3,544
个编辑
更改
安赛定
,无编辑摘要
== 安赛定药典标准==
=== 品名===
<tr>
<td>
</td>
<td>
</td>
<td>
</td>
</tr>
<tr>
<td>
</td>
<td>
</td>
<td>
</td>
</tr>
<tr>
<td>
</td>
<td>
</td>
<td>
</td>
</tr>
<tr>
<td>
</td>
<td>
</td>
<td>
</td>
</tr>
<tr>
<td>
</td>
<td>
</td>
<td>
</td>
</tr>
<tr>
<td>
</td>
<td>
</td>
<td>
</td>
</tr>
<tr>
<td>
</td>
<td>
</td>
<td>
</td>
</tr>
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 安赛定说明书== === 药品名称=== 安赛定=== 英文名称=== Ceftazidime=== 安赛定的别名=== 头孢他啶；[[复达欣]]；[[复达新]]；[[凯复定]]；[[噻甲羧肟头孢菌素]]；[[头孢齐定]]；[[头孢噻甲羧肟]]；[[头孢噻甲羧肟五水化物]]；[[头孢羧甲噻肟]]；[[头孢他定]]；[[安赛定五水化物]]；[[头孢塔齐定]]；Fortam；Fortaz；Kefadim；Tazicef；Tazidime === 分类=== 抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代=== 剂型=== [[注射剂]]:0.25g，0.5g，1.0g。=== 安赛定的药理作用=== 对革兰阴性[[杆菌]]产生的广谱β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]]；对革兰阴性杆菌[[抗菌]][[作用]]强，明显超过第一代和[[第二代头孢菌素]]；但对革兰阳性[[球菌]]抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。安赛定为目前临床应用的活性较高的[[头孢菌素类药]]。其对[[铜绿]][[假单胞菌]]的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类[[药物]]，但远较[[哌拉西林]]、[[阿帕西林]]、[[阿洛西林]]、[[羧苄西林]]等为强，亦优于[[庆大]]霉霉素和[[阿米卡星]]，与[[妥布霉素]]相仿或略优。安赛定对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、[[大肠杆菌]]、克雷[[白菌]]属、吲哚阳性及阴性[[变形杆菌]]、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及[[小肠]][[结肠]]炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度[[抗菌活性]]；部分[[枸橼酸]]菌属、[[流感杆菌]]、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、[[葡萄球菌]]和[[链球菌]]属也对安赛定[[敏感]]。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和[[单核细胞]]增多性李斯特菌、大多数脆弱[[拟杆菌]]和艰难梭菌对安赛定[[耐药]]。=== 安赛定的药代动力学=== 头孢他安赛定口服不吸收，[[静脉]]或肌内注射后可迅速广泛[[分布]]于[[内脏]][[组织]]、[[皮肤]]、[[肌肉]]、骨、[[关节]]、痰液、[[腹腔积液]]、[[胸腔积液]]、[[羊水]]、[[脐带]]血、[[胆汁]]、[[子宫]]附件、[[心肌]]中；安赛定能透过[[胎盘]]屏障，也能分布至[[房水]]、乳汁中；安赛定难以通过正常的血-[[脑脊液]]屏障，但当[[脑膜]]受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。健康成人肌内注射安赛定0.5g或1g后，1～1.2h血药浓度达峰值，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注安赛定1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。安赛定的血药浓度与[[剂量]]有关，[[血清]]蛋白结合率为10%～17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的[[血浆]][[半衰期]]均为2h。正常人反复给药未见[[蓄积]]作用，但肾[[功能]]不全者、[[新生儿]]、[[早产儿]]药物[[排泄]]时间延长，血浆半衰期较健康成人延长2～2.5倍，药物可在体内蓄积。安赛定在体内几乎不[[发生]][[代谢]]，主要以高度活性的原形药物随[[尿液]]排泄，给药24h内近80%～90%的给药量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液[[中药]]物浓度很高，[[肠道]]中药物浓度极微。 === 安赛定的适应证=== 1.呼吸道[[感染]]，如[[肺炎]]、[[支气管]]炎、[[肺脓肿]]、[[肺囊性纤维病]]变、感染性[[支气管扩张]]等。安赛定也可用于治疗囊肿[[纤维]]化[[患者]]合并假单胞菌属[[肺部感染]]。 2.腹内感染，如[[胆囊炎]]、胆管炎、[[腹膜炎]]等。 3.泌尿、[[生殖]]系统感染，如急性或[[慢性肾盂肾炎]]、[[尿道炎]]、子宫[[附件炎]]、[[盆腔炎]]等。 4.皮肤及皮肤软组织感染，如[[蜂窝织炎]]、严重[[烧伤]]或[[创伤]]感染。 5.严重耳鼻喉感染，如[[中耳炎]]、恶性[[外耳]]炎、[[鼻窦炎]]等。 6.骨、关节感染，如骨炎、[[骨髓炎]]、脓[[毒性]][[关节炎]]等。 7.其他严重感染，如[[败血症]]、[[急性化脓性脑膜炎]]等。 8.手术前预防感染。 9.安赛定亦可作为[[经验]]治疗单独或与其他抗生素联合用于粒[[细胞]]减少[[发热]]患者。=== 安赛定的禁忌证=== 1.对安赛定或其他头孢菌素类药物过敏者。 2.有[[黄疸]]或严重黄疸倾向的新生儿。=== 注意事项=== 1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对[[青霉素]]类、青霉素[[衍生物]]或[[青霉胺]]过敏者也可能对头孢菌素过敏。 2.慎用：（1）对[[青霉素类药]]过敏者慎用；（2）孕妇、早产儿、新生儿的用药[[安全性]]尚未确定，应慎用；（3）严重肝、肾功能不全者慎用；（4）高度过敏性[[体质]]、高龄体弱者慎用。 3.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）应用碱性酒石酸铜[[试液]]进行[[尿糖]]试验可呈假阳性；（2）直接抗人[[球蛋白]]（Coombs）试验约5%患者可呈阳性[[反应]]；（3）少数患者用药后偶有[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[乳酸脱氢酶]]和碱性磷酸酯酶值升高，[[中性粒细胞]]减少，嗜酸细胞增多等。 4.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]：（1）长期用药时应[[常规监测]]肝功能和血象；（2）有肝、肾功能损害和（或）胆道阻塞者使用安赛定时应进行血药浓度监测。患结肠炎者慎用。=== 安赛定的不良反应=== 1.以皮疹、[[荨麻疹]]、红斑、药热、支气管痉挛和[[血清病]]等[[过敏反应]]多见，少见[[过敏性休克]]。 2.胃肠道：少数患者有[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退、[[腹痛]]、[[腹泻]]、胀气、[[味觉]]障碍等胃肠道[[症状]]，偶见[[假膜性肠炎]]。 3.[[中枢]][[神经]]：用药后偶见[[头痛]]、[[眩晕]]、[[感觉异常]]等中枢神经反应的症状；少见[[癫痫]]发作。 4.二重感染：少数患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起[[菌群失调]]，发生二重感染。偶见[[念珠菌病]]（包括[[鹅口疮]]、[[阴道]]炎等）等。 5.少数患者长期用药可能引起[[维生素K]]、[[维生素B]]缺乏。 6.肌内注射时，注射部位可能出现硬结、[[疼痛]]；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生[[血管]][[灼热]]感、血管疼痛，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 === 安赛定的用法用量=== 1.（1）肌内注射：每次0.5～1g，每12小时1次。重度感染并伴有[[免疫功能]]缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次剂量可酌情递增至2g，每8～12小时1次。单纯性[[尿路感染]]每12小时0.25～0.5g。复杂性尿路感染每8～12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5～1g；（2）静脉给药：每次0.5～1g，每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者（包括中性粒细胞减少者）每次2g，每8～12小时1次。单纯性尿路感染每12小时0.25～0.5g。复杂性尿路感染每8～12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5～1g。[[前列腺手术]]前预防用药，在[[麻醉]][[诱导期]]给予1g，并在移走导管时给予第2次剂量。囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染但肾功能正常时，应给予大剂量的安赛定，每天按100～150mg/kg，分成3次给药；（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全患者的安赛定维持剂量推荐为：[[肌酐清除率]]每分钟31～50ml，每次1g，每12小时1次；肌酐清除率每分钟16～30ml，每次1g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟6～15ml，每次0.5g，每24小时1次；肌酐清除率每分钟＜6ml，每次0.5g，每48小时1次；（4）老年人剂量：治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正[[常量]]的2/3～1/2，每天剂量不超过3g。（5）[[透析]]时剂量：正在进行[[血液透析]]的患者，建议用1g的负荷量，每次血液透析后再加用1g。进行[[腹膜透析]]的患者可用1g的负荷量，接着每12小时给0.5g。 2.[[儿童]]静脉给药：（1）新生儿（出生[[体重]]大于2kg）：[[日龄]]不超过7天者，每8小时30mg/kg，超过7天者，每8小时50mg/kg。（2）儿童：每天剂量50～150mg/kg，分3次用药，每天极量为6g。=== 安赛定与其它药物的相互作用=== 1.安赛定与[[氨基糖苷类药]]联用对铜绿假单胞菌和部分大肠杆菌有协同抗菌作用，大多呈累加作用。但二者合用时也可能加重[[肾损]]害，肾功能不全者在合用时应[[注意]]减量。但与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显[[协同作用]]，协同率达93%。 2.安赛定与[[头孢磺啶]]、[[美洛西林]]或哌拉西林联用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或累加作用。 3.安赛定与[[呋塞米]]等强[[利尿]]剂合用可致肾损害。 4.安赛定与[[氯霉素]]有相互[[拮抗作用]]。 5.遇[[碳酸氢钠]]不稳定，不可[[配伍]]。=== 专家点评=== 安赛定为第三代广谱头孢菌素，能[[抑制]][[细菌细胞壁]]的合成而起到杀菌作用。其抗菌谱与[[头孢噻肟]][[相似]]，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢类相近或较弱，但对革兰阴性菌的作用较强，对铜绿假单胞菌的作用明显优于头孢磺吡啶和[[氨基糖]]苷类抗生素。安赛定治疗各系统感染，总有效率为94.4%，[[细菌]]清除率为90.8%，[[不良反应]]发生率为8.9%，不良反应主要为[[消化]]道及过敏反应。在呼吸道及[[泌尿道感染]]患者中，应用安赛定与[[头孢哌酮]]进行[[随机]]对照观察，结果两组的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率均相似。安赛定治疗泌尿生殖道感染，总有效率80%，细菌清除率69.8%，不良反应为8.6%，安赛定与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用，协同率达93%。 {{zk120}}
