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特泌胰
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== 特泌胰药典标准==
特泌胰自胃[[肠道]]吸收迅速,口服每次后1h即可从[[血浆]]中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用特泌胰在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。特泌胰在[[人体]]内肝脏发生[[代谢]](80%),以原形药物及[[羟基]]化或水解[[代谢物]]随[[尿液]]中[[排泄]],血浆[[半衰期]]约30~36h。服用1次后80%~90%于96h内随尿液排泄。某些研究结果提示其疗效增加可能系排泄较慢、无明显失活所致,但长期给予治疗[[剂量]]并不引起血中过度[[蓄积]],因为在治疗初始后5~7天内吸收与排泄率达到[[稳定]]。特泌胰在母[[乳中]]能检测到。
1.罕见伴有昏迷、[[癫痫]]发作或其他[[神经系统]][[损伤]]的严重低血糖反应,若发生应立即住院。
2.胃肠道反应:罕见[[胆汁]]淤积性[[黄疸]],出现时应停药。胃肠道障碍是最常见的反应,包括[[恶心]](<5%),[[腹泻]]、[[呕吐]]、食欲缺乏及饥饿(<2%)及其他胃肠道反应(<1%)。
3.[[皮肤]]反应:瘙痒(<3%),皮肤的其他[[变态反应]](<1%)包括[[荨麻疹]]、斑[[丘疹]],如皮肤反应持续则停药。也见报道皮疹可发展成[[多形性红斑]]及[[剥脱性皮炎]]。
4.血液反应:磺酰脲类可致[[白细胞]]减少、粒细胞缺乏、[[溶血性贫血]]、[[再生障碍性贫血]]及各类[[血细胞]]均减少。此外,罕见肝[[卟啉症]]与戒酒硫样反应。 === 特泌胰的用法用量=== 初始剂量每次0.25g,老年人每次0.1~0.125g,每天1次,餐前0.5~1h服用。连续5~7天,每3~5天增减1次,增减量范围为50~125mg。维持量为每天0.25g,老年人每天0.1~0.125g。口服其他降血糖药改服特泌胰时,改服前一晚停用其他药,次日早晨改用特泌胰。 === 特泌胰与其它药物的相互作用===
可增强磺酰脲类降血糖作用的药物有[[非甾体抗炎药]]以及与蛋白高度结合的其他药物、[[水杨酸]]盐类、[[磺胺]]类、[[氯霉素]]、[[香豆素]]类、单胺氧化化酶抑制药和β[[受体]][[拮抗剂]]。与特泌胰合用有产生高血糖症倾向的药物有噻嗪类药、[[肾上腺皮质激素]]、[[苯噻嗪]]类、[[甲状腺]]制剂、[[雌激素]]、口服[[避孕药]]、[[苯妥英钠]]、[[烟酸]]、拟[[交感神经]]药、钙拮抗剂及[[异烟肼]]。雌激素类药物可降低特泌胰的作用。
由于特泌胰为[[长效制剂]],药物易蓄积,可导致低血糖的发生,不易掌握剂量,所以以治疗糖尿病时不作为首选,主要用于[[尿崩症]]的治疗,但在治疗尿崩症时应[[注意]][[监测]]血糖。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[特泌胰]]==== 汉语拼音==== Lühuangbingniao==== 英文名==== Chlorpropamide=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C10H13ClN2O3S 276.74=== 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为N-[(丙[[氨基]])[[羰基]]]-4-[[氯苯]][[磺酰胺]]。按[[干燥]]品计算,含C10H13ClN2O3S不得少于99.0%。=== 性状=== 本品为白色[[结晶]]性粉末;无臭或几乎无臭,味略苦。 本品在[[三氯甲烷]]中易溶,在[[乙醇]]中[[溶解]],在水中不溶;在[[氢氧化钠]][[溶液]]中易溶。==== 熔点==== 本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为125~130℃。=== 鉴别=== (1)取本品约0.1g,加50% (g/g)[[硫酸]]8ml,加热回流30分钟,放冷,滤过,取滤液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性,加热,即[[发生]]氨臭。 (2)取本品约0.1g与[[无水碳酸]]钠1g混合后,加热至暗红色,继续加热10分钟,放冷,加水溶解,滤过,滤液加[[硝酸]]使成酸性,加[[硝酸银]][[试液]]1ml,即生成白色沉淀。 (3)取本品,加[[甲醇]]溶解并稀释制成每1ml中含2.4mg的溶液,取1.0ml,用0.01mol/L[[盐酸]]溶液稀释至200ml,摇匀,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在232nm的波长处有最大[[吸收]]。 (4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》508图)一致。=== 检查=== ==== 碱性溶液的澄清度与颜色==== 取本品1.0g,加氢氧化钠试液5ml溶解后,加水20ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。==== 有关物质==== 取本品,用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.75mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以[[磷酸]]二氢铵溶液(取磷酸二氢铵1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸调节[[pH值]]至3.50±0.05)-[[乙腈]](375:625)为流动相,调节流速使特泌胰峰的保留时间约为9分钟,[[检测]]波长为200nm。取本品约7.5mg,加流动相100ml,振摇溶解后,加热回流30分钟,放冷,取20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高达到满量程,色谱图中特泌胰峰与降解产物峰(相对保留时间约为0.8)的[[分离]]度应大于6.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有相对保留时间为0.67~0.74的杂质峰(1,3-二丙基脲),其峰[[面积]]乘以3.9后不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%):如有相对保留时间为0.76~0.81的杂质峰(4-氯苯磺酰胺),其峰面积乘以0.86后不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积(已知杂质峰面积乘以相应的校正因子)的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。 ==== 干燥失重==== 取本品,在80℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过1.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。==== 重金属==== 取本品0.50g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ H第[[三法]]),含[[重金属]]不得过百万分之二十。=== 含量测定=== 取本品约0.6g,精密称定,加中性乙醇(对[[酚酞]]指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.67mg的C10H13ClN2O3S。=== 类别=== 降[[血糖]]药。=== 贮藏=== [[遮光]],密封[[保存]]。=== 制剂=== [[特泌胰片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 特泌胰说明书