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庆大
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== 国家基本药物==
庆大
1.[[片剂]]:20mg，40mg；
2.注射剂：20mg（1ml），40mg（1ml），80mg（1ml）；
3.[[缓释片]]40mg；
4.颗粒：10mg，40mg；
5.滴眼液:4万U（8ml）。 === 庆大的药理作用===
庆庆大霉素霉庆大是一种[[氨基糖苷类药]]。其[[作用]]机制是作用于[[细菌]]体内的[[核糖体]]，[[抑制]]细菌[[蛋白质]]合成，并破坏细菌[[细胞膜]]的完整性。庆大可首先经被动[[扩散]]通过[[细胞外膜]]孔蛋白，[[然后]]经转运[[系统]]通过细胞膜进入[[细胞]]内，并不可逆地结合到[[分离]]的核糖体30S亚基上，导致A位的破坏，进而:
1.阻止氨[[tRNA]]在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，从而[[干扰]][[功能]]性核糖体的组装，抑制70S始动复合物的形成。
2.诱导tRNA与[[mRNA]]密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30S亚基错读[[遗传密码]]，造成错误的[[氨基酸]]插入蛋白质[[结构]]，导致异常的、无功能的蛋白质合成。
3.阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S完整核糖体解离。
4.阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。庆大对[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[变形杆菌]]（吲哚阳性和阴性）属、[[大肠杆菌]]、克雷[[白菌]]属、肠[[杆菌]]属、沙雷菌属、志贺菌属、[[枸橼酸]]杆菌属、奈瑟菌、金黄色[[葡萄球菌]]（不包括耐甲氧西西林菌株）有较强的[[抗菌活性]]。庆大对[[链球菌]]（包括化脓性链球菌、[[肺炎球菌]]、粪链球菌等）、[[厌氧菌]]（[[拟杆菌]]属）、[[结核杆菌]]、立克次体、[[病毒]]和[[真菌]]无效。 === 庆大的药代动力学===
庆庆大霉素霉庆大肌内注射后[[吸收]]迅速而完全，局部冲洗或局部应用后也可经身体表面吸收一定药量。肌内注射或[[静脉]]滴注后，30～60min血药浓度达峰值。成人一次肌注1mg/kg，平均血药浓度峰值约为4μg/ml；一次静脉滴注80mg，平均血药浓度峰值可达4～6μg/ml。[[婴儿]]单次给药2.5mg/kg，平均血药浓度峰值可达3～6μg/ml。[[发热]]或大[[面积]][[烧伤]][[患者]]，血药浓度可能会降低。庆大[[分布]]容积为0.2～0.25L/kg。[[药物吸收]]后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到[[组织]]中，在肾皮质细胞中[[蓄积]]。[[尿液]][[中药]]物浓度较高，[[支气管]]分泌物、[[脑脊液]]、[[蛛网膜]]下腔、眼组织以及[[房水]]中浓度较低。[[药物]]可透过[[胎盘]]屏障，在[[脐带]]血中药物浓度与[[母体]]中血药浓度相近。庆大蛋白结合率很低。成人[[半衰期]]为2～3h；小儿为5～11.5h；肾功能减退者为40～50h；发热、[[贫血]]、严重烧伤患者或合用[[羧苄西林]]的患者半衰期可缩短。药物在体内不[[代谢]]，主要经肾[[小球]]滤过随尿液排出。24h内约排出给药量的50%～93%，尿中浓度要超过100μg/ml。[[血液透析]]或[[腹膜透析]]可有效清除药物。
1.适用于治疗[[敏感]]菌所致的[[新生儿]]脓毒血症、[[败血症]]。
2.适用于治疗敏感菌所致的呼吸道[[感染]]、[[腹膜炎]]、胆道感染等。
3.适用于治疗敏感菌所致的泌尿[[生殖]]系统感染（除外单纯性[[尿路感染]]初治）。
4.适用于治疗敏感菌所致的[[皮肤]]及软组织感染、烧伤感感染等。
5.口服可用于[[肠道]]感染或[[结肠]]手术前准备
6.肌内注射并联用[[克林霉素]]或[[甲硝唑]]可用于减少结肠手术后感染[[发生]]率。
7.鞘内注射可作为铜绿色假单胞菌或葡萄球菌所致严重[[中枢神经系统]]感染（[[急性化脓性脑膜炎]]、[[脑室炎]]）的辅助治疗。
8.庆大也可用于治疗[[利斯特菌病]]。
9.[[庆大滴眼液]]适用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿色假单胞菌及大肠杆菌、[[肺炎]]杆菌及其他革兰阴性杆菌及[[淋球菌]]等所致[[结膜炎]]、[[角膜炎]]、泪囊炎、[[眼睑]]炎、睑板腺炎等。 === 庆大的禁忌证===
1.对庆大或其他氨基糖苷类药过敏者；
2.孕妇（尤其在[[妊娠]]的头3个月内）。 === 注意事项===
1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.慎用:（1）[[脱水]]患者（脱水患者血药浓度增高，可增加产生[[毒性反应]]的可能性）；（2）第8对[[脑神经]]损害患者；（3）[[重症肌无力]]或[[帕金森病]]患者；（4）肾功能损害患者；（5）[[哺乳期]]妇女；（6）[[儿童]]及老年、体弱患者；（7）接受[[肌肉松弛药]]治疗患者。
3.少数患者用药后可出现[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[血清]][[胆红素]]浓度及[[血清乳酸脱氢酶]]浓度的测[[定值]]升高。 === 庆大的不良反应===
庆大[[不良反应]]与[[卡那霉素]][[相似]]，但因[[剂量]]小，故不良反应较轻。用量过大或疗程较长时仍可发生耳、肾[[毒性]]。
1.发生率较高的有[[听力]]减退、[[耳鸣]]或耳部饱满感、步履不稳、[[眩晕]]等耳毒性[[症状]]以及[[血尿]]、蛋白尿、排尿次数明显减少、极度[[口渴]]等肾毒性症状。
2.发生率较低的有[[呼吸困难]]、[[嗜睡]]、极度软弱无力等[[神经]][[肌肉]]阻滞症状。
3.有报道口服给药可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退等胃肠道症状。
4.曾有报道庆大全身应用合并鞘内注射时可引起腿部[[抽搐]]、皮疹、发热和全身痉挛等症状。
1.（1）用于肠道感染或术前准备，每次80～160mg，每天3～4次。（2）肌内注射：①一般剂量:每次80mg（8万单位），每天2～3次，间隔8h；或1～1.7mg/kg，每8小时1次；共7～14天。②单纯性尿路感染:[[体重]]低于60mg，每次3mg/kg，每天1次；体重超过60mg者，每次160mg，每天1次；或每次1.5mg/kg，每12小时1次。（3）静脉滴注：剂量同肌内注射；将每次剂量加入0.9%[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]液50～200ml中，[[使药]]物浓度不超过1g/L（[[碱基]]）（相当于0.1%的[[溶液]]），在30～60min内缓慢滴入。（4）鞘内或[[脑室]]内注射：每次4～8mg，每2～3天1次。将每次剂量（浓度为2g/L）抽入5ml或10ml的[[无菌]]针筒内，进行[[腰椎穿刺术]]后，先留取脑脊液[[标本]]送实验室[[检查]]，再将装有庆大的针筒连接腰椎穿[[刺针]]，使相当量的脑脊液流[[入针]]筒内，边抽边推，然后将针筒内的全部药液于3～5min内缓缓注入，注入时使腰椎穿刺针略向上倾斜，如脑脊液呈脓性而不易流出时，庆大也可用生理盐水注射剂稀释。（5）肾功能不全时剂量:给予首次饱和剂量（1～2mg/kg）后，对肾功能不全者所用维持量可按以下[[方法]]调整：①每次剂量不变（1～2mg/kg），延长给药间隔时间。给药间期＝患者[[血肌酐]]值（mg/100ml）×8；②给药间期不变（每8小时给药1次），减少维持剂量；维持量可按下式计算:每次剂量＝患者体重（kg）×常规用量（mg/kg）/患者血肌酐（mg/100ml）。③也可根据患者[[肌酐清除率]]调整用量：肌酐清除率每分钟＞100ml，用成人[[常用量]]的100%；肌酐清除率每分钟70～100ml，用成人常用量的85%；肌酐清除率每分钟55～70ml，用成人常用量的65%；肌酐清除率每分钟45～55ml，用成人常用量的55%；肌酐清除率每分钟40～45ml，用成人常用量的50%；肌酐清除率每分钟35～40ml，用成人常用量的40%；肌酐清除率每分钟30～35ml，用成人常用量的35%；肌酐清除率每分钟25～30ml，用成人常用量的30%；肌酐清除率每分钟20～25ml，用成人常用量的25%；肌酐清除率每分钟15～20ml，用成人常用量的20%；肌酐清除率每分钟10～15ml，用成人常用量的15%；肌酐清除率每分钟＜10ml，用成人常用量的10%。（6）[[透析]]时剂量:血液透析后可根据感染严重程度，按体重补给一次剂量1～1.7mg/kg。
2.儿童:（1）口服给药：用于肠道感染或术前准备，每天10～15mg/kg，分3～4次给药。（2）肌内注射：①[[早产儿]]或1周以内足月产新生儿:每次2.5mg/kg，每12～24小时1次，共7～14天。②1周以上新生儿或婴儿:每次2.5mg/kg，每12小时1次，共7～14天。③儿童:每次2～2.5mg/kg，每8小时1次，共7～12天。（3）静脉滴注：剂量同肌内注射；将每次剂量加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖液50～200ml中，使药物浓度不超过1g/L（碱基）（相当于0.1%的溶液），在30～60min内缓慢滴入。（4）鞘内或脑室内注射：3个月以上婴儿及儿童每次1～2mg，每2～3天1次。（5）透析时剂量:血液透析后可根据感染严重程度，小儿（3个月以上）按体重补给一次剂量2～2.5mg/kg。
1.与[[青霉素G]]联用可能对粪[[球菌]]及其[[变种]]如粪球菌、坚忍球菌具有协同[[抗菌]]作用。
2.与羧苄西林足量联用对铜绿假单胞菌的某些敏感菌株具有协同抗菌作用。
3.与[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等碱性药联用，可增强抗菌作用，但同时也可能相应增强毒性反应。
4.与[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]等强[[利尿药]]联用可增加肾毒性。
5.与头孢菌素类联用可增加肾毒性。
6.与[[右旋糖]]酐同用可增加肾毒性。
7.与[[红霉素]]等其他有耳毒性的药物联用可增加耳毒性。
8.与肌肉松弛药或具有此作用的药物（如[[地西泮]]等）联用可增加神经肌肉阻滞作用。 === 专家点评===
庆大为[[小单孢菌]]产生的多组分[[混合物]]，是目前临床用于抗各种革兰阴性菌感染的主要抗生素之一，由于庆大应用广泛，我国现已有一定数量的[[耐药]]菌株存在。临床多用于大肠杆菌、[[痢疾]]杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的系统或[[局部感染]]。
== 庆大中毒==
与庆大霉素有关的[[国家基本药物]]零售指导价格[[信息]] 注： 1、表中备注栏标注“*”的为代表品。 2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的[[相关]]规格的价格为临时价格。== 庆大说明书== 庆大细菌耐药现象严重，限制了它的应用。[[本药]]口服吸收差，肌肉、静脉滴注给药吸收迅速而完全，很少与[[血浆蛋白]]结合，半衰期为2～3h。临床上常与[[哌拉西林]]等半合成[[青霉素]]或头孢菌素类联合治疗严重革兰阴性菌感染。有效治疗浓度范围在4～10μg/ml，[[中毒]]的血浓度持续> 12μg/ml。血药浓度升高易诱[[发耳]]毒性。应用中主要对第8对脑神经和[[肾脏]]的毒性，3370例临床[[分析]]，发生肾毒性的约有4.1%，耳毒性的有2.3%。1d的最大剂量5mg/kg，分2次给予。 === 临床表现===
1.常见不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、[[腹胀]]等胃肠道不适，少数出现肝功能改变及引起二重感染。
2.肾毒性表现为非少尿性肾脏[[损伤]]或少尿伴[[急性肾衰竭]]，前者表现为多尿、血尿、蛋白尿等。个别严重肾脏损害者可因[[尿毒症]]死亡。
3.耳毒性表现为[[头昏]]、眩晕、耳鸣、[[共济失调]]等，有时可见[[眼球震颤]]，严重者不能行走、卧床不起，可进展到[[耳聋]]。
4.本药引起[[过敏反应]]少见，偶有皮肤瘙痒、[[荨麻疹]]，偶见[[白细胞]]减少、[[中性粒细胞]]减少及[[过敏性休克]]。
5.本药偶可使神经肌肉[[传递]]功能受抑制而引起呼吸抑制，偶有[[多发性神经病]]变和中毒性脑病，如出现[[精神]]症状、[[癫痫]]样发作。
庆大中毒的治疗要点为：
1.过量[[或中]]毒时以对症、支持治疗为主，如治疗尿毒症、癫痫等。
2.血液透析或腹膜透析能有效清除庆大。
3.出现早期肾脏损害时，及时停药，[[肾损]]害大多是可逆的。如出现少尿、肾功能不全，应及时停药，10d左右后患者出现多尿期，肾功能的恢复[[需要]]数周至数月。
4.耳毒性症状早期发现，及时停药能恢复，一般不再进行性加重。
5.发生过敏反应时立即停药，予以相应的处理。
==庆大药品说明书其它版本==
