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脑易醒
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== 概述==
脑易醒([[易安醒]])为有选择性的苯二氮䓬类拮抗剂。其机制是作用于中枢的苯二氮䓬(BZD)受体,能阻断受体而无BZD样作用,能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类(如佐匹克隆等)。它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神药物多能增加人体催乳素的分泌水平,而BZD类抗焦虑药则可使其降低,本品能拮抗BZD类的降低效应。本品为弱亲脂性碱,[[血浆蛋白]]结合率约为50%,且多为[[白蛋白]]。在体内迅速经肾排出,[[代谢物]]无活性,[[半衰期]]为53min,[[稳态]][[分布]]容积为0.95L/kg,与苯二氮䓬类[[相似]]。能竞争性[[置换]]苯二氮䓬受体上的苯二氮䓬类药物,进而逆转或对抗苯二氮䓬类药物的药理作用,临床上用于苯二氮䓬类[[药物中毒]]治疗。[[常用量]]为0.5mg,总量可达2mg。
=== 临床表现===
不良反应有[[烦躁]]不安、颜面潮红、焦虑、发冷及偶见恶心、呕吐、[[血压]]升高、[[心率]]加快等。
=== 治疗===
脑易醒[[中毒]]的治疗要点为 :
[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
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[[脑易醒]]是有选择性的[[苯二氮䓬类]][[拮抗剂]],为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭,无味。其机制是[[作用]]于[[中枢]]的苯二氮䓬(BZD)[[受体]],能[[阻断]]受体而无BZD样作用,能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类(如[[佐匹克隆]]等)。它还能部分地拮抗[[丙戊酸钠]]的抗[[惊厥]]作用。抗[[精神]][[药物]]多能增加[[人体]][[催乳素]]的分泌水平,而BZD类[[抗焦虑药]]则可使其降低,本品能拮抗BZD类的降低[[效应]]。用于[[麻醉]]后,以改善[[苯二氮卓类药物]]引起的精神运[[动功]]能障碍和缩短麻醉恢复时间以及苯二氮卓类药物过量的急救及鉴别诊断。
== 脑易醒药典标准==
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。
本品在[[三氯甲烷]]或[[冰醋酸]]中易溶,在[[甲醇]]中略解,在水中几乎不溶。 ==== 熔点==== 本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为198~202℃,[[熔融]]时同时[[分解]]。 === 鉴别===
(1)取本品约10mg,[[滴加]]冰醋酸使恰能[[溶解]],加稀碘化铋钾[[试液]],即生成橙红色,沉淀。
(2)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含4μg的[[溶液]],照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在244nm的波长处有最大[[吸收]],在227nm的波长处有最小吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》993图)一致。
(4)本品显有机[[氟化物]]的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。 === 检查 === ==== 醋酸溶液的澄清度与颜色==== 取本品0.1g,加[[醋酸]]10ml溶解后,溶液应澄清无色。 ==== 有关物质====
取本品,加流动相分别制成每1ml中含1.0mg的供试品溶液和每1ml中含10μg的对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;稀[[磷酸]]溶液(取水1000ml,用磷酸调节[[pH值]]至2.0)-甲醇-[[四氢呋喃]](80:13:7)为流动相;[[检测]]波长为230nm。理论板数按脑易醒峰计算不低于3000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 脑易醒说明书==
脑易醒[[静脉]]注射后1~4min即起效。在肝内广泛[[代谢]]成无活性的游离[[羧酸]]并与[[葡萄糖]]醛酸结合后,90%~95%随尿排出,5%~10%见于粪便中。生物利用度约为20%。t1/2约为54min。脑易醒消除快,作用维持时间短。
1.用于麻醉后,以改善苯二氮卓类药物引起的精神运动功能障碍和缩短麻醉恢复时间。
2.用于苯二氮卓类药物过量的急救及鉴别诊断。 === 脑易醒的禁忌证===
1.有[[癫痫]]发作史者。
2.对脑易醒过敏者。 === 注意事项===
1.哺乳者、老年人慎用。
2.肝[[功能]]不全、头部[[损伤]]、药物或[[乙醇]]依赖者慎用。
3.对苯二氮卓类产生躯体依赖性的患者不宜使用。
4.从事危险[[作业]]或驾驶车辆者慎用。 === 脑易醒的不良反应===
1.(1)脑易醒使用过量;(2)患者本身患有严重的潜在疾病;(3)患者使用了大量非苯二氮卓类药物(多半是环类[[抗抑郁药]])。从理论上讲,这些都应该是可以避免的。
2.最常见的严重[[不良反应]]是惊厥,因为患者正在依靠苯二氮卓类对抗癫痫,一旦使用脑易醒,使癫痫更为严重。因此,这类患者不宜使用脑易醒。
3.注射部位可能出现[[疼痛]]、皮疹、[[血栓性静脉炎]]。
4.可见面红、[[口干]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头晕]]、[[兴奋]]、[[激动]]、精神错乱,一般症状较轻和短暂。
5.推注偶见[[焦虑]]、[[心悸]]和[[恐惧]]感等。
6.还可能出现[[眩晕]]、[[呼吸困难]]、震颤、[[失眠]]、[[情绪不稳]]定、[[通气]]增强、[[视野]]缺失、复视、[[感觉异常]]、一时性[[听力障碍]]、[[耳鸣]]、[[寒战]]、语言不清、心动过缓、心动过速、[[高血压]]和[[胸痛]]。 === 脑易醒的用法用量===
1.推荐剂量为0.2mg,至少于15秒内静脉注射,如未清醒,60秒钟后再用0.2mg,如仍[[需要]]可间隔60秒钟重复注射,直至总量达1mg,偶可达2mg。
与苯二氮卓类或[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍[三环类抗抑郁药]]合用,可能引发癫痫和[[心律失常]];有报道脑易醒可能缩短[[硫喷妥钠]]的麻醉效应持续时间。=== 专家点评===
脑易醒为苯二氮卓类药物的[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案[特异性]]拮抗剂。脑易醒经临床试验,可有效地逆转[[咪唑安定]]的镇静作用,90%的患者在第一次拮抗后清醒,入恢复室5min患者的[[理解]]和[[记忆]][[能力]]恢复至术前水平。