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万络
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== 万络说明书==
Rofecoxib
1.对万络及药品成分过敏者。
2.晚期肾脏疾病[[患者]]。 === 注意事项===
1.(1)严重[[脱水]]者。(2)[[水肿]]和[[心功能不全]]者:万络可能导致[[体液]]潴留和水肿。(3)正在接受抗[[感染]]治疗的患者:万络可掩盖感染的[[症状]][[发热]]。(4)[[水杨酸]]盐或非选择性环氧化酶抑制药导致的急性[[哮喘]]发作、[[荨麻疹]]或[[鼻炎]]加重的患者:这些[[反应]]的[[病理生理学]]意义尚不清楚,医生应[[权衡]]用药的利弊。(5)肝肾[[功能]]不全者。(6)有胃肠道[[溃疡]]、[[出血]]或[[穿孔]]史者。
2.用药期间应[[监测]]肝肾功能。
3.如发生过量用药,应使用常规支持疗法。
4.万络不能被[[血液透析]]清除。
5.慎用:[[高血压]]、尿潴留、[[心衰]]、[[消化道出血]]、吸烟嗜酒者。
6.出现[[嗜酸粒细胞]]增多、皮疹等,全身反应者立即停药。
1.可能引起[[贫血]],但通常不影响[[血小板计数]]、[[凝血酶]]原时原时间、部分促凝血酶原时原时间或血小板聚集。
2.[[心血]]管[[系统]]:临床试验中有发生水肿和高血压的报道,且比[[安慰剂]]组的发生率高。
3.[[中枢神经系统]]:临床试验中有发生[[眩晕]]的报道,且比安慰剂组的发生率高。
4.[[消化系统]]:(1)万络可引起[[恶心]]、胃[[灼热]]、[[腹泻]]等不良反应,与非选择性环氧化酶抑制药相比,较少引起[[消化]]不良、[[胃酸]]反流、上腹部不适、[[呕吐]]、[[上消]]化道穿孔、溃疡或出血。有上消化道出血病史和年龄大于65岁的患者上消化道出血的发生率较高,但这与治疗无关。(2)罕见[[口腔溃疡]]的报道。(3)有报道,万络可引起ALT([[丙氨酸氨基转移酶]])和(或)[[AST]]([[天冬氨酸]][[氨基转移酶]])值升高,可高于正常值上限约3倍以上,且可引起肝功能不全的症状,其发生率与布洛芬相近,但显著低于双氯芬酸。继续治疗后,这些[[检验]]值的升高约有一半可消除。
5.泌尿/[[生殖]]系统:肾脏[[前列腺素]]可能在维持肾脏[[灌注]]中起代偿作用,所以,在肾脏灌注受损情况下给予万络可能导致前列腺素生成减少,结果使肾脏血流进一步减少而损害肾脏功能。原有明显的肾功能障碍、[[心脏]]代偿功能不足[[和肝]]硬化的患者,对上述反应的危险性更大。应考虑监测这些患者的肾功能。停止使用万络,可使患者肾功能恢复到治疗前的状态。
6.[[呼吸系统]]:国外有出现[[上呼吸道感染]]和[[支气管]]炎的报道,且发生率大于安慰剂组。
7.[[肌肉]][[骨骼]]系统:国外有引起[[背痛]]、衰弱、疲劳的报道,且发生率大于安慰剂组。 === 万络的用法用量===
1.(1)[[关节炎]]:[[骨关节炎]]推荐起始[[剂量]]为12.5mg,每天1次。某些患者剂量可增加至25mg,每天1次。最大推荐量为每天25mg。也有使用万络每天25mg治疗[[类风湿关节炎]]的用法。(2)缓解急性疼痛和治疗原发性痛经:推荐首次剂量为25mg,每天1次。随后剂量为25~50mg,每天1次。最大推荐剂量为每天50mg,可连续服用5天。
2.肾功能不全时剂量:轻到中度肾功能不全患者([[肌酐清除率]]为每分钟30~80ml)不需调整剂量。尚无肌酐清除率小于每分钟30ml时使用万络的临床[[经验]]。如果必须使用万络,应严密监测肾功能。
3.肝功能不全时剂量:轻到中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分为5-9)不需调整剂量。目前尚无严重肝功能不全患者(Child-Pugh评分大于9)用药的临床数据。
4.老年人剂量:不需调整剂量。
1.其他非甾体类抗炎药可增加锂剂[[中毒]]的危险(虚弱、震颤、过度[[口渴]]、[[精神]]错乱),万络和锂剂合用可能也会导致的同样作用。
2.万络与[[甲氨蝶呤]]合用时,可增加甲氨蝶呤中毒([[白细胞]]减少、血小板减少、贫血、中毒性[[肾损]]害、黏膜溃疡形成)的危险性。
3.万络与[[华法林]]合用时,可增加出血的危险性。
4.万络可[[干扰]]具有舒张[[血管]]和[[利尿]]排钠作用的前列腺素的产生,因而降低[[赖诺普利]]的降压作用。
5.[[利福平]]诱导肝脏代谢,从而降低万络的疗效。
6.万络可降低袢[[利尿药]]、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用。
7.含[[碳酸钙]]的制酸药可使万络的曲线下面积降低13%。含镁和铝的制酸药可使万络的曲线下面积降低8%。两种制酸药都可使万络的最大浓度降低近20%。但这些药动学改变在临床上无显著意义。
8.与单独服用万络相比,低剂量[[阿司匹林]]与万络合用时导致胃肠道溃疡的发生率升高。但万络每次50mg,每天1次的用量对低剂量阿司匹林(81mg,每天1次)的抗血小板活性无影响。
9.[[西咪替丁]]可使万络的最大浓度升高21%,曲线下面积增加23%,半衰期增加15%。但这些变化无显著临床意义。两药合用时不[[需要]]做剂量调整。
10.万络对[[炔雌醇]]或[[炔诺酮]]的药动学无重要影响。
11.万络对[[地高辛]]的血药浓度和肾脏清除率无影响。
12.[[酮康唑]]不影响万络的[[药代动力学]]。
13.万络不改变[[泼尼松龙]]、[[泼尼松]]的药代动力学。食物对万络的最大浓度和曲线下面积无影响,但达峰时间可推迟1~2h。给药时可不考虑食物对药物的影响。 === 专家点评=== 临床观察结果显示,万络在缓解骨关节炎方面的疗效与[[双氯芬酸钠]]具有相同的疗效,且[[耐受性]]良好。另外在镇痛效果与布洛芬疗效相同。还有胃肠黏膜保护功能。 === ===
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