作用=== 
复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑是磺胺甲噁甲噁唑(SMZ)和甲氧苄苄啶([[TMP]])的复方制剂。磺胺甲噁甲噁唑属全身应用的中效[[磺胺类药]],为一种广谱[[抑菌剂]]。它可与PABA竞争性[[作用]]于[[细菌]]体内的二氢[[叶酸]]合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而[[抑制]]细菌的[[生长]]繁殖。甲氧苄苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,属磺胺增效药。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而抑制细菌的生长繁殖。其[[抗菌]]谱与磺胺甲噁甲噁唑[[相似]],而抗菌作用比磺胺甲噁甲噁唑强20~100倍。但单独使用时易产生[[耐药性]]。磺胺甲噁甲噁唑与甲氧苄苄啶联合后,由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶,[[干扰]]合成叶酸的第一步,而TMP作用于叶酸合成[[代谢]]的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,因此可使细菌的叶酸代谢受到双重[[阻断]]。两药的复方制剂具有协同抗菌作用,不仅使[[抗菌活性]]增强,并且可使[[抑菌]]作用转为杀菌作用,减少[[耐药]]菌株的产生。复方磺胺甲基异噁唑抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。在革兰阳性菌中,[[链球菌]]、[[肺炎球菌]],[[葡萄球菌]]对复方磺胺甲基异噁唑[[敏感]]。在革兰阴性菌中,[[大肠杆菌]]、克雷白[[杆菌]]、沙门菌属、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、[[流感杆菌]]、[[痢疾]]杆菌、[[伤寒]]杆菌、[[百日咳杆菌]]等对复方磺胺甲基异噁唑敏感。
=== 复方磺胺甲基异噁唑的药代动力学=== 复方磺胺甲基异噁唑[[吸收]]后两种成分全身[[分布]]良好,其中TMP的脂溶[[性比]]SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在[[前列腺]]液和[[阴道]]液等相对酸性[[环境]]中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方[[药物]],可以产生1:20的[[血浆]]浓度比,系最佳抗菌[[效应]]比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其比例为1:20~1:30(TMP:SMZ),以后逐渐下降至1:10~1:20。复方磺胺甲基异噁唑两种成分消除[[半衰期]]相近,均以原形和代谢产物从尿中[[排泄]]。24h内SMZ及TMP各有约50%的给药量随[[尿液]]排泄。 === 复方磺胺甲基异噁唑的适应证=== 
1.适用于治疗敏感的流感杆菌、[[肺炎链球菌]]所致的成人[[慢性支气管炎]]急性发作、[[儿童急性中耳炎]]。
 
2.适用于治疗大肠杆菌、克雷[[白菌]]属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌敏感菌株所致细菌性[[尿路感染]]。
 
3.适用于治疗产肠[[毒素]]大肠杆菌(ETEC)和志贺菌属所致旅游者[[腹泻]]以及福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致[[志贺菌病]](志贺菌[[感染]])。
 4.复方磺胺甲基异噁唑还可作为[[卡氏肺孢子虫肺炎]]的治疗首选药以及预防用药。 === 复方磺胺甲基异噁唑的禁忌证=== 1.对复方磺胺甲基异噁唑或其他磺胺类药过敏者;2.[[新生儿]]及2个月以下[[婴儿]];3.孕妇;4.[[哺乳期]]妇女。 === 注意事项=== 
1.(1)缺乏[[葡萄糖]]-6-[[磷酸]]脱氢-6-磷酸脱氢酶者;(2)肝、肾[[功能]]损害者;(3)[[血卟啉]]症[[患者]]。
 
2.交叉过敏:(1)对一种[[磺胺药]]过敏者对其他磺胺药也可能过敏;(2)对[[呋塞米]]、砜类、噻嗪类[[利尿药]]、磺脲类、[[碳酸酐]]酶抑制剂过敏者,对磺胺药也可能过敏。
 
3.药物对[[儿童]]的影响:由于复方磺胺甲基异噁唑可与[[胆红素]]竞争在[[血浆蛋白]]上的结合部位,而[[早产儿]]、新生儿的乙酰[[转移酶]][[系统]]未[[发育]]完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿,新生儿[[发生]]胆红素脑病的危险性。
 
4.药物对老人的影响:老年人使用复方磺胺甲基异噁唑时较易发生严重的[[皮肤]][[过敏反应]]及[[血液]]系统异常,同时应用[[利尿]]剂者更易发生。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需[[权衡]]利弊后决定。
 
5.药物对哺乳的影响:复方磺胺甲基异噁唑可经乳汁分泌。药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生[[溶血性贫血]]。
 
6.对接受较长疗程的患者应做[[全血]]象[[检查]];长疗程或高[[剂量]]治疗时应作定期[[尿液检查]];用药中应进行常规肝、肾功能检查。
=== 复方磺胺甲基异噁唑的不良反应=== 
1.较为常见。可表现为[[药疹]]、渗出性[[多形红斑]]、[[剥脱性皮炎]]、大疱[[表皮]]松解[[萎缩]][[性皮]]炎等;也可表现为光敏[[反应]]、药物热、[[关节]]及[[肌肉]][[疼痛]],[[发热]]等[[血清病]]样反应。
 
2.血液系统:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及[[血红蛋白]]尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒[[细胞]]减少、[[血小板]]减少症及[[再生障碍性贫血]]。
 
3.胆红素脑病:由于复方磺胺甲基异噁唑与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高,游离胆红素进入[[中枢神经系统]]后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。
 
4.[[肝脏]]损害:可发生[[黄疸]]、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。
 
5.[[肾脏]]损害:可发生[[结晶]]尿、[[血尿]]和管型尿,严重者可引起少尿、尿痛甚至[[肾衰]]竭。
 
6.胃[[肠道]]反应:口服复方磺胺甲基异噁唑后可出现[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退、腹泻等胃肠道[[症状]],一般症状轻微,不影响继续用药。偶有致[[假膜性肠炎]]的报道。
 
7.中枢神经系统:偶可发生[[精神]]错乱、[[定向力]]障碍、[[幻觉]]、欣[[快感]]或[[忧郁]]感等中枢神经系统[[毒性]]症状。
 8.其他:有报道,用药后偶可致[[甲状腺]]肿大及[[甲状腺功能减退]]。 === 复方磺胺甲基异噁唑的用法用量=== 
1.(1)口服给药:①治疗细菌感染:口服每次1.0g(SMZ:800mg,TMP:160mg)每天2次;②治疗[[寄生虫感染]](如卡氏肺孢子虫肺炎):每次1.0g,每天4次;③预防用药:初次给予1.0g(SMZ:800mg,TMP:160mg),每天2次;继以相同剂量每天1次,或每周3次。(2)[[静脉]]滴注:每5ml复方磺胺甲基异噁唑溶于5%葡萄糖注射剂75~125ml中,滴注时间在60~90min以上。①治疗细菌性感染:每次(TMP:2~2.5mg/kg,SMZ:10~12.5mg/kg),每6小时给药1次,或每次(TMP:2.7~3.3mg/kg,SMZ:13.3~16.7mg/kg),每8小时给药1次,也可以每次(TMP:4~5mg/kg,SMZ:20~25mg/kg),每12小时给药1次;②治疗[[卡氏肺孢子虫病]]:每次(TMP:3.75~5mg/kg,SMZ:18.75~25mg/kg),每6小时给药1次,或每次(TMP:5~6.7mg/kg,SMZ:25~33.3mg/kg),每8小时给药1次。(3)肾功能不全时剂量:肾功能损害者需根据[[肌酐清除率]]调整用药剂量(肌酐清除率每分钟为15~30ml时,使用1/2正常剂量;每分钟小于15ml时,禁用)。
 
2.儿童:(1)口服给药:①治疗细菌感染:2个月以上小儿,[[体重]]40kg以下时,每次(SMZ:20~30mg/kg,TMP:4~6mg/kg),每天2次;体重大于40kg的小儿剂量同成人[[常用量]];②治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎:2个月以上小儿,体重小于32kg时,每次(SMZ:18.75mg/kg,TMP:3.75~5mg/kg),每天4次;体重大于32kg的小儿剂量同成人常用量。(2)静脉滴注:①对2个月以上小儿治疗剂量参照成人常用量按体重计算;②对2个月以下婴儿及新生儿不宜应用复方磺胺甲基异噁唑。(3)肾功能不全时剂量:肾功能损害患儿需根据肌酐清除率调整用药剂量(肌酐清除率每分钟为20~30ml时,使用1/2正常剂量;每分钟小于20ml时,禁用)。
=== 复方磺胺甲基异噁唑与其它药物的相互作用磺胺甲噁甲噁唑,甲氧苄苄啶 专家点评复方磺胺甲基异噁唑为磺胺甲基异噁甲基异噁唑和甲氧苄苄啶(TMP)的复方制剂,二者有[[协同作用]],分别作用于二氢叶酸合成酶和还原酶。起到双重阻断细菌叶酸合成的作用,从而干扰了细菌[[蛋白质]]的合成。二者在体内的半衰期相同,合用后对抗菌[[效力]]可增大数倍至数十倍,抗菌范围与用途均扩大。国内一项评价复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑1次性大剂量与7天疗法治疗[[泌尿系统感染]]的疗效,单剂量组87例,口服磺胺甲噁甲噁唑1次2400mg,[[碳酸氢钠]]1g[[顿服]];对照组采用7天疗法,1次960mg,每天2次,连续7天,两组均强制性饮水每天2000ml。结果表明单剂量组[[治愈]]率为77%,总有效率88.5%;对照组治愈率为80.2%,总有效率为86.0%。[[北京医科大学]]临床药理研究所应用复方磺胺甲基异噁唑治疗50例呼吸道([[支气管]]炎、[[肺炎]]、[[慢性鼻窦炎]])感染患者,1次960mg,每天2次,连续7~14天,总有效率为88%。 == 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]磺胺甲噁甲噁唑,甲氧苄苄啶=== 专家点评===
复方磺胺甲基异噁唑为磺胺甲基异噁甲基异噁唑和甲氧苄苄啶(TMP)的复方制剂,二者有[http://www[协同作用]],分别作用于二氢叶酸合成酶和还原酶。起到双重阻断细菌叶酸合成的作用,从而干扰了细菌[[蛋白质]]的合成。二者在体内的半衰期相同,合用后对抗菌[[效力]]可增大数倍至数十倍,抗菌范围与用途均扩大。国内一项评价复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑1次性大剂量与7天疗法治疗[[泌尿系统感染]]的疗效,单剂量组87例,口服磺胺甲噁甲噁唑1次2400mg,[[碳酸氢钠]]1g[[顿服]];对照组采用7天疗法,1次960mg,每天2次,连续7天,两组均强制性饮水每天2000ml。结果表明单剂量组[[治愈]]率为77%,总有效率88.zk1205%;对照组治愈率为80.com/an/ 查找更多名老中医的医案2%,总有效率为86.0%。[[北京医科大学]]临床药理研究所应用复方磺胺甲基异噁唑治疗50例呼吸道([[支气管]]炎、[[肺炎]]、[[慢性鼻窦炎]])感染患者,1次960mg,每天2次,连续7~14天,总有效率为88%。
[http://www.{{zk120.com/fang/ 查找更多方剂]}}
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