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EACA
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== 化药部颁标准==
1.[[注射液]]:每支1g(10ml),2g(10ml);
2.[[片剂]]:0.5g。 === EACA的药理作用=== EACA是一种单[[氨基]][[羧酸]],为[[赖氨酸]][[类似物]],是[[特异性]]的抗纤维蛋白溶解药,能抑制[[纤溶酶原]]的激活因子,使纤溶酶原不能激活为[[纤溶酶]],从而抑制[[纤维]]蛋白的溶解,产生[[止血]][[作用]]。高浓度时,EACA对纤溶酶还有直接抑制作用,对于纤溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。 === EACA的药代动力学===
EACA经口服或[[静脉]]内给药后1~72h起效,在给予负荷[[剂量]]后起效时间相应缩短,而局部用于止血5min起效。其口服后1.2h达[[最大效应]]时间,有效血药浓度为13μg/ml,口服生物利用度为80%~100%。静脉内给药80min后,可在滑囊液中测出浓度,维持约16h,但[[个体差异]]很大;而长期给药后,则[[血管]][[内外]]部位均全面[[分布]],且容易渗透入[[红细胞]]和其他[[组织]][[细胞]]。口服给药后分布容积为23L,静脉给药为30L。EACA14%~35%在[[肝脏]][[代谢]],代谢后11%为[[脂肪酸]]。EACA代谢后86%经[[肾脏]][[排泄]],肾脏清除率每分钟为116ml,清除[[半衰期]]为1~5h。EACA能通过[[腹膜透析]],[[透析]]清除率占全身清除率的58%;在[[血液透析]]时,[[血浆]]浓度明显下降。
1.主要用于[[纤溶]]性出血,如脑、肺、[[子宫]]、[[膀胱]]、前列腺、[[尿道]]、[[肾上腺]]、[[甲状腺]]等[[外伤]]或手术出血。
2.可用于[[肝硬化]]出血及[[呕血]]与黑粪([[上消]]化道出血)。
3.作为一种特异性解救药,用于[[链激酶]]或[[尿激酶]]过量时。 === EACA的禁忌证===
1.[[弥散性血管内凝血]]。
2.有血栓形成的危险且未使用[[肝素]]治疗者。 === 注意事项===
1.(1)有心功能、肝功能或肾功能不全者;(2)有血栓形成倾向或过去有[[栓塞]]性血管病者。
2.EACA排泄较快,须持续给药,否则其血浆有效浓度迅速降低。
3.在给药前应明确诊断为[[原发性]]纤维蛋白溶解。有报道,用药不当可发生血栓形成。
4.EACA不能阻止小[[动脉]]出血,术中如有[[活动]]性动脉出血,仍须结扎止血。
5.术中早期用药或术前用药,可减少手术中渗血,并减少[[输血]]量。
6.EACA不应用于怀疑有肾脏或[[输尿管]]出血的[[患者]],由于输尿管内有血块形成,可引起管道阻塞。
7.EACA对一般慢性渗血效果显著,对严重出血(如伤口大量出血及癌肿出血等)无止血作用。
8.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:[[外科]]手术时给以EACA,必须明确膀胱里没有血凝块存在,因为该药[[积聚]]在血块中,会抑制血块溶解。 === EACA的不良反应===
1.可有与剂量[[相关]]的[[胃肠道功能紊乱]]、[[头晕]]、[[耳鸣]]、[[头痛]]、鼻和[[结膜]][[充血]]。
2.在大剂量长期给药后,可能导致[[肌肉]]损害,或发生[[肾衰]]竭。
3.如果EACA通过静脉快速给药,可能导致[[低血压]]、[[心律失常]]。另外,有发生[[惊厥]]、[[射精]]障碍、[[心脏]]或肝脏损害的报道。 === EACA的用法用量===
1.(1)静脉滴注:初始剂量为4~6g,以5%~10%[[葡萄糖]]溶液或[[生理盐水]]100ml稀释,15~30min内滴完;维持量为每小时1g,维持时间依病情而定,每天量不超过20g,可连用3~4天。(2)口服给药:每次2g,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。
2.[[儿童]]:每次0.1g/kg,每天3~4次,依病情服用7~10天或更久。
1.EACA与肝素合用可用于弥散性血管内凝血的晚期,以[[阻断]][[继发性]]纤溶亢进症。
2.服用[[避孕药]]或[[雌激素]]的妇女,应用EACA可增加血栓形成的倾向。
3.对患者同时给予高度激活的[[凝血酶]]原复合原复合物和抗纤维蛋白溶解剂,有增加血栓形成的危险。 === 专家点评===
EACA对纤溶酶原的激活因子产生竞争性抑制作用,使纤溶酶原不能被激活为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的降解而止血。EACA在高浓度(100mg/ml)时,对纤溶酶有直接抑制作用。适用于纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血等。此外,也可用因脑、肺、前列腺、肾上腺、子宫等手术出血以及[[创伤]]性出血[[和肝]]硬化出血等。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 拼音名=== Anji Jisuan=== 英文名=== ACIDUM AMINOCAPROICUM === 标准编号=== WS1-89(B)-89 [C6H13NO2=131.17] 本品按[[干燥]]品计算,含C6H13NO2不得少于98.5%。=== 性状=== 本品为白色[[结晶]]性粉末;无臭,味微苦。 本品在水中易溶,在[[乙醇]]中微溶,在[[氯仿]]或[[乙醚]]中几乎不溶。 熔点 本品的熔点(附录13页)为204~207℃,[[熔融]]时同时[[分解]]。=== 鉴别=== (1) 取本品与[[EACA]]对照品,各加水制成每1ml中含2.5mg的[[溶液]],照薄层[[层析]]法(附录26页)试验。[[吸收]]上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板( 临用前于105℃活化1小时)上。另取乙醇-水-[[浓氨溶液]](100:14:14)为展开剂,展开后,晾干,喷以0.2%茚三酮水饱和的[[正丁醇]]溶液,在100℃干燥15分钟,供试品溶液与对照品溶液所显主斑点的颜色与位置应相同。 (2) 本品的红外光吸收图谱与对照的《药品红外[[光谱]]集》的图谱一致。=== 检查=== 溶液的澄清度 取本品 1g,加新沸过的冷水20ml[[溶解]]后, 与浊度标准液 1号[[比较]],不得更浓。 碱度 取澄清度项下的溶液,依法测定(附录33页),[[pH值]]应为7.0~8.0 。 [[硫酸]]盐 取本品 1g,依法[[检查]](附录35页),如[[发生]]浑浊,与标准硫酸钾溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(附录40页)。 炽灼[[残渣]] 取本品 1g,依法检查(附录42页)遗留残渣不得过0.1%。 钙盐 取本品 1g,加水20ml溶解后,加氨[[试液]]2ml,摇匀,分为二等份;一份中加[[草酸]]铵试液1ml,另一份中加水1ml,摇匀,放置5分钟,两液应同样澄清。 [[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录38页第二法),含重金属不得过百万分之十。 砷盐 取本品 1g,加水23ml溶解后,加[[盐酸]]5ml,依法检查(附录39页),含砷量不得过百万分之二。=== 含量测定=== 取本品约0. 2g,精密称定,加[[甲醛溶液]]5ml溶解后,加乙醇20ml与[[酚酞]]指示液2滴,用[[氢氧化钠]]液(0.1mol/L)[[滴定]];另取新沸过的冷水15ml,加甲醛溶液5ml 与乙醇20ml作[[空白试验]]校正,即得。每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于13.12mg的C6 H13NO2。 === 作用与用途=== [[止血药]],[[抑制]][[纤维蛋白溶酶]]的激活。用于[[纤维蛋白溶解]][[功能]]亢进所致的[[产后出血]]及[[前列腺]]、肝、胰、肺等手术后的[[出血]]等。=== 用法与用量=== 口服 一次2~ 4g 一日6~ 12g=== 注意=== 肾功能不全者慎用,有[[血栓形成]]倾向者禁用。=== 贮藏=== 密闭[[保存]]。=== 制剂=== (1)[[EACA片]] (2)[[EACA注射液]]== EACA说明书