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氨吡酮
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== 氨吡酮药典标准==
本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光色渐变深。
本品在[[甲醇]]中微溶，在[[乙醇]][[中极]]微溶，在水中几乎不溶；在[[乳酸]]中[[溶解]]。 === 鉴别===
（1）取本品约5mg，加0.1mol/L[[盐酸]][[溶液]]5ml溶解后，加三[[硝基苯]]酚[[试液]]1ml，即[[发生]]黄色沉淀。
（2）取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在317nm的波长处有最大[[吸收]]。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》809图）一致。 === 检查 === ==== 有关物质====
取本品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml，[[超声]]处理使溶解，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液（用1mol/L[[氢氧化钾]]溶液调节[[pH值]]至6.2）－甲醇－[[乙腈]]（85：10：5）为流动相；[[检测]]波长为274nm。理论板数按氨吡酮峰计算不低于2000，各杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 氨吡酮说明书==
1.[[注射剂]]：50mg（2ml），100mg（2ml）；
2.[[片剂]]：100mg；
3.注射剂（粉）：50mg。 === 氨吡酮的药理作用===
氨力氨吡酮是一种新型的非苷非儿茶酚胺类强心药物，具有显著的正性肌力和血管扩张作用，能增加心排血量，降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左心室功能。但对[[心率]]无明显影响，故不致引起[[心律失常]]。在对[[人体]]和试验动物的研究中，能观察到氨吡酮对血管和呼吸道[[平滑肌]]松弛作用，对[[充血性心力衰竭]][[患者]]，治疗[[剂量]]可使前臂血管阻力下降，[[静脉]]柔性增加；对离体的人脐[[动脉]]肌可产生剂量[[相关]]的松弛作用。它能[[抑制]][[心肌]][[磷酸]]二酯[[酶活性]]，对磷酸二酯酶（PDE）三个主要[[同工酶]]之一PDEⅣ有竞争性抑制作用，使心肌和血管平滑肌中的cAMP[[分解]]减少。提高[[细胞]]cAMP水平，而不抑制[[Na]]＋-K＋-[[ATP]]酶的作用，对[[心肌细胞]]膜Na＋-K＋-ATP酶及心肌细胞内[[腺苷酸环化酶]]均无影响。但与心脏钙[[动力学]]的改变有关，可激活cAMP促进钙[[离子]][[穿透]]肌膜的转运，使细胞内[[Ca]]2＋浓度升高，从而增强心肌的收缩力。氨吡酮对梗阻性冠状动脉疾病和局部缺血性疾病患者，可使心肌需氧量、冠脉血流及动脉乳酸水平下降而[[心电图]]无变化。同[[时尚]]能扩张血管，降低[[外周阻力]]。氨吡酮吸收迅速，静脉注射直接入血，口服后1h、静脉注射后2min产生[[效应]]，作用分别持续4～7h和1～1.5h。
1.与[[丙吡胺]]同用时可导致[[血压过低]]。
2.静脉注射剂不能用含[[右旋糖]]酐或[[葡萄糖]]的溶液稀释。
3.孕妇、哺乳妇女、老年患者及[[儿童]]应减量慎用。
4.长期应用要定期检查心功能（[[脉搏]]、[[血压]]、心电图）和[[体液]]中[[电解质]]变化，血压过度下降时应停药。 === 氨吡酮的不良反应===
[[不良反应]]较轻，对心脏[[毒性]]较强心苷类小，偶见有胃肠道[[反应]]，如[[恶心]]，[[呕吐]]，食欲缺乏，[[腹痛]]，[[厌食]]等，发生率约占17%；[[血小板]]减少，发生率约占2.4%；[[心血]]管系统反应如心律失常（快速静脉注射可致室性[[早搏]]，室性心动过速），低血压，发生率占1.3%～3%；肝毒性如ALT、[[AST]]升高，发生率约占0.2%；罕见长期大剂量使用氨吡酮出现[[胸痛]]，过敏性[[黄疸]]型[[血管炎]]，[[心包炎]]，[[发热]]和肾源性[[尿崩症]]。大剂量长期使用时可有血小板减少，常于用药2～4周后出现，但停药后好转，如每天剂量不超过300mg不致发生。
1.每次0.1～0.2g，每天3次，最大剂量每天0.6g。
2.静脉滴注：首次剂量0.75mg/kg，于2～3min内缓慢静脉注射，以后每次0.5～3mg/kg，加入0.9%[[氯化钠]]注射剂中，静脉滴注速度每分钟5～10μg/kg，持续24h，总量不超过每天10mg/kg。 === 氨吡酮与其它药物的相互作用=== 静脉注射剂不能用含葡萄糖酐或葡萄糖的溶液稀释。与[[肼屈嗪]]并用（氨吡酮0.1g并用肼屈嗪75～100mg）可直接扩张血管，增强疗效，有利于对抗心力衰竭，但需减量。与[[硝苯地平]]并用，可增加疗效。与吡二胺合用，可导致血压降低，与丙吡胺同用时也可导致血压过低。 === 专家点评===
氨力氨吡酮口服制剂不良反应较多，已停止生产，其第2代[[产品]][[米力农]]因长期服用患者病死率较服[[安慰剂]]者高27%，故仅限用于停药后心力衰竭加重者。由于短期静脉注射不良反应较少及血流动力学改善，故仍有一定的地位。国内同济医科大学心血管病研究所用漂浮导管[[方法]]测定16例重度充血性心力衰竭患者静脉滴注氨吡酮后的急性血流动力学变化，结果表明，心排血量增加19.26%，肺[[毛细血管]]楔压（PCWP）下降36.24%，由用药前平均（3.81±0.59）kPa降至用药后60min的（2.56±0.26）kPa。国内报道，对104例充血性心力衰竭患者应用氨吡酮静脉注射治疗10天的疗效进行的双盲、对照临床研究中，临床及[[超声心动图]]结果支持该药可改善心功能，治疗组52例中43例心功能改善，对照组（静脉注射[[生理盐水]]）52例中5例改善，11例恶化。[[中国医学科学院]]对36例充血性心力衰竭患者应用氨吡酮治疗，均先以0.5～1.0mg/kg静脉注射5～10min，再继以静脉滴注每分钟5～10μg/kg，持续60～360min，以Swan-Ganz导管测定右房压（RAP）、右室压（RVP）、肺动脉压（[[PAP]]）及肺毛细血管楔嵌压（PCWP）。结果收缩压在180min下降最明显，由用药前（16.13±2.27）kPa下降至（12.93±3.2）kPa；舒张压在120min下降最明显，由用药前（9.47±1.33）kPa下降至（8.53±0.93）kPa，另用药后，心脏指数（CI）增加13.6%～16%，PCWP下降27.6%，总有效率为74%。上海医科大学附属中山[[医院]]对32例充血性心力衰竭的住院患者，应用氨吡酮，用法同上。结果总有效率为91%，原心功能Ⅲ级19例中4例降至Ⅰ级，15例降至Ⅱ级；原心功能Ⅵ级13例中10例降至Ⅲ级，3例无效。32例中29例[[呼吸困难]]都有不同程度改善。氨吡酮对洋地黄、利尿剂或血管扩张剂治疗无效的顽固性[[心衰]]是一种较好的药物，且因氨吡酮有加强洋地黄的正性肌力作用故可与洋地黄、利尿剂和血管扩张剂合用，有相加效应。
氨吡酮（氨双吡酮、氨利酮、氨力农）是一种新型非苷非儿茶酚胺类强心药。
有正性肌力作用和血管扩张作用。口服后1h起效，l～3h可达[[最大效应]]，作用维持4～6h。静脉注射2min生效，10min达高峰，作用持续l～1.5h。口服量的10%～40%在24h内以原形从尿中排泄。[[本药]]主要损害血液系统、心脏及肝脏，也可出现过敏反应。 === 临床表现=== [[中毒]]表现：可发生恶心、呕吐、腹痛及厌食、[[头痛]]、[[转氨酶]]、[[乳酸脱氢酶]]和[[碱性磷酸酶]]升高。长期大量用药可引起血小板减少。突发性低血压、心动过速、室上性和室性[[心律]]不齐以及过敏反应、皮疹、发热、[[皮肤]]干燥、[[嗅觉]]、[[味觉]]丧失等。 === 治疗===
氨吡酮中毒的治疗要点为：
1.立即停药。
2.低钾时可以补充钾，轻症时口服，3/d，1～2g/次；重症时将[[氯化钾]]加入5%葡萄糖500ml中静脉滴注。
3.如出现心房纤颤可选用快速[[洋地黄类药]]物；如出现[[室性期前收缩]]、室速、室颤可选用[[利多卡因]]静注。
4.肝功改变较重者可用保肝治疗药物，[[甘利欣]]150mg加入5%葡萄糖250ml静脉滴注及口服[[联苯双酯]]等。
