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安乐卡星
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== 概述==
[[安乐卡星]]是[[氨基糖]]苷类[[抗生素]]，为白色或类白色粉末或[[结晶]]性粉末；几乎无臭，无味。其[[作用]]机制是作用于[[细菌]]体内的[[核糖体]]，[[抑制]]细菌[[蛋白质]]合成，并破坏[[细菌细胞壁]]的完整性，致使细菌[[细胞膜]]破坏，[[细胞死亡]]。适用于革兰阴性[[杆菌]]和对[[青霉素]][[耐药]]的金黄色[[葡萄球菌]]引起的[[感染]]。[[肌肉]]注射或[[静脉]]滴注给药，静脉滴注的[[半衰期]]约为2h，无尿时可长达30h，很少与蛋白结合。主要引起[[耳蜗]][[神经]]损害，耳、肾[[毒性]]与[[庆大霉素]]相仿。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 安乐卡星说明书==
=== 药品名称===
安乐卡星
=== 英文名称===
Amikacin
=== 安乐卡星的别名===
[[硫酸安乐卡星]]；[[安卡星]]；[[立可信]]；[[阿米卡霉素]]；阿米卡星；[[单硫酸丁胺卡那霉素]]；[[丁胺卡那霉素二硫酸盐]]；[[硫酸丁胺卡那]]；[[硫酸丁胺卡那霉素]]；Amikacin Sulfate；[[BB]]-K8；Amikin；Biklin；Likacin
=== 分类===
抗生素 > 氨基糖苷类
=== 剂型===
注射用硫酸丁胺卡那霉素：0.1g（1ml），0.2g（2ml）。
=== 安乐卡星的药理作用===
硫酸阿米卡硫酸安乐卡星为半合成的氨基糖苷药，是将氨基羟丁酰链引入[[卡那霉素]]A[[分子]]的链霉胺部分而得。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞壁的完整性，致使细菌细胞膜破坏，细胞死亡。安乐卡星对[[大肠杆菌]]、[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[变形杆菌]]（吲哚阴性和阳性）、克雷白杆菌、不动杆菌、[[枸橼酸]]杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的[[抗菌活性]]；对[[结核杆菌]]、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有一定抗菌活性。安乐卡星对革兰阳性[[球菌]]（金黄色葡萄球菌除外）、[[厌氧菌]]、立克次体、[[真菌]]和[[病毒]]无效。
=== 安乐卡星的药代动力学===
硫酸阿米卡硫酸安乐卡星口服不[[吸收]]，肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg后，0.75～1.5h[[后血]]药浓度峰值，分别为12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml，6h尿[[中药]]物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15～30min后达峰值，一次静脉滴注500mg，30min滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。安乐卡星[[分布]]容积为0.21L/kg。[[药物吸收]]后主要分布于[[细胞]]外液，有5%～15%的给药量重新分布到各种[[组织]]，可在[[肾脏]]皮质细胞和[[内耳]]液中[[蓄积]]。正常[[婴儿]][[脑脊液]]中浓度可达同时期血药浓度的10%～20%，当[[脑膜]]有[[炎症]]时，可达同期血药浓度的50%。安乐卡星可透过[[胎盘]]，在滑膜液中可达治疗浓度，但在[[支气管]]分泌物、[[胆汁]]、[[房水]]、[[心脏]]心耳组织、[[心包]]液、肌肉、[[脂肪]]和间质液内的浓度较低。安乐卡星蛋白结合率较低，约为4%。健康成人半衰期为2～2.5h；[[烧伤]][[患者]]为1～1.5h；[[胎儿]]为3.7h；[[新生儿]]为4～8h；无尿患者半衰期可长达30min。[[药物]]在体内不[[代谢]]，主要经肾[[小球]]滤过随[[尿液]]排出，9h内可排出给药量的84%～92%；24h内可排出94%～98%，10～20天内可完全[[排泄]]。药物可[[经血]]液[[透析]]与[[腹膜透析]]清除。
=== 安乐卡星的适应证===
1.安乐卡星适用于[[敏感]]菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。
2.[[中枢神经系统]]感染（包括[[脑膜炎]]）。
3.腹腔感染（包括[[腹膜炎]]）。
4.胆道感染。
5.骨、[[关节]]、[[皮肤]]及软组织感染。
6.烧伤、手术后感染（包括[[血管]][[外科]]手术后感染）。
7.[[泌尿系统感染]]（包括复发性[[尿路感染]]等）。
8.其他严重感染，如细菌性心内膜炎、[[败血症]]（包括新生儿脓毒血症）等。
=== 安乐卡星的禁忌证===
1.对安乐卡星或其他[[氨基糖苷类药]]过敏者。
2.孕妇（尤其是[[妊娠]]前3个月内）。
=== 注意事项===
1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.慎用:（1）[[脱水]]患者（脱水患者血药浓度增高，可增加产生[[毒性反应]]的可能性）；（2）第8对[[脑神经]]损害患者；（3）[[重症肌无力]]或[[帕金森病]]患者；（4）肾[[功能]]损害患者；（5）[[儿童]]；（6）年老、体弱患者；（7）接受[[肌肉松弛药]]治疗患者。
3.少数患者用药后可出现[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]、[[血清]][[胆红素]]浓度及[[血清乳酸脱氢酶]]浓度的测[[定值]]升高。
4.用药[[前后]]及用药时应当检查或[[监测]]:（1）听电图测定（尤其对老年患者），用以检测高频[[听力]]损害；（2）温度[[刺激试验]]，用以检测[[前庭]]毒性；（3）肾功能测定；（4）血药浓度监测，安乐卡星的有效治疗浓度范围为15～25μg/ml，应避免血药峰浓度持续在35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。
=== 安乐卡星的不良反应===
1.主要影响耳蜗神经，使患者高频听力首先受损，以后听力减退逐渐发展至[[耳聋]]、[[耳鸣]]和耳部饱胀感等[[症状]]。
2.肾毒性：主要损害近端[[肾小管]]，可出现蛋白尿、管型尿，继而出现[[血尿]]、[[尿量]]减少或增多，进而[[发生]]氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
3.神经肌肉阻滞：安乐卡星具有类似箭毒阻滞乙[[酰胆碱]]和络合钙[[离子]]的作用，能引起[[心肌]]抑制，[[呼吸衰竭]]等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。
4.[[过敏反应]]：少数患者用药后可出现过敏反应，包括[[过敏性休克]]、皮疹、[[荨麻疹]]、药物热等。
5.其他：安乐卡星可[[干扰]][[正常菌群]]，长期用药可导致[[非敏感]]菌过度[[生长]]。
=== 安乐卡星的用法用量===
1.（1）肌内注射：①单纯性尿路感染：每12小时0.2g。②其他[[全身感染]]:每8小时5mg/kg，或每12小时7.5mg/kg。每天不超过1.5g，疗程不超过10天。③烧伤合并感染的治疗：每次5～7.5mg/kg，每6小时1次。（2）静脉滴注：用量同肌内注射。（3）肾功能不全时[[剂量]]：肾功能不全者，给予首次饱和量（7.5mg/kg）后，根据[[肌酐清除率]]调整剂量。可以每次剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，减少每次剂量。
2.儿童：（1）肌内注射：新生儿首剂10mg/kg，[[然后]]每12小时7.5mg/kg；儿童用量同成人。（2）静脉滴注：用量同肌内注射。
=== 安乐卡星与其它药物的相互作用===
1.与[[羧苄西林]]联用，对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同[[抗菌]]作用。
2.与[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等联用，可增强抗菌效能。
3.与强[[利尿药]]（如[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]等）联用，可增加肾毒性。
4.与头孢菌素类联用，可增加肾毒性。
5.与[[右旋糖]]酐联用，可增加肾毒性。
6.与其他有耳毒性的药物（如[[红霉素]]等）联用，可增加耳毒性。
7.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如[[地西泮]]等）联用，可致神经肌肉阻滞作用增强。
=== 专家点评===
安乐卡星为半合成的氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与[[庆大]]霉霉素[[相似]]。对大部分氨基糖苷类[[钝化]]酶[[稳定]]，适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉霉素或[[妥布霉素]]耐药菌株所致感染；对铜绿假单胞菌具有高效，而且与其他抗生素无交叉[[耐药性]]，抗菌作用比卡那霉素强。
== 安乐卡星中毒==
安乐卡星（[[丁胺卡那霉素]]）适用于革兰阴性杆菌和对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌引起的感染。肌肉注射或静脉滴注给药，静脉滴注的半衰期约为2h，无尿时可长达30h，很少与蛋白结合。有效治疗的血浓度为15～25μg/ml，[[中毒]]的血浓度持续在35μg/ml以上。[[常用量]]15mg/（ kg·d），分2次给药，疗程不超过5～7d。主要引起耳蜗神经损害，耳、肾毒性与庆大霉素相仿。
参照庆大霉素的[[相关]]内容。本品可由[[血液透析]]和腹膜透析清除。
