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PCA

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== PCA药典标准==
品名 中文名
[[PCA]]
汉语拼音=== 药品名称=== PCA=== 英文名称===Qingmei'an 英文名Penicillamine 结构式，Beracilline，青霉胺 分子式与分子量=== PCA的别名===C5H11NO2S 149.21 来源（名称）、含量（效价）本品为D[[D-3盐酸PCA]]；[[二甲基半胱氨酸]]；[[D-巯基PCA]]；[[缬氨酸二甲半胱氨酸]]，按=== 分类=== [[干燥神经系统]]品计算，含C5H11NO2S不得少于95.0%。 性状[[药物]] > 抗豆状核[[变性]]药=== 剂型=== 本品为白色或类白色[[结晶片剂]]性粉末。：0.1g，0.125g，0.15g，0.25g。=== PCA的药理作用=== 本品在水中易溶，在PCA为青霉素的降解产物，是含有巯基的[[乙醇氨基酸]]中微溶，在，是铜、汞、锌和铝的有效[[三氯甲烷络合剂]]或，并能促使这些[[乙醚金属]]中不溶。 比旋度取本品，精密称定，加1mol/L从[[氢氧化钠肾脏]][[溶液排泄]]。用于[[溶解肝豆状核变性]]并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（病，用药后可使[[2010年版药典二部附录Ⅵ尿铜]] E），比旋度为-61.0°至-65.0°。 鉴别（1）取本品约40mg，加水4ml溶解，加磷钨酸溶液（1→10）2ml，摇匀，放置数分钟后溶液显深蓝色。（2）取本品与PCA对照品，分别加水溶解并稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液，照排泄增加5～20倍，而改善[[薄层色谱法症状]]（，[[2010年版药典二部附录Ⅴ作用]] B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以比[[正丁醇二巯丙醇]]－强；对汞[[冰醋酸中毒]]－水（72：18：18）为展开剂，展开，于105℃干燥10分钟，置碘也有[[蒸气解毒作用]]缸内5～10分钟，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液所显的主斑点的位置和颜色相同。（3）取本品约0.5mg，加，但不及[[盐酸依地酸钙钠]]0.5ml与和二巯丙磺酸钠，以用N-乙酰-[[丙酮DL]]4ml的混合液[[温热青酶胺]]溶解后，置冰浴中冷却，并以玻棒摩擦管壁使白色沉淀析出，滤过，沉淀用丙酮洗涤，在空为好。此外，可用于治疗某些[[气中免疫性]]干燥，取此沉淀物配成1%水溶液，应呈右旋性。 检查 酸度取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），疾病，如[[pH值类风湿性关节炎]]应为4.0～6.0。 PCA二硫化物取本品约0.125g，精密称定，置100ml量瓶中，加稀释液（取等。PCA是一种含巯基的氨基酸，能断裂二硫键，[[乙二胺四醋酸二钠分解]]1.0g，加水溶解并稀释制成1000ml，摇匀）溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取在105℃干燥至[[恒重巨球蛋白]]的PCA二硫化物对照品适量，精密称定，加稀释液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12.5μg的溶液，作为对照品溶液；取PCA对照品与PCA二硫化物对照品适量，加稀释液溶解并稀释制成每1ml中含PCA1mg和PCA二硫化物0.1mg的溶液作为和[[系统类风湿因子]]适用性试验溶液。照，使[[高效液相色谱法免疫复合物]]（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以去聚合，且[[磷酸抑制]]钠己烷磺酸钠溶液[取[免疫球蛋白]]的分泌，从而减少免疫复合物在[[磷酸二氢钠补体]]6.9g和己烷磺酸钠0.2g，加水900ml使溶解，用磷酸溶液（1→10）调节pH值至3.0±0.1，再用水稀释至1000ml，混匀参与下造成的肝[[细胞]]为流动相；损害。此外，还能抑制[[检测脯氨酸]]波长为210nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，PCA峰和PCA二硫化物峰的酶的羟化作用，抑制肝内前[[分离胶原纤维]]度应大于3.0。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测转变为胶原纤维，有防止[[灵敏度肝脏]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰[[面积纤维]]计算，含PCA二硫化物不得过1.0%。化的作用。PCA尚有明显的排铜作用。=== PCA的药代动力学===
青霉素照PCA口服[[抗生素微生物检定法吸收]]（良好，1h达血药浓度峰值；[[2010年版药典二部附录Ⅺ分布]] A）测定。 培养基制备胨6.0g，至全身各部，以[[胰酶血浆]]和[[消化皮肤]]中最高，可通过[[酪蛋白胎盘]]4.0g，；与蛋白结合后可进入[[酵母关节]]浸出粉3.0g，[[牛肉]]浸出粉1.5g，[[葡萄糖]]1.0g，[[琼脂]]15.0g，水1000ml，调节pH使滑膜液，其浓度为血浆浓度的50%～80%；少量可储存于[[灭菌组织]]后为6.5～6.7，在115℃灭菌30分钟。 试验菌中，在不同的组织和[[藤黄器官]]中存留的时间不同，在富含[[微球菌胶原]]照藤黄微球菌[CMCC（B）28001]项下制备菌液。 对照品溶液制备精密称取[[青霉素]]对照品适量，加灭菌磷酸盐[[缓冲液]]（pH 6.0）溶解并定量稀释制成每1ml中含0.02单位的溶液。 供试品溶液的制备取本品1g，精密称定，置分液漏斗中，加水9ml使溶解，加乙醚10ml与磷酸盐缓冲液（pH 2.5）1ml，振摇提取1分钟，分取水层至另一分液漏斗中，用乙醚提取2次，每次10ml，合并醚层，加水9ml及磷酸盐缓冲液（pH 2.5）1ml，振摇30秒，弃去水层（以上操作应在6～7分钟内完成）。醚层用10ml灭菌磷酸盐缓冲液（pH 6.0）提取3分钟，分取水层5ml为供试品溶液（1），剩余水层加0.1ml青霉素酶（每1ml青霉素酶应大于300万单位）在36～37℃放置1小时作为供试品溶液（2）。 测定法取双碟不少于4个，每双碟中底层加[[培养基]]10ml，菌层加培养基5ml，每双碟安置不锈钢小管6个，分别在对角的二管中[[滴加]]对照品溶液、供试品溶液（1）与供试品溶液（2），在29～30℃培养24小时，[[测量]]各[[抑菌]]圈直径，供试品溶液（1）所致的抑菌圈平均直径不得大于对照品溶液所致抑菌圈的平均直径，供试品溶液（2）不得产生抑菌圈（0.2单位和弹性蛋白的组织中存留较久t1/g）。 干燥失重取本品，以五氧化二磷为2为90h，停药后3个月血浆中还可测出PCA；经肝脏[[干燥剂代谢]]，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5，由肾脏排泄，24h排出80%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 含量测定。取本品约0.15g，精密称定，加[[醋酸]]盐缓冲液（取[[醋酸钠]]5.4g,置100ml量瓶中，加水50ml使溶解，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水稀释至刻度，摇匀）100ml溶解并稀释至刻度，照[[电位滴定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A），以铂电极为指示电极，汞－[[硫酸]]亚汞电极为参比电极，用[[硝酸汞]][[滴定液]]（0.05mol/L）缓慢[[滴定]]至终点。每1ml硝酸汞滴定液（0.05mol/L）相当于7.461mg的C5H11NO2S。=== PCA的适应证===
类别
[[重金属]][[解毒]]药。 贮藏
密封[[保存]]。 制剂
[[PCA片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== PCA说明书==
药品名称
PCA 英文名称
Penicillamine ，Beracilline，青霉胺 PCA的别名
[[D-盐酸PCA]]；[[二甲基半胱氨酸]]；[[D-PCA]]；[[二甲半胱氨酸]] 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗豆状核[[变性]]药 剂型
[[片剂]]：0.1g，0.125g，0.15g，0.25g。 PCA的药理作用
PCA为青霉素的降解产物，是含有巯基的[[氨基酸]]，是铜、汞、锌和铝的有效[[络合剂]]，并能促使这些[[金属]]从[[肾脏]][[排泄]]。用于[[肝豆状核变性]]病，用药后可使[[尿铜]]排泄增加5～20倍，而改善[[症状]]，[[作用]]比[[二巯丙醇]]强；对汞[[中毒]]也有[[解毒作用]]，但不及[[依地酸钙钠]]和二巯丙磺酸钠，以用N-乙酰-[[DL]][[青酶胺]]为好。此外，可用于治疗某些[[免疫性]]疾病，如[[类风湿性关节炎]]等。PCA是一种含巯基的氨基酸，能断裂二硫键，[[分解]][[巨球蛋白]]和[[类风湿因子]]，使[[免疫复合物]]去聚合，且[[抑制]][[免疫球蛋白]]的分泌，从而减少免疫复合物在[[补体]]参与下造成的肝[[细胞]]损害。此外，还能抑制[[脯氨酸]]酶的羟化作用，抑制肝内前[[胶原纤维]]转变为胶原纤维，有防止[[肝脏]][[纤维]]化的作用。PCA尚有明显的排铜作用。 PCA的药代动力学
PCA口服[[吸收]]良好，1h达血药浓度峰值；[[分布]]至全身各部，以[[血浆]]和[[皮肤]]中最高，可通过[[胎盘]]；与蛋白结合后可进入[[关节]]滑膜液，其浓度为血浆浓度的50%～80%；少量可储存于[[组织]]中，在不同的组织和[[器官]]中存留的时间不同，在富含[[胶原]]和弹性蛋白的组织中存留较久t1/2为90h，停药后3个月血浆中还可测出PCA；经肝脏[[代谢]]，由肾脏排泄，24h排出80%。 PCA的适应证
用于肝豆状核变性，作用比[[二巯基丙醇]]强；对铅、汞中毒亦有解毒作用，但不及依地酸钙钠及[[二巯丙磺钠]]；还用于某些免疫性疾病，如类风湿性关节炎等。用于[[自身免疫]]性慢性[[活动]]性肝炎。
=== PCA的禁忌证=== 
1.对PCA过敏者、哺乳者、肾[[功能]]不全者禁用。
 2.对青霉素类过敏者、[[粒细胞缺乏症]]者、[[再生障碍性贫血]]者、肌无力、[[红斑狼疮]]者禁用。 === 注意事项=== 
1.严重皮肤、肝脏、[[血液病]]者。
 2.用药前应做皮试。 === PCA的不良反应=== 
1.PCA为青霉素的[[衍生物]]，与青霉素有交叉[[过敏反应]]，可先用小[[剂量]]脱敏。
 
2.[[不良反应]]轻微，可长期服用，偶有皮疹、[[味觉]]障碍、[[白细胞]]和[[血小板]]减少、蛋白尿等。偶见[[骨髓]]抑制和[[肾损]]害。偶可引起[[头痛]]、[[咽痛]]、[[乏力]]、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等[[反应]]。
 
3.长期服用，可引起[[视神经炎]]（由于抗[[吡哆醛]]所致，可用[[维生素B]]6治疗）。
 4.对肾脏有[[刺激]]作用，可出现蛋白尿及[[肾病综合征]]。 === PCA的用法用量=== 
1.开始每天250mg，分2次服用，以后每隔数日增加250mg，直至每天2g，分3次服用，1个月后减至每天1g长期服用，症状改善后可间歇给药。
 
2.铅、汞中毒：用量为每天1g，分4次服，5～7天为1个疗程。停药2天开始下1个疗程。一般可用1～3个疗程。
 3.免疫性疾病：成人用量为每天1.5～1.8g，分3～4次服用，可用6个月以上。以上均宜[[空腹服]]用。口服：自身免疫性慢性活动性肝炎，每天3次，每次0.1～0.3g，6个月为1个疗程；肝豆状核变性，成人每天3次，每天总量20～25mg/kg，症状缓解后改为间歇服药，但需终身服用，剂量[[大小]]以每天尿铜排出量达0.2mg为准。[[儿童]]每天3次，每天总量20mg/kg。 === PCA与其它药物的相互作用=== 
PCA可加重[[抗疟药]]、金制剂、[[免疫抑制剂]]、[[保泰松]]对造血系统和肾脏的不良反应；与[[铁剂]]合用，可使PCA吸收减少2/3，故宜在服铁剂前2h口服，以免降低PCA疗效；PCA是维生素B6[[拮抗剂]]，应用PCA时应提前给予维生素B6每天30～60mg，防止PCA的肝[[毒性反应]]；与[[地高辛]]同用，会明显降低后者的血浆浓度；与含氢氧化化铝或氢氧化化化镁的[[复方]][[抗酸药]]合用，PCA的吸收减少，如果必须合用，最好将两药间隔2h；与吡唑类药合用，可使后者的[[血液]]系统不良反应增加；与胃肠消化药物合用，能降低PCA的吸收，应间隔2h服药；绛矾与PCA[[发生]]螯合反应，使PCA胃[[肠道]]吸收减少；与食物同服，可使PCA吸收减少50%。
=== 专家点评=== 
目前仍是治疗各型肝豆状核变性（Wilson）病的首选药物。无症状[[患者]]亦可长期服用维持量。该药由于对组织驱铜作用[[迟缓]]，故不适用于腹型肝豆状核变性等急性型或重症，晚期患者。临床应用PCA治疗[[肝纤维化]]，但疗效不肯定，不良反应多。该药能抑制该酶的活性，使新分泌出来的胶原不能相[[互交]]联，它对肝豆状核变性有较好的疗效，但对其他原因所致肝纤维化无明显疗效，且长期应用[[副作用]]较大。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[PCA]] ==== 汉语拼音==== Qingmei'an==== 英文名==== Penicillamine=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C5H11NO2S 149.21=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为D-3-巯基[[缬氨酸]]，按[[干燥]]品计算，含C5H11NO2S不得少于95.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末。 本品在水中易溶，在[[乙醇]]中微溶，在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中不溶。==== 比旋度==== 取本品，精密称定，加1mol/L[[氢氧化钠]][[溶液]][[溶解]]并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为-61.0°至-65.0°。=== 鉴别=== （1）取本品约40mg，加水4ml溶解，加磷钨酸溶液（1→10）2ml，摇匀，放置数分钟后溶液显深蓝色。 （2）取本品与PCA对照品，分别加水溶解并稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液，照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以[[正丁醇]]－[[冰醋酸]]－水（72：18：18）为展开剂，展开，于105℃干燥10分钟，置碘[[蒸气]]缸内5～10分钟，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液所显的主斑点的位置和颜色相同。 （3）取本品约0.5mg，加[[盐酸]]0.5ml与[[丙酮]]4ml的混合液[[温热]]溶解后，置冰浴中冷却，并以玻棒摩擦管壁使白色沉淀析出，滤过，沉淀用丙酮洗涤，在空[[气中]]干燥，取此沉淀物配成1%水溶液，应呈右旋性。=== 检查=== ==== 酸度==== 取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为4.0～6.0。==== PCA二硫化物==== 取本品约0.125g，精密称定，置100ml量瓶中，加稀释液（取[[乙二胺四醋酸二钠]]1.0g，加水溶解并稀释制成1000ml，摇匀）溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取在105℃干燥至[[恒重]]的PCA二硫化物对照品适量，精密称定，加稀释液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12.5μg的溶液，作为对照品溶液；取PCA对照品与PCA二硫化物对照品适量，加稀释液溶解并稀释制成每1ml中含PCA1mg和PCA二硫化物0.1mg的溶液作为[[系统]]适用性试验溶液。照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]钠己烷磺酸钠溶液[取[[磷酸二氢钠]]6.9g和己烷磺酸钠0.2g，加水900ml使溶解，用磷酸溶液（1→10）调节pH值至3.0±0.1，再用水稀释至1000ml，混匀]为流动相；[[检测]]波长为210nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，PCA峰和PCA二硫化物峰的[[分离]]度应大于3.0。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰[[面积]]计算，含PCA二硫化物不得过1.0%。 ==== 青霉素==== 照[[抗生素微生物检定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] A）测定。 培养基制备 胨6.0g，[[胰酶]][[消化]][[酪蛋白]]4.0g，[[酵母]]浸出粉3.0g，[[牛肉]]浸出粉1.5g，[[葡萄糖]]1.0g，[[琼脂]]15.0g，水1000ml，调节pH使[[灭菌]]后为6.5～6.7，在115℃灭菌30分钟。 试验菌 [[藤黄]][[微球菌]]照藤黄微球菌[CMCC（B）28001]项下制备菌液。 对照品溶液制备 精密称取[[青霉素]]对照品适量，加灭菌磷酸盐[[缓冲液]]（pH 6.0）溶解并定量稀释制成每1ml中含0.02单位的溶液。 供试品溶液的制备 取本品1g，精密称定，置分液漏斗中，加水9ml使溶解，加乙醚10ml与磷酸盐缓冲液（pH 2.5）1ml，振摇提取1分钟，分取水层至另一分液漏斗中，用乙醚提取2次，每次10ml，合并醚层，加水9ml及磷酸盐缓冲液（pH 2.5）1ml，振摇30秒，弃去水层（以上操作应在6～7分钟内完成）。醚层用10ml灭菌磷酸盐缓冲液（pH 6.0）提取3分钟，分取水层5ml为供试品溶液（1），剩余水层加0.1ml青霉素酶（每1ml青霉素酶应大于300万单位）在36～37℃放置1小时作为供试品溶液（2）。 测定法 取双碟不少于4个，每双碟中底层加[[培养基]]10ml，菌层加培养基5ml，每双碟安置不锈钢小管6个，分别在对角的二管中[[滴加]]对照品溶液、供试品溶液（1）与供试品溶液（2），在29～30℃培养24小时，[[测量]]各[[抑菌]]圈直径，供试品溶液（1）所致的抑菌圈平均直径不得大于对照品溶液所致抑菌圈的平均直径，供试品溶液（2）不得产生抑菌圈（0.2单位/g）。==== 干燥失重==== 取本品，以五氧化二磷为[[干燥剂]]，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。=== 含量测定=== 取本品约0.15g，精密称定，加[[醋酸]]盐缓冲液（取[[醋酸钠]]5.4g,置100ml量瓶中，加水50ml使溶解，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水稀释至刻度，摇匀）100ml溶解并稀释至刻度，照[[电位滴定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A），以铂电极为指示电极，汞－[[硫酸]]亚汞电极为参比电极，用[[硝酸汞]][[滴定液]]（0.05mol/L）缓慢[[滴定]]至终点。每1ml硝酸汞滴定液（0.05mol/L）相当于7.461mg的C5H11NO2S。 === 类别=== [[重金属]][[解毒]]药。=== 贮藏=== 密封[[保存]]。=== 制剂=== [[PCA片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== PCA说明书
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