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叔丁啡
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== 叔丁啡说明书==
Buprenorphine
1.0.15mg,0.3mg,0.6mg;
2.[[舌下]][[含片]]:0.2mg。 === 叔丁啡的药理作用=== 叔丁啡为[[阿片]][[受体]][[激动]]-[[拮抗剂]]。临床用其[[盐酸盐]]。叔丁啡可激动μ和κ阿片受体,并有拮抗δ阿片受体。其镇痛[[作用]]强度为[[吗啡]]的25~50倍,为[[哌替啶]]的500倍。肌内注射叔丁啡0.4mg的镇痛作用相当于10mg的吗啡,作用持续时间较长。呼吸[[抑制]]出现较慢,但持续时间较长。此外,叔丁啡可舌下给药,作用迅速而持久。 === 叔丁啡的药代动力学=== 通过不同的[[给药途径]]均易于[[吸收]]。口服后首过[[效应]]大,生物利用度仅16%。舌下含服2h可达血药峰值,15~45min起效,持效6~8h。生物利用度50%。肌内注射[[后血]]药浓度迅速达到峰值,5min可起效,持效4~6h。蛋白结合率为96%。叔丁啡能透过血-[[脑脊液]]屏障和[[胎盘]]。主要以原药经[[胆汁]]排出,在肝内[[代谢]]为N-脱烷基叔丁啡随尿排出。 === 叔丁啡的适应证===
1.用于中重度[[疼痛]],如癌症、手术后、[[心肌梗死]]后的疼痛。
2.可试用作海洛因[[成瘾]]脱毒的替代药。 === 叔丁啡的禁忌证=== 对叔丁啡过敏者禁用。 === 注意事项===
1.颅脑[[损伤]]及颅内压升高[[患者]];
2.呼吸抑制患者;
3.老、弱患者;
4.合用大[[剂量]][[麻醉药]]时;
5.严重肝、肾[[功能]]不全者;
6.黏液性[[水肿]]、[[甲状腺功能减退]]者;
7.[[肾上腺皮质]]功能不全者;
8.[[中枢神经系统]]抑制、[[昏迷]]及[[中毒]]引起[[意识障碍]]患者;
9.[[前列腺]]肥大、[[尿道狭窄]]者;
10.[[急性酒精中毒]]者;
11.胆道功能障碍患者;
12.孕妇;
13.7岁以下[[儿童]];
14.[[哺乳期]]妇女。 === 叔丁啡的不良反应===
1.与吗啡[[相似]],最常见的有[[嗜睡]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[出汗]]和[[眩晕]]。
2.产生依赖性的可能性较吗啡低,但我国已有对叔丁啡依赖的临床报道。
3.呼吸抑制、欣快、缩瞳、[[口干]]也可[[发生]]。
4.有[[麻醉]]性[[拮抗作用]],如果正在应用其他麻醉性镇痛药的患者使用叔丁啡时,可能会产生戒断[[症状]]。
1.成人每次0.3~0.6mg,必要时6~8h重复1次。
2.舌下给药:每6~8小时0.4~0.8mg。 === 叔丁啡与其它药物的相互作用===
1.与其他类阿片镇痛,特别是[[中枢]]性[[神经]]抑制药合用,可产生[[相互作用]]。
2.应避免合用MAOI。
3.合用[[地西泮]]可出现心[[肺虚]]脱。
4.合用口服抗凝药可出现[[紫癜]]。== 百科帮你涨知识 = 专家点评===
叔丁啡属阿片受体激动-拮抗剂。属新型[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍[强力] [http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]长效镇痛药。其镇痛作用强度为吗啡25~50倍,为哌替啶500倍。此外叔丁啡可舌下给药,作用迅速而持久。