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AT
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[[AT]]为[[三环类抗抑郁药]]的代表药之一。除有[[丙咪嗪]]的[[抑制]][[中枢神经系统]][[神经元]]的[[NA]]释放,抑制[[5-HT]]的释放,阻止脑内单胺[[神经递质]]的再摄取,发挥抗抑郁[[作用]]外,并有一定的对[[组胺]]H,[[受体]]和毒蕈碱受体的亲和作用。口服[[吸收]]。AT在体内的[[代谢]]产物[[去甲替林]]也具有抗抑郁作用。AT治疗中引起的[[不良反应]]较丙咪嗪轻,对[[心脏]]损害的严重不良反应较丙咪嗪少见。用于治疗[[抑郁症]]、严重[[焦虑]]、紧张和[[精神分裂症]]。
== AT说明书==
AT
1.[[片剂]]:10mg,25mg;
2.[[缓释片]]:50mg。 === AT的药理作用=== AT为三环类抗抑郁药的代表药之一。抑郁作用与[[丙米嗪]][[相似]],但镇静和抗毒蕈碱作用较强。适用于各种抑郁症及抑郁状态。对伴有明显焦虑、[[激动]]不安[[症状]]的[[患者]]尤为适用。改善抑郁症状显效较慢,一般需时2周以上。 === AT的药代动力学=== 口服后迅速被吸收,约6h达血药峰值。AT可减缓胃肠运动,过量时尤为明显。在肝内进行广泛的首过代谢,主要[[代谢物]]为具有活性的去甲替林。AT及去甲替林经[[羟基]]化、N-氧化的[[代谢途径]],以游离的或与[[葡萄糖]]醛酸结合随尿排出。AT及去甲替林能[[分布]]全身,分布容积为5~10L/kg。蛋白结合率为82%~96%。t1/2为9~36h。AT能透过[[胎盘]],亦可进入乳汁。 === AT的适应证===
1.AT适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对[[焦虑性抑郁症]]、[[激越性抑郁]]症疗效较好,对[[抑郁性神经症]]亦有效。
2.亦用于治疗[[小儿遗尿]]。
3.镇静、[[催眠]]作用:具有较强的镇静、催眠作用。
4.抗[[胆碱]]作用:治疗抑郁症:适用于各类型抑郁症,如[[内源性抑郁症]]、更年期抑郁症、[[反应性抑郁]]症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人,疗效优于丙咪嗪。 === AT的禁忌证===
1.对AT过敏者;
2.严重心脏病、[[高血压]]者;
3.肝、肾[[功能]]不全者;
4.[[青光眼]]患者;
5.排尿困难、尿潴留者;
6.[[甲状腺功能亢进]]者。 === 注意事项===
1.(1)[[癫痫]]患者或有癫痫发作倾向者;(2)[[前列腺炎]]、[[膀胱炎]]患者;(3)[[5岁以下儿童]];(4)[[支气管哮喘]]患者;(5)[[哺乳期]]妇女。
2.药物对老人的影响:老年患者因代谢及[[排泄]][[能力]]下降,对AT的[[敏感]]性增强,用药时[[剂量]]一定要减小。使用中应格外[[注意]]防止[[直立性低血压]]。
3.药物对[[妊娠]]的影响:AT可透过胎盘。动物试验表明,孕期服用大剂量的AT将导致对胎仔的不良影响,但人类孕期用药的[[安全性]]尚不清楚。
4.药物对哺乳的影响:AT可经乳汁排泄。由于AT对哺乳期[[婴儿]]有潜在的不良影响,故用药时应[[权衡]]利弊。
5.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:(1)[[白细胞计数]];(2)肝功能;(3)[[心电图]]。
6.使用AT时,用量必须注意个体化。
7.宜在[[饭后服]]药,以减少胃部[[刺激]]。
8.开始服药时常先出现镇静,抗抑郁的疗效需在1~4周之后才明显。
9.维持治疗时,可每晚1次[[顿服]]。但老年、少年与心脏病患者仍宜[[分服]]。
10.对易[[发生]][[头昏]]、萎靡等不良反应者,可在晚间1次顿服,以免影响白天工作。
11.停药后,AT的作用至少可持续7天,所以停药期间仍应继续观察服药期间的所有[[反应]]。
12.不可突然停药,否则会引起[[恶心]]、[[头痛]]、胃部不适,疲乏或病情恶化,宜在1~2个月内逐渐减少用量。
13.AT可导致机体的光敏感性增加,所以应避免长时间暴露于阳光或日光灯下,穿保护性衣服或使用保护性屏障。
14.已用单胺氧化化酶抑制药者,至少停药10~14天后才能用AT。
15.服用AT的同时进行[[电休克治疗]]可能增加危险性。因此,除非很有必要,一般不联合进行上述治疗。如有可能,应停药几天后再给予电休克治疗。
16.AT可导致精神分裂症患者的[[精神]]症状加重;[[偏执狂]]患者的症状恶化;抑郁患者,尤其是[[双相障碍]]患者可出现躁狂和轻躁狂。在这些情况下,AT的剂量应减少或同时服用[[心境]][[稳定剂]](如[[碳酸锂]])、镇静剂(如[[奋乃静]]或[[氯丙嗪]]等)。
17.过量症状包括因显著抗毒蕈碱作用引起的[[兴奋]]和不宁、[[口干]]、[[瞳孔]]扩大、心动过速、尿潴留、[[肠梗阻]]。严重的症状有不同程度的[[意识障碍]](如[[昏迷]])、[[惊厥]]和肌阵挛、[[反射]]亢进、[[低血压]]、[[代谢性酸中毒]]、呼吸心跳抑制。在恢复之后还可能发生致命的[[心率]]失常。[[谵妄]]、[[意识]]错乱、激惹和[[幻觉]]也常出现于恢复期。如抢救不力,死亡率较高。
1.治疗抑郁症:开始口服每次25mg,每天2次,根据[[需要]]可逐渐增加至每天150mg。维持量为每天50~100mg。至少服用3个月,[[然后]]必须逐渐停药。住院患者可给予每天200mg,偶可应用每天300mg。青少年和老年患者剂量减半,夜间1次服用。
2.治疗[[儿童]][[遗尿病]]:6~10岁使用10~25mg;11岁以上25~50mg。睡前服。
3.用于缓解慢性[[神经]]痛,剂量小于治疗抑郁症。 === AT与其它药物的相互作用===
1.[[氯氮卓]]、[[奥芬那君]]可增强AT的抗胆碱能作用。
2.[[吩噻嗪类药]]可增强AT的作用。
3.[[西咪替丁]]、[[哌甲酯]]、[[抗精神病药]]、钙通道阻滞药及抑制[[细胞色素]]P450[[同工酶]]的药物可降低AT的代谢,导致血药浓度增高,引起[[中毒]]症状。
4.AT可增[[强中]]枢抑制药(如[[哌替啶]]等)的作用。
5.与单胺氧化化酶抑制药合用或相继应用时,可增强不良反应,症状类似[[阿托品]]中毒症状,换用药物时须间隔2周。
6.AT能增加抗[[感冒]]药、[[止咳]]药、[[减肥药]]的[[副作用]]。
7.口服[[避孕药]]或含[[雌激素]]的药物可增加AT的不良反应并降低疗效。
8.[[硫糖铝]]可明显影响AT的吸收,使AT曲线下[[面积]]减少50%。
9.[[巴比妥类药]]物及其他酶诱[[导药]](如[[利福平]]和一些[[抗癫痫药]])可增加三环类抗抑郁药的代谢,降低[[血浆]]药物浓度,降低它们的抗抑郁作用。
10.AT可削弱[[麻黄碱]]的间接拟[[交感]]作用,可[[阻断]][[神经末梢]]对麻黄碱的摄取,从而抑制[[去甲肾]]上腺上腺上腺素的释放。
11.[[倍他尼定]],[[异喹胍]]、[[胍乙啶]]和[[可乐定]]的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。
12.AT与抗惊厥药合用,可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用,故须调整抗癫痫药的用量。
13.据报道,同时服用AT和戒酒硫可引起谵妄。
14.当三环类抗抑郁药与可延长Q-T间期的药物(包括抗心率失常药物,如[[奎尼丁]];[[抗组胺药]]物,如[[阿司咪唑]]、[[特非那定]];某些抗精神病药物,如[[匹莫齐特]]、舍吲哚、[[西沙比利]]、[[卤泛群]]、[[索他洛尔]])合用时,可能会增加室性心率失常的危险性。
15.同时服用AT和[[甲状腺激素]]易导致心律失常。
16.吸烟可使AT血浓度降低。
17.AT可提高机体对[[酒精]]的反应性。过量饮酒导致[[酒精中毒]]。
具有抗抑郁及较强的镇静作用。可使抑郁症患者的[[情绪]]提高,对思考缓慢、[[行动]][[迟缓]]及食欲缺乏等症状可有所改善,疗效略快于丙咪嗪。因价格低,过去是临床上最常用的抗抑郁药物。现临床应用有减少趋势。
== AT中毒==
AT(依拉维)除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放,抑制5- HT的释放,阻止脑内单胺神经递质的再摄取,发挥抗抑郁作用外,并有一定的对组胺H,受体和毒蕈碱受体的亲和作用。口服吸收,[[血浆蛋白]]结合率95%,[[半衰期]]9~25h,分布容积8L/kg。AT在体内的代谢产物去甲替林也具有抗抑郁作用。AT治疗中引起的不良反应较丙咪嗪轻,对心脏损害的严重不良反应较丙咪嗪少见。用于治疗抑郁症、严重焦虑、紧张和精神分裂症。 === 临床表现===
1.治疗不良反应有口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸。
2.偶见心律失常、[[传导]]阻滞、[[体位]]性低血压、眩晕、运动失调、迟发性运动障碍、癫痫样发作[[和肝]]脏[[损伤]]。 === 诊断===
AT中毒的诊断要点为:
1.有服用或误服AT史,出现上述临床表现。
2.排除其他[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍[药物中毒]]可能性。=== 治疗===